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醋丁洛爾(Ac)是一種β腎上腺受體阻滯劑，用來治療高血壓、心律不齊或心絞痛。該藥于1999年被美國FDA批準上市，和許多其它β受體阻滯劑藥物一樣，目前，該藥仍以混旋的方式給藥。但很多文獻報道，醋丁洛爾的β受體阻滯活性主要來自于其S-構型的對映體和它的代謝物S-型的二醋洛爾(Dc)。眾所周知，以單一對映體藥物方式給藥是目前世界藥物發展的趨勢，而且，同一藥物的不同對映體之間在藥效學和藥物代謝動力學方面都存在很大的差異。因此，利用不對稱合成的方法合成光學純的醋丁洛爾，并分別研究其不同對映體的藥物活性，具有重要的意義。
本品可選擇性地阻斷β1受體，即具有心臟選擇作用，也具有一定的內在交感活性和膜穩定性。作用與普萘洛爾相似，但強度僅為其1/2。
口服本品可自胃腸吸收70%，其經肝的首過效應較大(30%)，故生物利用度約40%；口服后2小時達血藥濃度峰值；當劑量為200～400mg/d時，其血藥濃度與劑量成正比。與紅細胞結合率為50%，但與血漿蛋白結合率低。不易通過血腦屏障；它可通過胎盤，也可出現于乳汁中。約70%在肝內被代謝成仍具藥理活性的二醋洛爾(Diacetolol)，原形藥及代謝物均有肝腸循環，并均由腎排出。本品的半衰期為3～4小時，其代謝物的半衰期為8～13小時。在老年人，其半衰期延長；腎功能低下者，半衰期可延長至32小時。
本品可用于高血壓、心絞痛及心律失常等?？诜孩佟≈委煾哐獕?，開始400mg/d，于早餐時一次服下或分2次服用，需要時可2周后增加劑量至400mg，bid。② 治療心絞痛，400mg/d，于早餐時一次服下或分2次服用，根據情況增量至每次300mg，tid。緩慢靜：每次12.5～25.0mg，24小時內總量不得超過95～100mg。
不良反應較少且輕微，可有胃腸道不適、眩暈、乏力、心動過緩等，少數病人服藥過程中可有谷丙、谷草轉氨酶及乳酸脫氫酶異常。
1. 腎功能不佳者應酌情減量。
2. 如欲停藥，應逐漸減量至停藥。
3. Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重心力衰竭、心源性休克、嚴重心動過緩者禁用。
4. 哮喘者及肝功能不全者慎用。
1. 與利血平等藥物合用可發生心動過緩及低血壓。
2. 與非類固醇類抗炎藥合用，可降低本品的降壓作用。
醋丁洛爾的合成分為以下幾步：
(1)N-(4-甲氧基苯基)-丁酰胺的合成：在250ml反應容器中，將5.0g對氨基苯甲醚溶于30ml甲苯中，加入15ml正丁酸，加熱至140℃，回流反應6小時后，停止反應。趁熱將過量的溶劑和正丁酸蒸出，冷卻至室溫，用石油醚洗滌所得固體，在乙酸乙酯和石油醚的體積比為1∶1的乙酸乙酯和石油醚混合溶劑中重結晶，得到6.28g白色晶體，經核磁共振儀(瑞士Bruker公司400MHz核磁儀)測定為N-(4-甲氧基苯基)-丁酰胺，產率：80％。
(2)5-丁酰胺基-2-羥基苯乙酮的合成：在250ml反應容器中，將5.0gN-(4-甲氧基苯基)-丁酰胺溶于50ml二氯甲烷中，加入10g三氯化鋁，再向反應體系中慢慢滴加3.7ml乙酰氯。室溫反應24小時，停止反應。向反應體系中加碎冰和濃鹽酸，所得固體全部溶解后，分液，用二氯甲烷萃取水相(15ml×3)，合并有機相，用水和飽和碳酸鈉溶液洗滌至中性，無水硫酸鎂干燥，過濾，旋轉蒸發除去溶劑。粗產品在甲苯和乙酸乙酯的體積比為1∶1的甲苯和乙酸乙酯混合溶劑中重結晶，得到4.30g白色固體，經核磁共振儀(瑞士Bruker公司400MHz核磁儀)測定為5-丁酰胺基-2-羥基苯乙酮，產率75％。
(3)R-5-丁酰胺基-2-(2，3-環氧丙氧基)-苯乙酮的合成：在100ml反應器，將0.3g氫氧化鈉溶于10ml水中，加入1.0g5-丁酰胺基-2-羥基苯乙酮和0.007g芐基三甲基氯化銨，待固體全部溶解，滴加S-環氧氯丙烷(美國Sigma-Aldrich公司，分析純)1.0ml。溫度控制在20-30℃，9小時后，補加氫氧化鈉0.15g，S-環氧氯丙烷0.5ml。18小時后，繼續補加氫氧化鈉0.15g，S-環氧氯丙烷0.5ml。共反應30小時，得到白色懸濁溶液。抽濾，用蒸餾水洗滌產物，真空干燥得到0.93g白色固體，經核磁共振儀(瑞士Bruker公司400MHz核磁儀)測定為R-5-丁酰胺基-2-(2，3-環氧丙氧基)-苯乙酮，收率為74％。
(4)R-醋丁洛爾的合成：在50ml反應器中，將步驟(3)中得到的0.93gR-5-丁酰胺基-2-(2，3-環氧丙氧基)-苯乙酮溶于5ml異丙胺中，加入1ml水，10-30℃反應8小時，蒸餾除去過量的異丙胺，加入10ml蒸餾水，滴加37wt％的鹽酸調節pH值為1-2，過濾，濾液用2wt％氫氧化鈉溶液調節pH值至10-12，得到0.81g白色固體，經核磁共振儀(瑞士Bruker公司400MHz核磁儀)測定為R-醋丁洛爾，產率為72％，光學純度經HPLC(日本日立公司)分析，e.e.值為92.2％。
[1] CN201010172452.XR-或S-醋丁洛爾的不對稱合成方法
[2] 醋丁洛爾的合成新工藝研究
[3] 臨床用藥速查手冊