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鹽酸左旋多巴甲酯是擬多巴胺類抗帕金森病藥物。本品水解為左旋多巴后，通過血腦屏障進入中樞，經多巴脫羧酶作用轉化成多巴胺而發揮藥理作用，從而改善帕金森病癥狀。左旋多巴甲酯易溶于水，易制成各種口服劑型和注射劑給藥，吸收快，7-8分鐘血藥濃度達峰值，比左旋多巴起效快，療效肯定。 藥效學實驗表明鹽酸左旋多巴甲酯25、50、75 mg/Kg灌胃給藥對慢性震顫模型SD大鼠具有明顯治療作用。最小有效劑量為口服25 mg/Kg。
在對7名重癥帕金森病患者進行的左旋多巴甲酯鹽酸（LDME）靜脈滴注與口服左旋多巴的安全性和有效性比較試驗的結果表明，LDME靜脈滴注可以使有逐漸減弱或“開-關”現象的患者血漿左旋多巴變化和運動反應波動產生更為顯著的降低。在實驗期間及隨后6個月的后續評估中，無臨床或實驗室證據表明LDME有毒性。長期應用LDME耐受性良好。
在對34名自發性帕金森病患者和早期午后“開”現象遲發或嚴重抵抗“關”周期的帕金森病患者進行的長期口服LDME的安全性和有效性評價試驗的結果表明，口服LDME能夠明顯縮短“開”的潛伏期。對所有34名受試者，LDME耐受良好，未觀察到急性或長期不良反應、或實驗室參數的顯著改變，未發現全身性、神經學或精神病學的副作用。特別是受試者血液中未檢出甲醇，生命征無改變，并且所有受試者耐受性良好，不良反應發生較低。
【基本介紹】：
中文名：鹽酸左旋多巴甲酯
英文名：Levodopa Methyl Ester Hydrochloride
制劑規格：膠囊，250mg
適應癥：用于帕金森病及帕金森綜合征。
結構式：
關于【帕金森病】的介紹：
帕金森病(parkinson disease，PD)又稱震顫麻痹(paralysis agitans)，是一種中老年人常見的 神經系統性疾病。臨床表現為靜止性震顫、肌強直、運動遲緩和姿勢步態異常等。屬于運動障 礙疾病(又稱錐體外系疾病)中的一種。我國一項對北京、西安和上海地區帕金森病的流行病 學調查顯示：我國65歲以上人群的帕金森病發病率為1.7%。估計全國每年新發患者數達10 萬以上，我國現有帕金森病患者人數約200萬。
【病因和發病機制】
PD的病因和發病機制非常復雜，研究至今尚未完全明確，目前認為與遺傳因素、環境因 素、氧化應激、線粒體功能缺陷及興奮性神經毒作用等相關。PD的發病絕非單一因素，可能是 遺傳易感性、環境毒素和衰老幾種因素共同作用的結果，而導致黑質多巴胺能神經元變性死亡 則與氧化應激、線粒體功能缺陷、蛋白酶體功能異常關系更為密切，也與免疫反應、細胞凋亡、 興奮性氨基酸毒性、膠質細胞增生和炎癥反應等多種復雜機制有關。
【生化改變】
PD的病變部位主要在黑質和紋狀體通路，其最顯著的生物化學特征是腦內多巴胺含量減 少。多巴胺(為抑制性遞質)和乙酰膽堿(為興奮性遞質)是紋狀體內兩種最重要的神經遞質， 功能相互拮抗，維持兩者之間的平衡對于基底節環路活動起著重要的調節作用。多巴胺含量 在基底節減少的程度與黑質致密區多巴胺能神經元丟失的嚴重程度密切相關，PD時由于黑質 多巴胺能神經元變性、丟失，紋狀體多巴胺含量顯著降低，乙酰膽堿系統功能相對亢進，產生震 顫、肌強直、運動減少等臨床癥狀。
【臨床特點】
多于50歲以后起病，男性略多于女性。起病緩慢，癥狀逐漸加重。主要癥狀有靜止性震 顫、肌強直、運動遲緩和姿勢步態異常。
【治療原則】
(一)綜合治療
對PD的運動癥狀和非運動癥狀應采取綜合治療，包括藥物治療、手術治療、康復治療、心 理治療及護理等。藥物治療作為首選，是整個治療過程中的主要治療手段，而手術治療則是藥 物治療的一種有效補充手段。目前應用的治療手段，無論藥物或手術只能改善癥狀不能阻止 病情的發展，更無法治愈。因此，治療不能僅顧及眼前而不考慮將來。
(二)用藥原則
1.最小劑量，最佳效果：給藥應從小劑量開始，逐漸遞增，達到既無副作用出現，又能使癥 狀改善約80%，或在獲得最佳療效后將劑量減少15%～20%為宜。長期以此劑量作為維持劑 量。
2.延緩治療：早期只有動作徐緩或輕度震顫，又不影響日常活動時，可暫時延緩治療。早 期輕癥病例先以一種抗PD藥物治療，對于晚期或重癥病例也可以兩種或多種藥物并用。高 齡患者則可首選高效抗帕金森病藥物。
3.調整劑量：長期服藥，雖然劑量不變，但是也會產生療效減低或癥狀波動現象，故需根據 癥狀改善程度及副作用等情況，適當調整劑量。藥效波動可調整口服藥的次數和劑量或加用 其他抗帕金森病藥物。個體對藥物敏感性有較大差異，用藥劑量需因人而異。
4.緩慢停藥：長期服用抗PD藥者，突然停藥會導致癥狀急劇惡化加重，故除發生心肌梗 死或精神錯亂等嚴重并發癥必須停藥外，出現一般副作用時，應逐漸減量或加服其他抗PD藥 物替代。
5.用藥個體化：不同患者的用藥選擇不僅要考慮病情特點，還要考慮患者的年齡、就業狀 況、經濟承受能力等因素。
【藥物治療】
藥物治療的目的主要是改善癥狀，還不能達到阻止疾病進展的目的。治療的目標是延緩 疾病進展、控制癥狀，并盡可能延遲癥狀控制的年限，并同時盡量減少藥物的不良反應和并發 癥。
(一)治療藥物分類
(二)治療藥物的選擇使用
早期帕金森病的治療可以分為非藥物治療和藥物治療。一般疾病初期多予單藥治療，但 也可采用優化的小劑量多種藥物(體現多靶點)的聯合應用，力求達到療效最佳、維持時間更 長而運動并發癥發生率最低的目標。
藥物治療包括疾病修飾治療藥物和癥狀性治療藥物。疾病修飾治療藥物除了可能的疾病 修飾作用外，也具有改善癥狀的作用;癥狀性治療藥物除了能夠明顯改善疾病癥狀外，部分也 兼有一定的疾病修飾作用。疾病修飾治療的目的是延緩疾病的進展。目前，臨床上可能有疾 病修飾作用的藥物主要包括單胺氧化酶B型(MAO-B)抑制劑和多巴胺受體(DR)激動劑等。 MAO-B抑制劑中的司來吉蘭+維生素E(DATATOP)和雷沙吉蘭(ADAGIO)臨床試驗可能具 有延緩疾病進展的作用;DR激動劑中的普拉克索、羅匹尼羅及大劑量輔酶Q10可能具有疾病修飾的作用。