59-40-5 / 磺胺喹惡啉的藥理作用

背景及概述^[1]

磺胺喹惡啉又名磺胺喹沙啉，是一種高效抗蟲劑、抗菌藥，口服后吸收迅速，對禽類疾病有很好的療效，應用廣泛，但有一定毒性，且易在動物的可食性組織中殘留。由于磺胺喹惡啉的良好藥效，養殖場在飼養動物過程中向飼料或動物飲用水中添加磺胺喹惡啉，又未完全遵守國家獸藥典規定的投藥量、投藥期和休藥期的規定，導致磺胺喹惡啉在動物源食品中大量殘留。人食用這些動物源食品后，可能發生變態、過敏等反應，嚴重的還會產生致畸、致癌作用。因此世界各國均制定了相對嚴格的獸藥殘留標準，我國及歐盟、日本、美國等西方發達國家制定其殘留標準。

藥理作用^[2]

磺胺喹惡啉是抗球蟲的專用磺胺藥。至今仍廣泛用于畜禽球蟲病。由于磺胺類藥的基本結構與對氨苯甲酸(PABA)相似，因而可互相爭奪二氫葉酸合成酶，而影響二氫葉酸形成，最終影響核蛋白合成，從而抑制細菌和球蟲的生長繁殖。磺胺喹惡啉的抗球蟲活性峰期是第2代裂殖體，對第1代裂殖體也有一定作用，本品對有性周期無效。

應用^[2-4]

磺胺喹惡啉屬于磺胺類抗菌藥物，用于畜禽球蟲病。磺胺喹惡啉能夠影響細菌核蛋白合成，從而抑制細菌和球蟲的生長繁殖。本品可與甲氧芐啶使用，藥效更強。本品對雛雞有毒性，不宜長時間使用。目前常與其他成分復配使用，其應用舉例如下：

1）制備治療幼兔球蟲病的復方磺胺喹惡啉鈉組合物，由以下組分按重量份數混合配制而成：妥曲珠利0.5~1份、磺胺喹惡啉鈉4~6份、乳酸甲氧芐氨嘧啶0.8~1.2份、檸檬酸鈉15~25份、羧甲基纖維素鈉1.5~2.5份、亞硫酸鈉0.2~0.5份、EDTA-2Na?0.2~0.5份、蒸餾水若干份。本發明組方合理，制備簡單，用藥方式奇特，療效非常顯著、臨床證明對治療幼兔球蟲病有特效

2）制備一種抗菌電纜料，它是由下述重量份的原料組成的：磺胺喹惡啉鈉0.1-0.2、煅石膏粉5-7、乙烯-醋酸乙烯共聚物94-100、磺化油1-2、偏硼酸鈉1-2、聚苯并咪唑1-2、蓖麻油酸0.6-1、葵二酸二辛酯6-8、N-羥甲基丙烯酰胺1-2、氧化鋅0.8-2、硫酸鋁1-2、十溴聯苯醚2-3、三丁基三氯化錫0.2-0.5、二硫化二苯并噻唑0.7-1、聚酰亞胺1-2、海泡石粉15-20、復合填料10-13，本發明的電纜料加入的磺胺喹惡啉鈉等具有很好的抗菌效果，可以提高電纜料的抗菌效果，增強對環境的適應性，本發明的電纜料物理性能優越，抗拉伸、抗撕裂性強，綜合性能優越。

3）制備一種瀝青防蟲防水卷材，它是由下述重量份的原料組成的：瀝青81-90、磺胺喹惡啉鈉0.1-0.2、酚醛樹脂粉3-4、葵二酸二辛酯3-4、水滑石粉26-30、辣椒粉1-2、聚磷酸銨1-2、羥基硅油20-30、6%的NaOH溶液30-40、堿木質素6-10、環氧氯丙烷2-3、棕櫚酸2-3、鄰苯二甲酸酐3-4、季戊四醇2-3、丙二醇甲醚5-7，本發明將堿木質素進行環氧化處理，木質素分子交聯度增加；將酚醛樹脂加入到棕櫚酸、鄰苯二甲酸酐、季戊四醇混合形成的醇酸樹脂體系中，可以得到高強度、高抗性的混合樹脂液，將環氧化木質素加入到混合樹脂液中可以有效提高成品的絕緣性、機械性能、熱穩定性、粘合性，其中磺胺喹惡啉鈉、辣椒粉可以有效的預防各種蟲類的侵害。

主要參考資料

[1] 磺胺喹惡啉人工抗原合成及鑒定

[2] CN201210512525.4治療幼兔球蟲病的復方磺胺喹惡啉鈉組合物及其制備方法

[3] CN201610009127.9一種抗菌電纜料

[4] CN201510458999.9一種瀝青防蟲防水卷材