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瑞香素(daphnetin)，化學名7，8-二羥基香豆素(7，8-dihydroxyeoumarin)，又名祖師麻甲素，是香豆素類化合物的代表性單體成分，為我國自主研發的天然藥物之一。據報道實驗估算的瑞香素對人體有效劑量為0.57 mg/kg，以超過此劑量的175倍即100 mg/(體質量)，一次性灌胃小鼠，連續觀察14 d，未見中毒體征，體質量增長正常，且瑞香素鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗(Ames)為陰性，表明瑞香素用藥安全性較高。
瑞香素原由長白瑞香中提出，現已人工合成，試驗表明瑞香素具有擴張冠狀血管、增加冠脈流量、減少心肌耗氧量，改善心肌代謝、促進心功能恢復及抗血栓形成等作用。臨床可用于心絞痛、冠心病、血栓閉塞性脈管炎等。多方面的藥理研究表明，瑞香素具有鎮痛、鎮靜催眠、抗炎、增強免疫、擴張冠狀血管、增加冠脈血流量、抗心肌缺血、降低心肌耗氧量、降血脂、強心、降血壓、抗血栓等作用。
臨床上用于鎮痛、治療風濕性關節炎、血栓閉塞性脈管炎、冠心病、心絞痛、胃病、跌打損傷等疾病，獲得了較好的治療效果。目前瑞香素的劑型僅有膠囊劑，劑型較少，不便于臨床應用。同時由于瑞香素分子結構中含有二個酚羥基，遇光、遇空氣中的氧極易氧化變質，而普通的膠囊劑密閉性能差，易受光和空氣中氧的影響，降低質量并且影響療效。
針對天然植物來源的藥物開發，已成為藥理學研究的熱點之一，較早國內外學者就對瑞香素進行了廣泛深入的探尋。瑞香素為典型的香豆素衍生物，來源廣泛，藥用價值大。雖然其部分藥理作用目前僅限于動物實驗或細胞層面研究，但也為深入探明瑞香素的潛在藥理活性奠定了堅實基礎。瑞香素作為我國自主創新的藥物，相信隨著生物技術的發展和學者們的不斷探尋，其多種藥理機制也會進一步闡明，更加拓展其應用前景，發揮我國傳統醫學的優勢。
瑞香素對蛋清及右旋糖酐所致的兩種大鼠急性實驗性關節炎模型均有明顯的抑制作用，比同劑量的水楊酸鈉的作用相似或略強。以瑞香紊為主要成分的祖師麻注射液對蛋白性及角叉菜膠性大鼠急性滲出性炎癥具有明顯的抑制作用，對于甲醛所致大鼠慢性滲出性炎癥也有較強的抑制作用，同時對于佐劑所致的原發性及繼發性炎癥病變也有較強的抑制作用。
1）抗炎作用的細胞分子機制：炎癥性細胞因子、氧化損傷、中性粒細胞激活產生呼吸暴發、血小板聚集等，都在機體炎癥反應中起重要作用。瑞香素及相關的香豆素衍生物能抑制中性粒細胞所導致的氧化損傷。
2）抗炎作用與下丘腦一垂體一腎上腺皮質系統的關系：大鼠切除雙側腎上腺后，瑞香素的抗炎作用消失；瑞香素能明顯降低大鼠腎上腺中維生素c含量，切除垂體后此作用消失，說明瑞香紊的抗炎作用與其對垂體一腎上腺皮質系統興奮作用有關。
進一步實驗證明，瑞香素興奮垂體一腎上腺皮質系統功能的作用部位不在垂體，而在下丘腦，通過下丘腦的神經體液機制刺激垂體促腎上腺皮質激素的釋放，而發揮其抗炎作用。
3）與微量元素的協同抗炎作用：致炎因子刺激中性粒細胞和單核細胞釋放氧自由基促進炎癥反應。瑞香素及其銅、鋅配合物(Cu-D，Zn-D)具有較強的抑制氧自由基生成的能力，具有超氧化物歧化酶(SOD)樣活性，且Cu-D對氧自由基的清除作用優于瑞香素，Zn-D對紅細胞膜保護作用優于瑞香素。可見瑞香素與微量元素具有協同抗炎作用。
瑞香素具有較強的免疫調節作用。小鼠腹腔注射瑞香紊后能使胸腺和脾臟萎縮，作用程度與劑量呈正相關。瑞香素可抑制小鼠對綿羊紅細胞(SRBC)的免疫應答反應，降低溶血空斑形成細胞數。其對SRBC誘發的小鼠足墊遲發超敏反應的抑制作用與給藥劑量呈正相關。此外，還能顯著促進小鼠腹腔巨噬細胞吞噬功能，增加吞噬百分率和吞噬指數。
