60142-96-3 / 加巴噴丁使用指導

加巴噴丁主要用于治療癲癇和神經病理性疼痛，現將其治療神經病理性疼痛相關內容整理如下：

藥理學機制

神經病理性疼痛：抑制突觸前膜致痛物質釋放: 加巴噴丁與突觸前膜的鈣通道的α2δ亞單位結合，抑制鈣離子內流，降低致痛物質釋放；抑制突觸后膜神經元興奮：加巴噴丁濃度依賴性抑制NMDA 受體的活性，抑制興奮性突觸后電位產生和神經元興奮性；促進GABA的生成：加巴噴丁能增強谷氨酸脫羧酶( glutamate decarboxylase，GAD) 活性，使GABA 生成增多，對神經元興奮性產生抑制效應。

適應癥

1.皰疹感染后神經痛：用于成人皰疹后神經痛的治療。

2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

使用方法

1. 皰疹感染后神經痛：第一天一次性服用加巴噴丁0.3g（3粒）；第二天服用0.6g（6粒），分兩次服完；第三天服用0.9g（9粒），分三次服完。隨后，根據緩解疼痛的需要，可逐漸增加劑量至每天1.8g（18粒），分三次服用。國外臨床研究中，在每天1.8g（18粒）至3.6g（36粒）劑量范圍內其療效相當，每天超過1.8g（18粒）的劑量未顯示出更多益處。

2.癲癇：加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯合治療。加巴噴丁的給藥途徑為口服，分次給藥（每日3次）。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者：在給藥第一天可采用每日一次，每次0.3g（3粒）；第二天為每日二次，每次0.3g（3粒），第三天為每日三次，每次0.3g（3粒），之后維持此劑量服用。據國外研究文獻報道，加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g（18粒），還有部分病人在用藥劑量達每日2.4g（24粒）仍能耐受。每天2.4g（24粒）以后劑量的安全性尚不確定。

3.3～12歲的兒科患者：開始劑量應該為10～15mg/kg/d，每日3次，在大約3天達到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25～35mg/kg/d，每日三次。3～4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d，每日三次。如有必要，劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。

兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應的發生，第一天用藥可在睡前服用。在加巴噴丁用藥過程中無需監測加巴噴丁的血藥濃度。而且，由于加巴噴丁在藥代動力學方面與其它常規抗癲癇藥物之間無明顯的相互作用，所以與此藥聯合治療不會改變這些常規抗癲癇藥物的血漿濃度。

在治療過程中，加巴噴丁的停藥或新治療方案的加入均需逐漸進行，時間最少為一周。使用方法僅供參考，具體使用應謹遵醫囑。

毒副反應

神經病理性疼痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫。

注意事項：GBP 慎用于失神發作、糖尿病、過敏者、腎功能減退者、老年人、兒童、妊娠及哺乳期女性，禁用于急性胰腺炎患者。如換藥或停藥應逐漸減量，至少在1w 內逐步進行。最好不與抗酸藥合用，服用抗酸藥2h 后才能服用。有假性蛋白尿和白細胞減少。