elisa试剂盒_91精品在线免费视频_生化试剂盒_91精品在线免费观看视频_原代细胞_91精品在线播放_细胞系_上海研域商贸有限公司

當前位置: 首頁 > CAS號數據庫 > 135-07-9 > 135-07-9 / 甲氯噻嗪的制備

手機掃碼訪問本站

微信咨詢

135-07-9 / 甲氯噻嗪的制備

背景及概述[1-2]

噻嗪類利尿劑用于治療高血壓已有40余年的歷史。抗高血壓和降脂治療預防心臟病試驗(ALLHAT)等大量循證醫學證據表明,利尿劑作為降壓藥物,不論單用或與其他抗高血壓藥物聯用,都有明確的療效,且價格低廉,特別適用于老年人單純收縮期高血壓、肥胖及高血壓合并心力衰竭的病人,以及重癥高血壓的聯合治療。因此,世界衛生組織和國內最新發布的高血壓指南都將利尿劑作為高血壓治療的一線藥物。

基于我國多數地區經濟尚不發達的國情,從藥物經濟學費用-效益比考慮,這一點對高血壓治療藥物的選擇有重要指導意義。目前國內常用于降壓治療的利尿劑可供選擇的不多,除吲達帕胺外,主要是氫氯噻嗪,其副作用是劑量依賴性的。目前藥品說明書推薦用量為50~100mg分次服用,其有關資料主要源于20世紀80年代以前的臨床試驗結果。甲氯噻嗪片1天1次口服治療中國人輕、中度原發性高血壓,能有效降低DBP和SBP,降壓效果與氫氯噻嗪相近,安全性和耐受性良好。

甲氯噻嗪是噻嗪類利尿藥,臨床上用于各種水腫、各期高血壓及尿崩癥,常與降壓藥地舍平合用治療高血壓。甲氯噻嗪難溶于水,藥物特點決定了甲氯噻嗪在人體生物利用度方面存在著體內吸收問題,直接影響藥物的藥效,由于藥物溶出度低直接導致人體生物利用度低,藥品療效得不到有效保障;甲氯噻嗪溶出度常常出現過低的情況,藥品生產質量得不到有效保證,藥品溶出效果不令人滿意。

目前含有甲氯噻嗪的制劑中,溶出度通常只有65%左右,一般通過改進處方,選用適當的粘合劑、崩解劑、助溶劑,改進原輔料混合工藝等來提高藥物的溶出度,但效果均不是很理想。

甲氯噻嗪的制備

臨床應用[3]

本品作用同氫氯噻嗪。適用于治療各種水腫,對心源性水腫療效較好,亦用于治療各期高血壓及尿崩癥。

用法和注意事項[3]

用于利尿,成人每日1次,每次2.5~10mg口服。用于降血壓,成人每日1次,每次2.5~5mg口服,2h起效,6h達高峰,作用持續24h以上。治療高血壓一般與降壓藥合用。

制備[4]

一種分離(R)-芐氟噻嗪和(S)-芐氟噻嗪的HPLC方法,色譜參數如下:

色譜柱:C18色譜柱(4.6mm×250mm,5μm);

流動相A相:體積比為70:25:5的水-乙腈-四氫呋喃溶液,其中含有20mM(1R,2R)-2-氨基環戊烷甲酸乙酯;

流動相B相:乙腈;

梯度洗脫程序:0~5min,0%B;5~30min,0%~80%B;30~40min,80%~0%B;

流速:1.2mL/min;

柱溫:35℃。

含量測定[5]

1.HPLC法

取供試品50mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇適量振搖使溶解,并稀釋至刻度,搖勻,即得供試品溶液。精密量取供試品溶液和對照品溶液各5ml,分別置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。按色譜條件操作,用外標法計算含量。

2.UV法 

精密量取對照品溶液與供試品溶液各2ml,分別置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。精密量取上述溶液各10ml,分別置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。照紫外分光光度法,于268nm波長處測定吸光度,計算含量。

3..精密度試驗 

取含量測定HPLC法項下供試品稀釋后的溶液(批號A),連續6次進樣測定,RSD為0.7%。

4..重復性試驗 

取同一批樣品(批號A),分別稱取5份,按照含量測定項下HPLC法操作,RSD為0.6%。

5..穩定性試驗 

將放置4小時和24小時的含量測定HPLC法項下A批號樣品溶液進行測定,同時新配制對照品溶液,測定結果基本與原始的測定的結果一致,日內RSD=0.84(n=3),日間RSD=0.95(n=3)。

6..破壞性試驗 

取30%雙氧水(H2O2)溶液、濃鹽酸(HCl)、飽和氫氧化鈉(NaOH)溶液各0.1ml,分別置5ml量瓶中,加供試品溶液(作為a液)至刻度,分別為b、c、d液,室溫放置2、24小時。取供試品溶液于60℃加熱2小時后,室溫放置24小時,為e液。分別對放置2、24小時的4種溶液進行HPLC分離試驗,結果表明本色譜條件可以將甲氯噻嗪與各種條件下降解的有關物質分離。以a液為對照,按外標法計算,放置2小時和24小時b、c、d、e液的主成分甲氯噻嗪已分別降至99.6%、97.7%、99.4%、0.0%和99.1%、86.9%、99.1%、0.0%。

