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103-90-2 / 關于對乙酰氨基酚與布洛芬,至少需要知道這5點區別

對乙酰氨基酚和布洛芬,是最常用的非處方類(OTC)非甾體類抗炎藥。然而二者的化學結構、作用強度、不良反應有明顯的差別,該如何做出正確選擇呢?

一、對乙酰氨基酚的化學結構與貯藏條件、肝毒性、抗炎作用的關系

絕大多數的非甾體抗炎藥(NSAIDs)屬于有機酸類化合物。非酸性的萘丁美酮,經肝臟轉化為有機酸才能發揮抗炎作用。

但,對乙酰氨基酚是一個例外。

對乙酰氨基酚化學結構中含“酚羥基”,易被氧化為有顏色的醌類化合物,穩定性較差。

關于對乙酰氨基酚與布洛芬,至少需要知道這5點區別

1.貯藏條件

泰諾林(對乙酰氨基酚滴劑):遮光,密閉,在陰涼處保存,溫度不超過20℃。

美林(布諾芬混懸滴劑):密封干燥處保存。

2.肝毒性

對乙酰氨基酚口服吸收后,約90%與葡萄糖醛酸和硫酸結合后排泄體外,約5% ~10%轉化為具有肝毒性的醌類化合物。

因此,過量服用對乙酰氨基酚可引起致命的肝壞死。

3.抗炎作用

因為炎癥部位的白細胞可產生大量的過氧化物,顯著降低對乙酰氨基酚的抗炎作用。

——有研究認為,對乙酰氨基酚主要是通過抑制腦組織中的環氧化酶(COX)發揮解熱鎮痛作用。

相反,因為炎癥部位的pH值較低,阿司匹林、布洛芬等藥物在炎癥部位有較高的濃度。

因此,對乙酰氨基酚不能代替布洛芬、依托考昔等藥物治療類風濕性關節炎和痛風性關節炎。

二、布洛芬的作用與禁忌癥、不良反應的關系

非甾體類抗炎藥通過抑制環氧化酶(COX),減少前列腺素(PGs)的合成。

因為前列腺素(PGs)的半衰期較短,只能通過激活它們合成位置的受體發揮作用。

1.胃腸道反應

胃腸道上皮細胞中COX-1可以合成PGE2和PGI2,PGE2和PGI2具有胃黏膜保護作用。

布洛芬抑制胃上皮細胞中COX-1,減少PGE2和PGI2的合成,可引起胃潰瘍和胃腸道出血。

塞來昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑的胃腸道不良反應較小。

2.血管

血管內皮細胞中的COX-2可合成PGI2,PGI2可抑制血栓的形成。

布洛芬抑制血管內皮細胞中的COX2,減少PGI2的合成,增加心血管血栓事件風險。

與布洛芬等非選擇性COX抑制劑相比,塞來昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑的心血管事件風險較大。

3.腎臟

腎臟組織中的COX-2可以合成PGE2、PGI2,PGE2、PGI2可增加腎臟血流灌注、排鈉利尿。

布洛芬抑制腎臟組織中的COX-2,減少PGE2、PGI2合成,可引起水鈉潴留、高鉀血癥、腎損傷。

塞來昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑也可引起腎損傷。

布洛芬和對乙酰氨基酚的禁忌癥見下表。

關于對乙酰氨基酚與布洛芬,至少需要知道這5點區別

三、布洛芬不能與阿司匹林合用

阿司匹林通過抑制血小板環氧合酶-1(COX-1),減少血栓素A2的生成,抑制血小板聚集。

布洛芬可與阿司匹林競爭血小板COX-1的活性部位,阻斷阿司匹林與COX-1活性部位的結合。

請牢記:

服用小劑量阿司匹林后30分鐘內不能服用布洛芬,服用布洛芬后8小時內不得服用小劑量阿司匹林。

對乙酰氨基酚不影響阿司匹林的抗血小板聚集作用,正在服用小劑量阿司匹林的患者,首選對乙酰氨基酚。

四、妊娠期避免使用布洛芬

關于對乙酰氨基酚與布洛芬,至少需要知道這5點區別

妊娠期可以服用對乙酰氨基酚。

妊娠期應避免服用布洛芬:

妊娠頭12周服用非甾體抗炎藥(布洛芬、阿司匹林、塞來昔布等),可能會導致先天性心臟缺陷。

妊娠頭24周服用布洛芬,可能會使女性胎兒的卵泡數量減少。

妊娠29周后服用非甾體抗炎藥,可導致胎兒動脈導管過早封閉。

2020年10月15日FDA發布最新警示信息:

懷孕20周及以后避免使用非甾體抗炎藥,否則可能會導致未出生嬰兒罕見但嚴重的腎臟問題。

五、正確選用對乙酰氨基酚和布洛芬

1.為什么2個月以下兒童不宜服用對乙酰氨基酚?

與葡萄糖醛酸結合是對乙酰氨基酚在體內生物轉化的主要途徑。這條途徑在嬰兒出生數周后形成,因此對乙酰氨基酚只能用于2個月以上的兒童。

2.痛經患者優先選用布洛芬

原發性痛經與疾病無關,是子宮內膜合成前列腺素增多引起的,痛經患者首選布洛芬。

因為前列腺素在經期最初2天合成量最多,痛經患者應在月經前2天服藥。

3.用法用量和用藥交待

對乙酰氨基酚的胃腸道不良反應較小,可餐前服用;布洛芬的胃腸道反應較大,應隨餐或餐后服用。

關于對乙酰氨基酚與布洛芬,至少需要知道這5點區別

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