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79791-38-1 / 對十二烷基苯磺酰疊氮的應用

背景及概述[1]

對十二烷基苯磺酰疊氮可用作醫藥化工合成中間體。如果吸入對十二烷基苯磺酰疊氮,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫;如果眼晴接觸,應分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫;如果食入,立即漱口,禁止催吐,應立即就醫。

結構

對十二烷基苯磺酰疊氮的應用

應用 [1]

對十二烷基苯磺酰疊氮可用作醫藥化工合成中間體。如合成美羅培南中間體,美羅培南由日本住友公司開發,1994年上市。美羅培南由美國默克公司開發,2002年上市。比阿培南由美國氰胺公司開發,2002年上市,多尼培南由日本鹽野義公司開發,2005年上市。氮雜環式C化合物均是培南類藥物的重要中間體。式C化合物的結構式如下:

對十二烷基苯磺酰疊氮的應用

制備過程如下:在反應瓶中加入30g丙二酸單對硝基芐酯,200ml二氯甲烷,12g無水氯化鎂。在?5?40℃,滴加25ml二異丙基乙胺,接著攪拌1?3h。備用溶液。在另一反應瓶中加入16g化合物A,200ml二氯甲烷,在0?25℃加入12g羰基二咪唑,攪拌0.5?2h,備用溶液。上述兩次溶液在30?45℃反應5?20h,至TLC跟蹤反應完全。分別用鹽酸,碳酸鉀水溶液,水攪拌分層洗滌,得化合物B的有機層。在化合物B的有機層中加入三乙胺8g,對十二烷基苯磺酰疊氮30g,0?30℃下保溫反應3h。反應結束后,25?40℃減壓濃縮至干,加入已烷320ml,降溫至?10?5℃析晶3h。抽濾,30?50℃真空干燥,得18g化合物C。

主要參考資料

[1] CN201310122884.3一種氮雜環化合物的制備方法

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