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4923-01-7 / 3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑的應用

背景及概述[1][2]

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑可用作醫藥化工合成中間體。如果吸入3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫;如果眼晴接觸,應分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫;如果食入,立即漱口,禁止催吐,應立即就醫。

應用[1]

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑可用作醫藥化工合成中間體。合成以下化合物:

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑的應用

向3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑(150mg,1.52mmol)的二苯醚(2ml)溶液中加入3-(1-乙酰基-1H-吲唑-5-乙酯)-3-氧代丙酸酯(710mg,2.59mmol),TsOH(11mg,0.06mmol),并將混合物在170℃下攪拌1小時。 用石油醚(8ml)稀釋所得溶液,過濾收集固體,用乙醚(3ml)洗滌,得到5-(1-乙?;?1H-吲唑-5-基)-2-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-酮,為粗棕色固體(100mg,粗品)。LC / MS(ES,m / z):[M + H] + 309.0

制備 [1]

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑的制備如下:室溫下向(二氨基甲基)肼碳酸鹽(11g,80.3mmol)的水(30ml)溶液中滴加AcOH(9.6g,160mmol)。用HNO 3(0.1ml,濃)調節pH4,并將反應混合物在回流下攪拌45小時。真空濃縮所得混合物,得到殘余物,用硅膠柱(2%~20%甲醇的二氯甲烷溶液)純化,得到3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑,白色固體(4克,50%)。

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑的應用

主要參考資料

[1] WO2014066743.HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF PASK

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