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硫酸軟骨素(Chondroitin sulfate)大量存在于動物軟骨中，商品是從動物組織中提取制備的酸性粘多糖。硫酸軟骨素是糖胺聚糖的一種，由D-葡糖醛酸和N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷鍵連接而成的重復二糖單位組成的多糖，并在N-乙酰氨基半乳糖的C-4位或C-6位羥基上發生硫酸酯化。主要分為硫酸軟骨素鈉鹽和硫酸軟骨素鈣鹽等，其鈉鹽為白色無定形吸濕粉未，無臭無味，易溶于水，其水溶液呈粘稠性，加熱時不凝結。硫酸軟骨素系一種生化產品，迄今為止尚無法人工合成。
硫酸軟骨素是一只上市已近半個世紀之久的老產品，但硫酸軟骨素火起來是在上世紀九十年代。西方人員研究發現：軟骨素、氨基葡萄糖之類大分子多糖容易透過生物膜進入骨關節中，并有消除關節腫脹、恢復關節活動能力及增強（修復）軟骨作用。由于歐美國家存在一個龐大的關節炎病人群體（約有幾千萬人患各種關節炎），故上述醫學研究新成果公開發表以后，硫酸軟骨素制劑開始在國際市場上暢銷。
在美國，FDA認定硫酸軟骨素等軟骨或關節保護劑為膳食補充劑，而非藥品，主要用于緩解關節不適癥狀及保護軟骨組織。在歐洲，硫酸軟骨素/氨基葡萄糖作為處方藥或非處方藥用于骨關節炎的治療已有20余年的歷史，并作為政府補償健康保險被批準。在澳大利亞，硫酸軟骨素主要用于骨關節炎防治的營養保健藥品，劃分在輔助藥品范疇，由聯邦衛生部藥品管理局管理。在日本，硫酸軟骨素屬于非處方藥，滴眼劑用于補充淚液或保護角膜，口服制劑用于關節止痛。
起初，歐洲、北美等地所用硫酸軟骨素的原料主要來自當地飼養的牛、羊等動物。后來由于“瘋牛病”的影響，歐美等國開始在全球市場大量采購，我國憑借資源優勢，迅速成為世界硫酸軟骨素的首選采購地。目前國內生產硫酸軟骨素的廠家眾多，產業主要集中在山東南臨沂、煙臺、江蘇、四川等地，年產能逾4000噸。國產硫酸軟骨素除滿足國內市場需求外，大部分用于出口。我國一直是硫酸軟骨素出口大國，超過世界產量4/5的硫酸軟骨素由中國提供。2012年我國硫酸軟骨素出口量達3762噸，出口創匯2.3億美元。美國是我國硫酸軟骨素出口的主要國家，2010年占出口總量的60.5%。近年來，該比例有所下降，而對日本、瑞士、德國和韓國等國家的出口量增長較快，說明我國硫酸軟骨素出口過度集中美國的狀況正在逐漸改善，出口分布逐漸合理化。
硫酸軟骨素主要能發揮以下功效以紓解關節疼痛問題:
軟骨素的作用猶如“液狀磁石”，能將水分吸入蛋白多糖分子內，使軟骨變厚及有如海綿般，并增加關節內的滑液量。如此一來，它便能提供“墊襯”作用以增強關節的減震能力和緩和行走或跳動時的沖擊和摩擦。
軟骨素的重要功能之一就是作為輸送管道，為軟骨輸送重要的氧供和營養素，同時把二氧化碳和廢物加以排除。由于關節軟骨并無血液供應，因此所有的充氧、滋養及潤滑作用皆來自滑液。因老化、受傷或疾病而導致軟骨素流失會造成滑液亦因而流失，導致軟骨營養不良、干涸、變薄及脆弱。此外，軟骨若缺少適當的營養，因受傷或日常磨損而造成的軟骨損壞將更加難以更生或愈合。
在服用葡萄糖胺時也同時攝取軟骨素乃非常重要，因為軟骨素能促進葡萄糖胺滲入關節的過程。多項研究顯示，包括其中一篇刊登于新英格蘭醫學雜志的研究指出，結合攝取葡萄糖胺和軟骨素能更有效地保護、逆轉損壞及促進修復關節軟骨。
抑制破壞軟骨的酵素(例如膠原酶、彈性蛋白酶和組織蛋白酶)，以免軟骨被分解或溶解。
能從問題的根源處著手，抑制COX-2的活性，以制止關節發炎。
包括：1．硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期應用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病，無明顯的毒副作用，能顯著降低冠心病患者的發病率和死亡率。長期的臨床應用發現，在動脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質可以被有效地去除或減少，能顯著降低血漿膽固醇，從而防止動脈粥樣硬化的形成。2．硫酸軟骨素用于治療神經痛、神經性偏頭痛、關節痛、關節炎以及肩胛關節痛，腹腔手術后疼痛等。3．預防和治療鏈霉素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴癥等，效果顯著。4．對慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。5．近年來報道，鯊魚軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外，硫酸軟骨素還應用于化妝品以及外傷傷口的愈合劑等。6．硫酸軟骨素還用于滴眼劑。
硫酸軟骨素廣泛存在于人和動物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構體，不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現為：
1、硫酸軟骨素可以清除體內血液中的脂質和脂蛋白，清除心臟周圍血管的膽固醇，防治動脈粥樣硬化，并增加脂質和脂肪酸在細胞內的轉換率。
2、硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實驗性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用；增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分技或側支循環，并能加速實驗性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復。
3、能增加細胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進細胞代謝的作用。
4、抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用，每lmg硫酸軟骨素A相當于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶III而發揮作用，它可以通過纖維蛋白原系統而發揮抗凝血活性。
5、硫酸軟骨素還具有抗炎，加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。