22821-75-6 / 3-甲砜基苯腈的應用舉例

背景及概述^[1-2]

3-甲砜基苯腈可用作醫藥合成中間體，可用于構建噁二唑結構衍生物。有多篇文獻報道3-甲砜基苯腈可用于制備S1P1激動劑。

應用^[1-2]

報道一、

3-甲砜基苯腈可用于制備具有下述噁二唑結構的S1P1激動劑。S1P是一個生物活性鞘磷脂代謝物，由造血細胞分泌，在活化的血小板中儲存和釋放。它作為一個G蛋白偶聯受體(GPCR)家族的激動劑起作用。已經有五種鞘氨醇1?磷酸酯受體被識別(S1P1、S1P2、S1P3、S1P4和S1P5，也被稱作內皮細胞分化基因，分別是Edg1、Edg5、Edg3、Edg6和Edg8)，它們在細胞和組織分布廣泛，并且在人類和嚙齒動物中是高度保守的。S1P參與了多種細胞功能，如生存、增殖和免疫反應。本發明的化合物能較好的發揮S1P1/Edg1受體激動劑的作用，因而具有免疫抑制活性，它能調節白細胞的轉運，將淋巴細胞封存于次級淋巴組織中，并能干擾有效免疫反應所需的細胞?細胞間相互作用。

報道二、

CN200880125323.6報道了3-甲砜基苯腈可用于制備具有下述三唑聯噁二唑結構的化合物。該類化合物也可以與鞘氨醇1-磷酸(S1P)受體較好地結合。

參考文獻

[1][中國發明]CN201080025176.2噁二唑衍生物

[2][中國發明,中國發明授權]CN200880125323.6三唑聯噁二唑衍生物