108-73-6 / 間苯三酚的藥理學特性

間苯三酚是親肌性非阿托品非嬰粟堿類純平滑肌解痙藥。能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道的平滑肌 , 臨床卜用于治療消化系統和膽道功能障礙引起的急性痙攣性疼痛, 尿道! 膀朧! -腎臟的急性痙攣性疼痛, 婦科痙攣性疼痛其解痙止痛作用快,效果顯著,耐受性好。

藥理學特性

間苯三酚與其他平滑肌解痙藥相比,其最大特點是不具有抗膽堿作用}-}, 在解除平滑肌痙攣的同時, 不會產生一系列抗膽堿樣不良應,也不會引起低血壓! 心率加快! 心律失常等癥狀,對心血管功能的影響極小。它只作用于痙攣平滑肌, 對正常平滑肌影響很小。

1、對平滑肌組織痙攣的影響。人們認識間苯三酚已有1 個多世紀, 醫藥界一直在動物體內! 外進行大量的藥理研究, 使用各種親肌性致痙劑誘發各種平滑肌痙攣來觀察間苯三酚的解痙作用, 20世紀60年代, 才進一步證實臨床上治療平滑肌痙攣性絞痛的藥效特性。無任何阿托品樣不良反應, 其他不良反應極少, 耐受性極好閣。

2、對平滑肌生理性收縮的影響間苯三酚在足以產生解痙效果的劑量下, 對胃腸道! 膽道! 膽道括約肌! 尿道和子宮的生理性收縮沒有影響"

3、對心血管系統的影響間苯三酚不會改變動物血壓! 心率和心臟血供等"

4、 對膽汁分泌的影響低劑量間苯三酚不會改變膽汁分泌量及組分, 在較高劑景時, 能增加膽汁分泌, 但不改變其組分。

藥動學

間苯三酚進入體內后, 迅速分布到腎! 肝和腸等部位發揮作用, 血漿半衰期約15 而n , 給藥4 h 內血藥濃度迅速降低, 之后緩慢下降該藥在體內的代謝主要通過肝中的葡萄糖醛酸結合以及甲基化作用, 以原型! 磺化! 葡萄糖醛酸結合物或其輕基代謝產物如1, 3一二甲氧基一5一經基苯或三甲氧基苯的形式從尿排出。

臨床應用

l 婦產科的應用

1.1 特點

臨床試驗證明間苯三酚的非阿托品類!純平滑肌解痙藥理特性, 對產婦子宮平滑肌的解痙作用有其獨特之處, 而此特性是其他平滑肌解痙藥所沒有。

（1）選擇性解痙作用: 其對產婦的子宮有松弛作用, 但不影響宮體的收縮, 這種對子宮頸有選擇性的解痙作用, 能加快子宮頸口擴-張, 縮短分娩時間, 減少產婦的痛苦。

(2) 改善胎兒心率: 間苯三酚在加快子宮頸口擴張的同時,能調節子宮體的收縮, 改善胎兒的心率" 但其作用機制目前仍不清楚。

(3 ) 調節子宮平滑肌痙攣性收縮, 對痛經有極好的防治效果。

(4) 調節孕期子宮收縮: 能調控胚胎移植或宮內授精引起的子宮收縮, 且劉一旱孕期子宮收縮(出血) 有很好的調節作用

1.2 應用間苯三酚在婦產科主要應用

產科的正常引產! 水腫或非水腫子宮癢攣性難產! 功能性難產(不協調收縮性難產) 產后疼痛。對因宮縮差所致的子宮頸痙攣性或水腫性難產, 間苯三酚與催產素聯用, 能調節或加強子宮收縮, 同時擴張子宮須, 兩者聯用能產生良好的協調效果"目前單獨使用間苯三酚已作為治療婦女先兆流產的階選藥物, 其療效確切! 安全性好, 是一種很好的保胎藥。婦科子宮造影術! 器械置人宮內引起的疼痛(子宮腔插管! 內窺鏡! 宮內節育環!宮頸擴張) 等。

2 、在泌尿科的應用

間苯三酚在泌尿科主要用于輸尿管結石引致的腎絞痛及尿道術后痙攣! 非感染性膀朧炎! 尿道插管等引起的疼痛, 其解痙止痛作用迅速; 對嚴重腎絞痛患者, 靜注40mg 間苯三酚, 在幾分鐘內能緩解或解除患者的痛苦;解痙作用有利于泌尿道結石的排出; 無成癮性!鎮靜作用和不良反應, 可用于維持性治療, 預防絞痛發作。

3 、在胃腸科的應用

從19 61 年到1986 年, 在前后8 個臨床試驗中, 總共有645 名有膽! 腸道疾病的患者接受了間苯三酚的治療。結果顯示間苯三酚具有顯著的解痙作用, 是臨床治療膽道、結腸痙攣性疼痛的首選藥物。