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76824-35-6 / 法莫替丁的說明書

法莫替丁是第3代H2受體拮抗劑, 具有對H2受體親合力高的特點, 對胃酸分泌有明顯的抑制作用。對基礎酸分泌及因給予各種刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。其不改變胃排空速率, 不干擾胰腺功能, 對心血管系統和腎臟功能也無不良影響。本品不同于西米替丁, 但與雷尼替丁有相似之入, 即長程大劑量治療時不并發雄激素拮抗的副作用, 如男性乳房發育、陽痿、性欲缺乏及女性乳房脹痛、溢乳等;無致畸、致癌、抑制藥酶和抑制雄激素作用, 其主要作用機制為抑制胃酸分泌, 促進糜爛或潰瘍的胃黏膜修復。

法莫替丁的說明書

本品主要成份為:法莫替丁,輔料:門冬氨酸,甘露醇。

藥理作用

本品為H2受/體拮抗劑,通過對組胺 H2受體的阻斷從而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。對狗的動物實驗顯示抑制胃酸分泌效果比西咪替丁在作用強度上強40 倍,持續時間約長 1.3-1.5 倍。靜脈注射本品 20 mg,對正常人的肝、門脈血流量均無影響。以一日 2 次、一次 20 mg 的藥量給予胃、十二指腸潰瘍患者1-2 個月,對其血液中促胃泌素值沒有影響。連續給藥 4 周,對正常人、消化性潰瘍患者血液中泌乳素、促性腺激素、性激素值沒有影響。

臨床作用

1.治療消化性潰瘍出血

胃酸分泌刺激消化道潰瘍引起出血是上消化道出血的重要原因。研究發現靜脈注射法莫替丁后, 連續監測胃內胃酸分泌情況表明, 注射后胃內p H值>6以上, 這就表明法莫替丁有很強的抑制胃酸能力。國內十多家醫院應用法莫替丁治療消化道潰瘍性出血總有效率達到95%以上, 且一日內止血率高于西咪替丁。

2.治療和預防應激性潰瘍出血

法莫替丁對H2受體有強大的阻斷作用故可以治療和預防很多急慢性疾病以及多臟器衰竭等嚴重疾病均會引起應激性潰瘍, 一旦潰瘍引起出血, 很有可能加重了原發病, 給治療帶來很多困難, 故應盡早治療和預防應激性潰瘍。

3.治療非甾體抗炎藥引起的消化道出血

患者長時間服用非甾體抗炎藥以引起消化道及胃潰瘍, 利用法莫替丁抑制胃酸分泌, 促進潰瘍愈合的作用來治療非甾體抗炎藥引起的消化道出血。給藥方法:靜注法莫替丁20mg, 每日2次, 用0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液混合后進行靜脈點滴。

4.治療返流性食管炎

法莫替丁可明顯提高食管下段括約肌壓力并且具有抑制胃酸分泌。

5.在急性胰腺炎中的作用

法莫替丁作為H2受體拮抗劑可抑制胃腸分泌, 從而減少胰腺分泌, 有助于急性胰腺炎的治療。

6.在胃泌素瘤中的應用

法莫替丁是被實踐證明治療胃泌素瘤有效的H2受體拮抗劑, 可緩解癥狀、減少酸分泌和治愈潰瘍。治療本病時, 每日平均用量48-80mg。

7.在食管靜脈曲張破裂出血時的應用

在食管出血的患者中, 食管潰瘍占有很大一部分, 法莫替丁對單純的潰瘍性出血有很好的療效, 這是因為他能抑制消化道腺體分泌, 促進潰瘍愈合。20%的肝硬化患者是由于合并消化道潰瘍, 而潰瘍的出血和靜脈曲張的出血很難鑒別, 故應腦垂體后葉素和法莫替丁應聯合應用, 但有明顯肝腎功能損害的患者, 應適當減少劑量。

適應癥

因消化性潰瘍、急性應激性潰瘍、出血性胃炎引起的上消化道出血;卓-艾(ZollingerEllison)氏綜合征;預防侵襲性應激反應(各種大手術如:腦血管障礙、頭部外傷、多臟器衰竭、大面積燒傷等)引起的上消化道出血以及麻醉前給藥預防吸入性肺炎。

用法用量

上消化道出血的預防:

對一般成人將本品一次20 mg 用生理鹽水或葡萄糖注射液 20 ml 進行溶解,一日兩次(每 12 小時)緩慢地進行靜脈注射,或與輸液混合進行靜脈點滴,也可將本品 20 mg,用注射用水 1-1.5 ml 溶解,一日兩次肌肉注射。

另外,請按年齡、癥狀的不同適當增減劑量,增減劑量時請在醫生指導下進行。上消化道出血及卓-艾(ZollingerEllison)氏綜合征,一般 7 天內顯效,患者能口服后轉成口服給藥。對于因侵襲性應激反應(各種大手術如: 腦血管障礙、頭部外傷、多臟器衰竭、大面積燒傷等)引起的上消化道出血的預防,一般用藥 3-7 天。

麻醉前給藥:對一般成人將本品用注射用水1-1.5 ml 溶解后,麻醉前 l 小時肌肉注射,也可用生理鹽水或葡萄糖注射液 20 ml 溶解后,麻醉前 1 小時緩慢的進行靜脈注射。

禁忌及注意事項

禁忌:

對本藥成份過敏的患者禁用;哺乳期、妊娠期婦女禁用。

注意事項

一般注意事項:

1、在治療過程中要進行充分的觀察,根據病情限制在治療上的最小限度使用(侵襲性應激反應為3 天左右、其它的為 7 天左右),另外,要注意觀察血像、肝功能等。

2、使用本藥后會隱蔽胃癌癥狀,所以,須在排除胃癌診斷后方可使用。

下述患者應慎重用藥:

1、有藥物過敏史的患者

2、腎功能障礙者(由于會出現血中濃度蓄積,所以使用時需減少給藥量或延長給藥間隔)

3、心臟疾患的患者

4、肝功能障礙者

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥對孕婦的安全性尚未確認,所以孕婦或有懷孕可能的婦女禁用。另外,由于本藥有可能存在于母乳中,所以,哺乳期婦女使用本藥時應停止哺乳。

藥代動力學

血藥濃度:

健康成人肌肉注射20 mg,給藥后 30 分鐘血藥濃度達到高峰。肌肉注射和靜脈給藥的半衰期都是 2-3 小時。

代謝:

用藥后尿中的代謝物只有S-氧化物,占尿總排泄量的比例:肌肉注射時為 2.2-11.0%,靜脈給藥時為 5.2-11.3%。

排泄:

給藥后24 小時內尿中原藥排泄率,肌肉注射時為71.0-89.60%,靜脈給藥時為 57.8-96.40%。

參考文獻

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