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甲砜霉素 (thiamphenicol)是氯霉素的衍生物。為白色無臭結晶性粉末，味微苦，對光與熱較穩定，能溶于水與甲醇，微溶于乙醇，丙酮，幾乎不溶于乙醚、氯仿。甲砜霉素的抗菌譜和氯霉素基本相同，體外抗菌活性稍低于氯霉素，但在體內則正相反，血藥濃度高而持久。是一個抑菌劑，在高濃度下有殺菌作用，其作用機理與氯霉素同。細菌對甲砜霉素亦可產生耐藥性，并與氯霉素有完全的交叉耐藥性。甲砜霉素為一強免疫抑制劑，其作用約為氯霉素的6倍。口服與注射給藥，吸收迅速完全，正常人口服、肌內注射與靜脈注射500mg分別于2小時、1小時與半小時血濃度達到高峰，持續時間比氯霉素久。與蛋白結合很少，能迅速地滲入全身各組織，以腎、脾、肝、肺等組織中的含量較高，心、肌肉次之，腦組織中也有分布。甲砜霉素在體內很少被代謝，在肝中也不與葡萄糖醛酸結合，而以原形由尿中排泄。口服500mg后，12小時尿中濃度高達400μg/ml，24小時排出量約為給藥量的50～70%，甲砜霉素亦可由膽汁排出，在膽汁中的濃度，比血藥濃度高數十倍。甲砜霉素的臨床適應證與氯霉素相同。起初人們認為氯霉素對造血系統的毒性，與其分子結構中的硝基有關，甲砜霉素分子結構中沒有硝基，但臨床觀察表明：甲砜霉素也可引起紅細胞生成抑制，粒細胞和血小板減少等，因此在使用中，也需定期檢查血象，但在用藥過程中，極少有發生再生障礙性貧血癥。成人劑量為每日1～2g，兒童為25～50mg/kg，分3～4次口服。甲砜霉素的甘氨酸酯鹽酸鹽注射劑的劑量同上。
廣譜抗菌藥甲砜霉素的合成方法，包括如下步驟：
A:在反應容器中加入1-對甲基二甲氧基硫基苯基-2-二氯乙酰胺基-1,3-丙二醇，硫酸鉀溶液，控制攪拌速度210-230rpm,控制溶液溫度至20-26℃，加入N-溴代乙酰胺，在 20-40min時間內分批次加入乙酰丙酮溶液，繼續反應50-80min；
B:然后加入氯化鈷粉末，控制溶液溫度至28-32℃，繼續反應2-3h,加入溴化鈉溶液，溶液分層，分離出油層，用環丙烷溶液洗滌30-50min，在二異丙胺溶液中重結晶，脫水劑脫水，得成品甲砜霉素。
甲砜霉素是氯霉素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相似，在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。對下列細菌具殺菌作用：流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟球菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。甲砜霉素在肝內不與葡萄糖醛酸結合，因此體內活性較高。甲砜霉素與氯霉素間呈完全交叉耐藥。甲砜霉素屬抑菌劑。可通過彌散進入細菌細胞內，并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用)，因此抑制肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成。此外，甲砜霉素還具有較強的免疫抑制作用。
甲砜霉素口服后吸收迅速而完全，口服0.4g后血藥濃度達峰時間（Tmax）為2小時，血藥峰濃度（Cmax）為4mg/L。蛋白結合率為10%。吸收后在體內組織廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等器官中的含量較多。血消除半衰期(t1/2β)為1.5小時。甲砜霉素主要以原形藥自腎排泄，24小時自尿中排出給藥量的70％-90％，部分自膽汁排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜霉素在體內不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。
用于敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染。
1、可發生腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應，其發生率在10％以下。
2、偶見皮疹等過敏反應。
3、早產兒及新生兒中尚未發現有“灰嬰綜合征”者。僅有個例報道有出現短暫性皮膚和面色蒼白。
4、甲砜霉素可引起造血系統的毒性反應，主要表現為可逆性的紅細胞生成抑制，白細胞和血小板減少，發生再生障礙性貧血者罕見。
5、中樞神經系統反應主要表現為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍性神經炎。有神經系統病變者長期接受甲砜霉素治療，會引起觸覺減退、觸物感痛和痛覺過敏等癥狀。腳部癥狀較手更為嚴重，停藥后可改善，但不能完全恢復。
1、抗癲癇藥(乙內酰脲類)。由于甲砜霉素可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與甲砜霉素合用或在其后應用時須調整此類藥物的劑量。
2、與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時，由于蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但合用時仍須謹慎。
3、長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用甲砜霉素，可使避孕的可靠性降低，以及月經期外出血增加。
4、由于甲砜霉素可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經腎排泄量增加，導致貧血或周圍神經炎的發生，因此維生素B6與甲砜霉素合用時機體對前者的需要量增加。5、氯霉素類可拮抗維生素Bl2的造血作用，因此兩者不宜合用。
1、患者在治療過程中應經常定期檢查周圍血象，長期治療者需定期檢查網織紅細胞數，及時發現血液系統不良反應的發生。
2、腎功能不全者給藥后，甲砜霉素排出減少，體內可有蓄積傾向，應慎用并減量使用。
3、造血功能不良患者慎用。
[1] 中國醫學百科全書·十八 藥物學與藥理學
[2] 甲砜霉素膠囊說明書
[3] CN201710837067.4 廣譜抗菌藥甲砜霉素的合成方法