12627-35-9 / 青霉震顫素A的抗腫瘤活性研究

背景及概述^[1-3]

青霉震顫素A(Penitrem A)，是一種由特定的曲霉屬真菌(Aspergillus)、麥角屬真菌(Claviceps)和青霉屬真菌(Penicillium)產生的真菌類神經毒素，能夠抑制平滑肌鉀離子通道，首次從引起羊神經癥狀的霉敗飼料中分離得到，主要侵害中樞神經,使動物出現震顫、驚厥，甚至死亡。

Wilson 等從以神經癥狀為主的綿羊中毒的飼料中分離出震顫毒素，他進一步指出，該毒素作用于背髓，導致實驗動物應激性增強、震顫和抽搐。青霉震顫素 A使小鼠發生震顫的劑量為0.25mg／kg 體重，經腹腔注射LD50為 1.05m g／kg。震顫毒素屬神經毒，此外，它還可引起腎功能損害。

抗腫瘤活性研究^[4]

以往對青霉震顫素A的研究多集中在藥理性質和動物毒性方面，抗腫瘤活性研究鮮有報道。湖南科技職業學院藥學院陳淑娟等人首次從紅豆杉內生真菌發酵產物中分離得到青霉震顫素A，且青霉震顫素A對惡性黑色素癌細胞 A375 有一定的抑制作用，呈明顯的劑量‐效應關系，其 IC50 為 27.24μg/mL，確定了南方紅豆杉內生真菌代謝產物的細胞毒性。本研究佐證了植物內生真菌可以產生具有生物活性的代謝產物，以增強宿主植物對抗生存環境脅迫的能力，保護宿主植物免受其他微生物的危害。利用紅豆杉內生真菌發酵獲得抗腫瘤活性成分是一個可行的途徑，本研究也為抗腫瘤藥物的開發提供了實驗依據。

參考文獻

[1] 獸醫辭典

[2] [中國發明,中國發明授權] CN201610928188.5 一種青霉震顫素結合抗原及其抗體的制備與應用

[3]何祖平, 袁慧. 青霉毒素的毒性作用研究進展[J]. 動物毒物學, 2000, 15(1):22-26.

[4]陳淑娟,劉佳佳,楊棟梁,袁遙.南方紅豆杉內生真菌的抗腫瘤產物震顫毒素的研究[J].菌物學報,2018,37(01):120-125.