主要參考資料

[1] CN201310145199.2一種甲氯噻嗪固體分散體及其制備方法

[2] 甲氯噻嗪片治療輕中度原發性高血壓的療效和安全性

[3] 常用新藥精匯手冊

[4] CN201811595539.0一種分離(R)-甲氯噻嗪和(S)-甲氯噻嗪的高效液相色譜方法

[5] 甲氯噻嗪含量及有關物質的HPLC法測定

主站蜘蛛池模板: 网络公关公司_舆情监测_危机公关_品牌公关_一夜红传媒 | 领先的一站式_专利申请代理知识产权服务平台_乐知网 | 亿企商贸-亿万企业的商务贸易平台-B2B企业产品发布供求信息平台,一带一路中国企业及产品展示平台,免费企业智能自助建站网络营销推广平台,打造B2B企业黄页产品信息发布推广专业综合电子商务平台! | 造型松|泰山迎客松|造型油松-泰安小苹果园林 | 塞伯罗斯官网|二维码门禁|景区验票主板|扫码门禁|扫码开门厂家 | 深圳货柜租赁_集装箱出售/租赁_集装箱改造_鹏泰集装箱 | 江苏成人高考网-江苏省成人高考报名| 望崖阁书法培训班-杭州书法高考培训班2023届招生简章-优清画院 | 永磁耦合_重载永磁软起_能量回馈式调速器_磁力耦合器_江苏磁谷科技股份有限公司官方网站 | 盘扣租赁|盘扣架租赁|盘扣脚手架|盘扣脚手架租赁|盘扣式脚手架|盘扣式脚手架租赁-北京亚欧盟盘扣租赁有限公司 | 实木中药柜,实木中药斗,木制中药柜,木制中药柜的价格,实木中草药柜,安国美佳中药柜厂家 | 热熔胶涂布机-青岛三人行机械有限公司 | 铝矾土熟料_高铝_细粉_骨料_铝酸钙粉_价格_铸造消失膜用铝矾土—嵩峰厂家 | 杀菌剂_除藻剂_杀菌灭藻剂_1227杀菌剂_中北精细化工 | 喵走共享单车网 - 共享电动车_共享电单车骑行门户网站 倡导绿色出行 | 申江储气罐厂家,储气罐批发价格,储气罐规格-上海申江压力容器有限公司(厂) | 易众拍卖行-事故车拍卖,残值车拍卖,水淹车拍卖,全损车拍卖,修复车拍卖,碰橦车拍卖,瑕疵车拍卖,报废车拍卖,泡水车拍卖,拆车件拍卖,配件拍卖,火烧车拍卖,二手车拍卖专业线上平台 | 长沙广告设计公司|长沙广告制作|湖南户外广告制作|商业美陈就找湖南盛翔文化传媒有限公司老品牌高品质 | 西安logo设计公司/西安包装设计公司/西安画册设计公司/西安广告公司/西安品牌设计公司/泰勒广告 雾度计-雾度仪-透光率测试仪-3nh品牌雾度仪生产厂家 | 自恢复保险丝_贴片保险丝_插件保险丝_力特保险丝_力特经销商_SMD贴片保险丝_一次性保险丝厂家—深圳市集电通实业有限公司 | 望崖阁书法培训班-杭州书法高考培训班2023届招生简章-优清画院 | 通信系统-通信人在线| 起点养生网-分享科学养生保健知识,中医健康养生之道-无锡据风网络科技有限公司 | 山东啤酒箱塑料提手_注塑产品加工_手提绳厂家-淄博浩晨包装制品有限公司 | 驾驶洗地机|手推洗地车|天津洗地机|扫地车|仓库工厂扫地机|工业吸尘器|扫雪机|耐洁思 | 长沙联合产权交易所有限公司| 宿州电机维修厂家,大型电机维修及二手电机修理到安徽鑫瑞特电机装备有限公司 | 湖南净声源环保科技有限公司是一家专业从事噪声治理和建筑声学设计生态环境综合治理服务的企业,专业从事株洲电梯隔音治理,湘潭中央空调降噪处理,衡阳邵阳冷却塔噪音治理,岳阳常德大型风机噪声隔音降噪,张家界空压机噪声治理,益阳配电房变压器噪声治理,专业郴州永州工厂企业车间噪声治理,怀化娄底专业机械设备减振降治理,武汉噪音治理隔音降噪公司,孝感噪音治理,立式球磨机的噪声控制,专业隔音降噪公司,、以及各类机械动力设备减振降噪噪声治理的公司,同时为客户提供咨询与解决方案 | 仪器校准-计量检测-计量校准-中健计量检测(广东)有限公司 | 推拉雨棚,防雨棚,遮阳遮雨棚,伸缩雨棚,移动雨棚,电动雨棚,雨棚制作厂家 - 山东创力篷业 | 学校洗碗机-郑州洗碗机厂家-商用洗碗机-郑州旭申环保科技有限公司 | 中国国际精细化工展览会—官网| 四川蜀易控科技有限公司-酒店客房控制系统-智慧酒店智能化客房控制系统生产厂家 | 远程供电系统-电源发生器-隔离电源转换器-深圳市安博特电源设备有限公司 | 专注欧美工业控制自动化设备-MRO工业品采购服务-科电远扬 | 蒸汽发生器厂家-电加热蒸汽发生器-免办证/免报批/免报检电锅炉-上海电热水锅炉-上海艾亚锅炉有限公司 | 轴流风机_混流风机_排烟防火阀-德州辰特空调设备有限公司 | 精细筛-振动筛-滚筒筛-摇摆筛-平面回转筛-筛分机械设备-新乡德科筛分机械公司 | 疝灯试验箱-有风源淋雨-汽车盐雾室-无锡苏南试验设备有限公司 | 履带吊租赁-履带吊出租-出租履带吊车-出租履带吊-吊车出租-履带吊出租公司 | 快速卷帘门-电动卷帘门-快速堆积门-快速门厂家-任丘市康速机电设备有限公司 |