134678-17-4 / 拉米夫定的藥理作用

拉米夫定（英語：Lamivudine，一般稱為3TC），是一種抗反轉錄病毒藥物，用以預防及治療艾滋病，若沒有其他藥物選擇時，也可以拿來治療慢性乙型肝炎。拉米夫定治療HIV-1和HIV-2都很有效。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合并使用，例如齊多夫定和阿巴卡維。此藥也可納入暴露后預防療法之一，用以治療可能接觸到HIV的患者 。給藥方式為口服藥水或藥錠。

藥理作用

拉米夫定（LMD）是一種核苷類似物，作用于病毒的反轉錄過程，抑制從前基因組mRNA合成HBVDNA負鏈，從而抑制乙肝病毒復制，對體外及實驗動物體內的乙型肝炎病毒（HBV）有較強的抑制作用。拉米夫定及拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動物DNA聚合酶的抑制作用微弱，對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結構，DNA含量及功能幾乎無毒性，所以治療劑量對正常細胞沒有毒性。

因其對反轉錄酶的活性具有強烈的抑制作用，最先用于艾滋病的治療，體外抑制艾滋病病毒1,2型及乙肝病毒逆轉錄酶，在人淋巴細胞和單核細胞內抑制HIV-1,2病毒逆轉錄酶活性，P-24抗原和病毒核酸復制。對ZDV耐藥的病毒株也有效，并可減低對ZDV的耐藥性，HIV在體內外對拉米夫定易產生耐藥性，首先在HIVpol基因表達的逆轉錄酶184位變異，對DDI和DDC有交叉耐藥性，在70和215位也可變異，與ZDV有交叉耐藥性，聯合用藥后4周產生。

作用機制

拉米夫定是一種胞苷類似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆轉錄酶。拉米夫定在體內三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉米夫定對核DNA聚合酶也具有抑制作用。

拉米夫定口服后迅速被吸收，生物利用度達80%以上。一些研究顯示其能通過血腦屏障。

副作用

常見的副作用有嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞及咳嗽；嚴重的副作用為罹患肝病、乳酸性酸中毒、乙型肝炎患者病情惡化。懷孕或大于三個月的患者服用此藥仍是安全的。拉米夫定是一種逆轉錄酶抑制劑，借由阻斷反轉錄酶及乙型肝炎病毒聚合酶發揮藥效；此藥可以直接服用，不一定要在飯后才能服藥。