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花旗松素(Taxifolin)又名二氫槲皮素，紫杉葉素，黃杉素，是一種生物類黃酮準(zhǔn)維生素P，它是一種化學(xué)名為5,7,3’,4’-四羥基二氫黃酮醇的二氫黃酮類化合物。日本學(xué)者Fukui 首先從針葉樹(Chamaecyparis obtusa) 葉中分離出了花旗松素，其生物活性隨后被發(fā)現(xiàn)并證實(shí)。研究表明，花旗松素具有抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗炎、抗腫瘤等藥理學(xué)活性，且無毒、無致畸、無突變。不幸的是花旗松素難溶于水，導(dǎo)致生物利用率低，限制了其在醫(yī)藥和臨床上的使用。
根據(jù)2006 版俄羅斯國家藥典，花旗松素能有效去除在人體內(nèi)具有破壞性功能的自由基和毒素。保護(hù)修復(fù)細(xì)胞，促進(jìn)維生素C 的吸收，防止維生素C 被氧化。研究表明，花旗松素可以減少細(xì)胞內(nèi)線粒體產(chǎn)生的自由基，并通過降低黃嘌呤氧化酶的活性發(fā)揮抗氧化作用。作為天然無毒的強(qiáng)效抗氧化劑，可作為食品添加劑延長(zhǎng)食品有效期2-3 倍，在工業(yè)中作為發(fā)動(dòng)機(jī)和噴射火箭原料的抗震劑和穩(wěn)定劑。
Manigandan 等通過干預(yù)腫瘤細(xì)胞增殖和分化過程中的中的 Wnt/β- catenin 通路，發(fā)現(xiàn)花旗松素可以對(duì)結(jié)腸癌起到抑癌的作用。Zhang 等發(fā)現(xiàn)花旗松素可以抑制穿心蓮內(nèi)酯誘發(fā)的前列腺腫瘤細(xì)胞有絲分裂，以致腫瘤細(xì)胞凋亡。Verma等還發(fā)現(xiàn)花旗松素可以抑制熱休克蛋白90(HSP90) 發(fā)揮而達(dá)到抗腫瘤的作用。
Chu 等研究發(fā)現(xiàn)花旗松素可有效的抑制Moloney 鼠白血球增多癥病毒反轉(zhuǎn)錄，并表現(xiàn)出極好的活性，通過結(jié)構(gòu)活性分析后發(fā)現(xiàn): 3 位和4′位自由羥基的存在促進(jìn)了反轉(zhuǎn)錄酶的抑制。Biziagos 等研究了花旗松素對(duì)感染肝炎A 病毒(HAV)cF53 細(xì)胞和正常細(xì)胞的作用，結(jié)果表明，加入花旗松素后，15天內(nèi)感染細(xì)胞的HAV 抗體明顯減少，特別是濃度為59Lg/mL時(shí)，效果最佳，能使感染病毒的滴度減少0.771 lg10。
炎癥是指具有血管系統(tǒng)的活體組織對(duì)受損因子產(chǎn)生的防御反應(yīng)。Zhao 等研究發(fā)現(xiàn)，花旗松素可以減少炎癥介質(zhì)的釋放，以達(dá)到抑制自身免疫性肝炎的作用。蔡華軍等通過花旗松素抑制二甲苯所致的小鼠耳實(shí)驗(yàn)性腫脹，推測(cè)花旗松素可以調(diào)節(jié)炎癥相關(guān)蛋白質(zhì)的基因表達(dá)，并與炎癥發(fā)生的相關(guān)酶有所關(guān)聯(lián)。Ahn 等還發(fā)現(xiàn)花旗松素可以減少炎癥細(xì)胞的釋放，從而用于治療特異性皮炎。
花旗松素可激活血管壁細(xì)胞，增強(qiáng)血管彈性，減少心肌纖維化，保護(hù)心肌組織。王知斌等研究發(fā)現(xiàn)，花旗松素可以增加心肌細(xì)胞中抗氧化酶的活性，如超氧化物歧化酶和過氧化氫酶，從而提高心肌細(xì)胞的存活率，達(dá)到保護(hù)心肌細(xì)胞的作用。王秋紅等研究發(fā)現(xiàn)，花旗松素通過清除自由基，以抑制脂質(zhì)過氧化，從而降低丙二醛含量并抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心肌組織缺血，這項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，花旗松素對(duì)冠心病有良好的治療效果。
2009 年，趙艷萍等采用溶劑法溶劑法制備了花旗松素固體脂質(zhì)納米顆粒和花旗松素脂質(zhì)體，將花旗松素固體脂質(zhì)納米顆粒混懸液和花旗松素脂質(zhì)體混懸液注射到小鼠靜脈中，通過HPLC 法測(cè)定小鼠血漿中的花旗松素，結(jié)果表明花旗松素脂質(zhì)體和納米顆粒相對(duì)于花旗松素溶劑在小鼠體內(nèi)的生物利用度已經(jīng)大大提高，且消除速度減慢，滯留時(shí)間有效延長(zhǎng)，延緩了藥物的代謝和排泄。該研究為花旗松素作為注射緩釋制劑打下了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。
2014 年，Yuangang Zu 等通過液體抗溶劑沉淀法制備了花旗松素納米顆粒，納米顆粒在化學(xué)結(jié)構(gòu)不改變的情況下，轉(zhuǎn)化為無定形形式。花旗松素納米顆粒的水溶性和溶出率分別是天然花旗松素的1.72 倍和3 倍，生物利用度比天然花旗松素提高7 倍，抗氧化能力也優(yōu)于天然花旗松素，此外，花旗松素納米顆粒的殘留溶劑值低于5000ppm，可用于制藥。這些結(jié)果表明，花旗松素納米顆粒作為高生物利用度、高水溶性的口服藥劑具有潛在價(jià)值。
2011 年，楊麗娟等制備了花旗松素與天然環(huán)糊精(α-，β-，γ- 環(huán)糊精) 及羥丙基β-環(huán)糊精的包合物，并通過XRD，DSC，SEM，1HNMR，2D NMR及UV-vis 進(jìn)行表征和測(cè)試。結(jié)果表明，花旗松素與環(huán)糊精包合后，其水溶性和熱穩(wěn)定性均得到了顯著的提升。2014 年，Yuangang Zu 等通過乳化溶劑蒸發(fā)和冷凍干燥組合方法制備了花旗松素與γ-環(huán)糊精包合物的乳劑。水溶性實(shí)驗(yàn)顯示，在25°和37°時(shí)花旗松素包合物的水溶性分別為天然花旗松素的18.5 倍和19.8 倍。花旗松素包合物的生物利用度相比天然花旗松素提高了3.72 倍，抗氧化性也明顯優(yōu)于天然花旗松素。同時(shí)，溶劑殘留實(shí)驗(yàn)顯示，花旗松素與γ-環(huán)糊精包合物的殘留溶劑量適用于藥物使用。這些研究均表明，花旗松素與環(huán)糊精包合物可提高花旗松素的水溶性，為花旗松素成為高溶解度的新型口服藥物奠定了基礎(chǔ)。
[1]楊松霖,杜姣姣,趙麗娟,趙焱.花旗松素的研究進(jìn)展及展望[J].化工管理,2018(22):54-55+59.