1）鎮痛作用：在小鼠熱板法、電刺激法、醋酸扭體抑制法和熱水刺激小鼠翹尾測痛法等多種實驗模型上，瑞香素均顯示明顯的鎮痛作用，能提高小鼠痛閾，其作用緩和持久。瑞香素可作為輔助藥用于針刺麻醉。
2）鎮靜催眠作用：小鼠腹腔注射及家兔靜脈注射瑞香素后均出現自發活動
減少，翻正反射、疼痛反射消失，其鎮靜、催眠程度與劑量呈正相關。瑞香素還能顯著增強水合氯醛或戊巴比妥鈉的中樞抑制作用。
瑞香素具有抗心肌缺血、強心、增加心輸出量、降壓等多種作用。家兔靜脈注射瑞香素對垂體后葉索引起的急性心肌缺血有明顯的保護作用，對異丙腎上腺素引起心肌耗氧量增加的小鼠，瑞香素能增加其耐受能力。
瑞香素直接注入狗冠狀動脈左旋支后冠脈阻力明顯下降。瑞香素對豚鼠離體心房表現正性肌力作用，能增加狗心臟每分輸出量、心臟指數和心搏指數，而心率增加不明顯。瑞香素對貓、狗、兔等動物均有明顯降壓作用，量效關系明顯。
瑞香素能升高正常大鼠血清高密度脂蛋白的含量，而對膽固醇含量無明顯影響，但對高膽固醇血癥小鼠，血清膽固醇含量則明顯降低。瑞香素對大鼠實驗性血栓形成有明顯的抑制作用，可抑制二磷酸腺苷誘導的家兔血小板聚集，使大鼠血小板粘附性降低，并能延長小鼠凝血時間。
瑞香素對大鼠心腦缺血再灌注損傷具有保護作用。對大鼠心肌缺血再灌注損傷模型經舌下靜脈注入瑞香素溶液后，心肌梗死面積明顯縮小，血清乳酸脫氫酶(LDH)、磷酸肌酸激酶(CK)及丙二醛(MDA)值降低，超氧化物歧化酶(SOD)值升高，光鏡下心肌細胞變性壞死程度有一定減輕。反復夾閉大鼠雙側頸總動脈，模仿人類腦缺血制備前腦缺血再灌注模型，術后給予瑞香素灌胃治療。
結果顯示瑞香素治療對海馬和皮層膠質纖維酸性蛋白表達的影響呈動態變化過程，表現為早期促進表達，后期抑制表達，這種調節作用可能與腦缺血性損傷后神經保護有關。
蛋白激酶在控制細胞增殖、分化、代謝中起重要作用，蛋自質磷酸化是細胞信息傳遞的最終共同環節。瑞香素在體外能抑制酪氨酸特異性蛋白激酶與絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶，包括cAMP依賴性蛋白激酶A(PKA)，以及蛋白激酶c(PKC。
以瑞香素為主要成分的祖師麻制劑具有一定抑制血管生成的作用。祖師麻片可使雞胚絨毛尿囊膜(CAM)出現無血管區或血管斷裂現象，血管生成數量減少。祖師麻注射液可抑制巨噬細胞RAW264．7分泌血管內皮生長因子(VEGF)，降低細胞內缺氧誘導因子的表達。
瑞香索還有一定的抗腫瘤、抗菌、抗瘧原蟲、抗卡氏肺孢子蟲、抗腹瀉、松弛平滑肌等作用。其抗腫瘤作用通過其細胞毒性、誘導腫瘤細胞分化等途徑發揮。其抗菌作用較廣泛，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌及福氏痢疾桿菌等均有抑制作用，對金黃色葡萄球菌作用最強。
一種從祖師麻中制備瑞香素的方法，以祖師麻藥材為原料，粉碎加水回流提取，提取液濾過快速加入大孔樹脂柱吸附，重復吸附2-3次，去離子水洗至無糖色，60%乙醇洗脫雜質，75%(50-60℃)熱乙醇洗脫有效成分，濃縮無醇結晶，沸水溶解二次結晶，乙醇再重結晶，離心干燥得瑞香素晶體。采用本方法生產瑞香素，工序簡單，有機試劑使用種類少，所得產品含量高，本方法易于工業化。
[1] 袖珍新特藥手冊
[2] 鄭茂, 鄒玉, 傅穎媛. 瑞香素藥理作用的研究進展[J]. 中成藥, 2017, 39(4): 790-794.
[3] 張文亮, 李榮亨. 瑞香素藥理作用研究現狀[J]. 實用中醫藥雜志, 2007, 23(6): 402-403.
[4] 蘇劉花.一種從祖師麻中制備瑞香素的方法.CN201010182979.0，申請日20100526