272451-65-7 / 氟蟲雙酰胺的應用

背景及概述^[1][2]

氟蟲雙酰胺(CAS：272451-65-7)，化學名3-碘-N′-(2-甲磺酰基-1，1-二甲基乙基-N-{4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-O-甲苯基}鄰苯二酰胺，屬新型鄰苯二甲酰胺類殺蟲劑，昆蟲魚尼丁(肌肉)受體激活劑，與以往殺蟲劑的作用機理完全不同，能使昆蟲體內(nèi)過度釋放鈣離子，導致昆蟲死亡。因此對非靶標對象安全，且不與現(xiàn)有殺蟲劑產(chǎn)生交互抗性，是很有發(fā)展前途的新型殺蟲劑。

目前已經(jīng)商品化的產(chǎn)品有20％氟蟲雙酰胺水分散粒劑，480g/L氟蟲雙酰胺懸浮劑。雖然20％氟蟲雙酰胺WDG藥效高，但是該產(chǎn)品生產(chǎn)工藝復雜，成本較高，給大范圍的市場推廣帶來難度。而480g/L氟蟲雙酰胺懸浮劑，雖然保持了較高的活性，但是高含量的懸浮劑給生產(chǎn)和儲存帶來了問題。制劑中有效成分高不但造成生產(chǎn)時砂磨困難，而且在儲存過程中有效成分易結(jié)晶析出，導致藥效降低，堵塞噴頭。

因此減少懸浮劑中有效成分的含量將是十分有利的。但是制劑中有效成分的降低往往會帶來藥效的降低。通過添加銨鹽和/或磷鹽或通過添加銨鹽或磷鹽和滲透促進劑來增強含鄰苯二甲酰胺類的作物保護試劑的活性。通過添加乙氧基化的烷基醇作為滲透促進劑來增強含三唑類和/或甲氧基丙烯酸酯類的懸浮劑的活性。

理化性質(zhì)及結(jié)構(gòu)^[1]

氟蟲雙酰胺是第一種鄰苯二甲酰胺型殺蟲劑，由日本農(nóng)藥株式會社（Nihon Nohyaku）研發(fā)（Tohnishi等, 2005; Hamaguchi and Hirooka, 2007）并與Bayer CropScience共同開發(fā)(Nishimatsu等, 2005)。其通過活化蘭尼堿受體（Ryanodine receptor）而起作用（Ebbinghaus-Kintscher等, 2006; Masaki等, 2006）。

蘭尼堿受體是細胞內(nèi)特異性的Ca2+通道，其調(diào)節(jié)Ca2+從細胞內(nèi)向胞外快速大量釋放，其為肌肉收縮過程中的必需步驟。與大多數(shù)商業(yè)上成功的作用于神經(jīng)系統(tǒng)的殺蟲劑不同，氟蟲雙酰胺干擾蟲類的正常肌肉功能并因此代表了一種獨特新穎的作用方式。然而，氟蟲雙酰胺對害蟲成蟲的作用有限，并且內(nèi)吸作用較弱。此外，由于其價格較高，氟蟲雙酰胺還不能大規(guī)模推廣應用。

氟蟲雙酰胺

應用^[3]

氟蟲雙酰胺主要用于水稻、果樹、水稻、棉花防治螟蟲，通過激活魚尼丁受體這種全新的作用方式控制害蟲，這些受體在肌肉中起著關(guān)鍵作用，肌肉細胞的收縮需要鈣離子從鈣庫中有規(guī)律地釋放到細胞質(zhì)中，魚尼丁受體作為有選擇性的離子通道，調(diào)節(jié)鈣離子的釋放。氟蟲雙酰胺與魚尼丁受體結(jié)合，導致內(nèi)部鈣離子無限制的釋放，從而阻止肌肉的進一步收縮。

用氟蟲雙酰胺處理害蟲后，害蟲在幾分鐘內(nèi)呈現(xiàn)停止取食、活力消失，回吐和肌肉麻痹等中毒癥狀，最終導致死亡。由于氟蟲雙酰胺有獨特的化學結(jié)構(gòu)和新穎的作用機理，使其對抗性害蟲表現(xiàn)出優(yōu)異的控制效果。與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性產(chǎn)生，非常適宜于對現(xiàn)有殺蟲劑產(chǎn)生抗性的害蟲的防治，對幼蟲有非常突出的防效。

氟蟲雙酰胺懸浮劑制備^[2][4]

(1)準備1％的增稠劑的水溶液

按配制1％濃度的增稠劑水溶液需要的水量稱取去離子水及防腐劑至帶有高速分散或剪切的釜中，打開高速分散器，分散器速度為1500-2000轉(zhuǎn)/分鐘，然后將稱好的增稠劑慢慢加入到水中，繼續(xù)攪拌至增稠劑完全溶脹在水中形成均相體系；

(2)將分散劑EO/PO共聚物、磺酸鹽或磷酸鹽類的分散劑和剩余的水，及其他的助劑混合；

(3)在工序2中混合物料中加入氟蟲雙酰胺原藥，通過砂磨機進行砂磨獲得粒徑在0.8-1.3um的懸浮液；

(4)將工序3得到懸浮液和1步預先備好的增稠劑的水溶液混合，即得到最終的含低濃度氟蟲雙酰胺懸浮劑。

氟蟲雙酰胺懸浮劑對水田作物、旱田作物、果樹、蔬菜、其它作物、花卉和觀賞植物等有害的上述害蟲、衛(wèi)生害蟲和/或線蟲具有明顯的殺蟲效果。因此，在害蟲、衛(wèi)生害蟲或線蟲預期出現(xiàn)、在其出現(xiàn)前或確定其出現(xiàn)市的季節(jié)，向水田，旱田；作物如果樹、蔬菜、觀賞植物等；植物本身的種子、花卉、莖、葉等；植物生長的環(huán)境如水田水、土壤等使用本發(fā)明農(nóng)用或園藝用殺蟲劑可獲得的所需效果。

主要參考資料

[1]秦冬梅, 秦旭, 孫揚, & 徐應明. (2009). 氟蟲雙酰胺在土壤和白菜中的高效液相色譜分析. 農(nóng)藥, 48(10), 755-756.

[2] 周超, 王海娜, 李秀環(huán), 王偉, & 慕衛(wèi). (2011). 氯蟲苯甲酰胺和氟蟲雙酰胺對不同蟲態(tài)甜菜夜蛾的毒力作用. 植物保護學報, 38(4), 344-350.

[3] 吳永祥, & 陸致平. (2010). 20%氟蟲雙酰胺水分散粒劑防治甘藍害蟲效果研究. 現(xiàn)代農(nóng)業(yè)科技(17), 172-173.

[4] 魯程遠, 莫小平, 葉挺云, & 范仰東. (2010). 氟蟲雙酰胺防治稻縱卷葉螟效果及應用技術(shù)研究. 浙江農(nóng)業(yè)科學, 1(2), 361-364.