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1．脂質體膜材脂質體的主要組成成分是磷脂和膽固醇。膽固醇屬于兩親物質，其結構中具有疏水與親水兩種基團，其疏水性較親水性強。用磷脂與膽固醇作脂質體的膜材時，必須用有機溶劑先將其配成溶液，然后蒸發除去有機溶劑，在器壁上形成均勻的薄膜，此薄膜是由磷脂與膽固醇混合分子相互間隔定向排列的雙分子層所組成。膽固醇可調節磷脂雙分子層膜的流動性，使膜通透性降低，減少藥物滲漏，同時可使脂膜維持一定柔韌性，增強脂質體囊泡抗擊外部條件變化的能力，并對磷脂的氧化有一定保護作用。制備普通載藥脂質體，膽同醇是必需的添加物。
在一定范圍內，脂質體的粒徑、氧化穩定性、物理穩定性與膽固醇添加量成正相關，超出范圍時，超過膜負荷，會造成部分脂質體破裂。另外，膽固醇的添加會對膜相變溫度有一定影響，臨界值以內使相變溫度降低．臨界值以上，使相變溫度升高。
2．乳化劑膽固醇作為乳化劑可用于化妝品和局部用藥制劑中，常用濃度為0．3％～5．0％(W／W)．用以增加軟膏的吸水能力。膽固醇還具有潤膚功能。
3．其他應用 膽固醇可作軟膏基質。
除成年動物腦組織及成熟紅細胞外，幾乎全身各組織均可合成膽固醇，每天合成量為1g左右。肝是主要合成器官，占自身合成膽固醇的70％～80％，其次是小腸，合成10％。
1. 膽固醇合成的原料和部位
膽固醇合成酶系存在于胞質及光面內質網膜。14C及13C標記乙酸甲基碳及羧基碳，與肝切片孵育證明，乙酸分子中的2個碳原子均參與構成膽固醇，是合成膽固醇惟一碳源，乙酰CoA是葡萄糖、氨基酸及脂肪酸在線粒體的分解產物，不能通過線粒體內膜，需在線粒體內與草酰乙酸縮合生成檸檬酸，通過線粒體內膜載體進入胞質，裂解成乙酰輔酶A，作為膽固醇合成原料。每轉運1分子乙酰輔酶A，由檸檬酸裂解成乙酰輔酶A時消耗1分子ATP。膽固醇合成還需NADPH+H+供氫、ATP供能。合成1分子膽固醇需18分子乙酰輔酶A、36分子ATP及16分子NADPH+H+。
2. 膽固醇合成的過程
膽固醇合成過程復雜，有近30步酶促反應，可劃分為三個階段。
由乙酰輔酶A合成甲羥戊酸2分子乙酰輔酶A在乙酰乙酰輔酶A硫解酶作用下，縮合成乙酰乙酰輔酶A；再在HMG—CoA合酶作用下，與1分子乙酰輔酶A縮合成HMG-CoA在線粒體中，HMG—CoA被裂解生成酮體；而胞質生成的HMG-CoA，則在內質網HMG—CoA還原酶(HMG—CoA reductase)作用下，由NADPH+H+供氧，還原生成甲羥戊酸(mevaIonicacid，MVA)。HMG-CoA還原酶是合成膽固醇的關鍵酶。
膽固醇合成過程受多種因素的影響，但主要是通過對限速酶HMG—CoA還原酶活性的調節來實現。HMG—CoA還原酶存在于肝臟、腸道及其他組織的內質網。是由887個氨基酸殘基組成的糖蛋白，分子量為97000。HMG—CoA還原酶可被胞質中依賴cAMP的蛋白激酶磷酸化而失活，無活性的HMG—CoA還原酶可被胞質中的磷酸化蛋白磷酸二酯酶催化脫掉磷酸基而恢復酶活性。
1．饑餓與飽食饑餓時機體合成膽固醇的速度降低，這是因為一方面此時HMG—CoA還原酶的合成減少，從而使HMG—CoA還原酶的活性降低：另一方面此時合成膽固醇所需的乙酰CoA、NADPH+H+、ATP等原材料均減少的緣故。飽食時膽固醇的合成則會加速。因為此時合成膽固醇所需的HMG—CoA還原酶、乙酰CoA、NADPH+H+、ATP等物質都比較充足。
動物實驗發現，大鼠肝臟合成膽固醇具有晝夜節律性，午夜時合成最高，中午時合成最低。膽同醇合成的周期節律是HMG—CoA還原酶活性周期性改變的結果，膽固醇合成速率在晝夜之間可相差4～5倍。
2．食物膽固醇膽固醇可反饋抑制HMG—CoA還原酶的活性，當攝人高膽固醇食物后，肝臟中膽固醇含量隨之升高，從而抑制肝臟中膽固醇的合成。但小腸中膽固醇的合成不受影響。同時南于食物中膽固醇的含量越高則吸收的膽同醇越多，所以。為了防止血液中膽固醇含量的增高仍然應該低膽固醇膳食。
3．激素的調節胰高血糖素及糖皮質激素能抑制HMG—CoA還原酶的活性．所以胰高血糖素及糖皮質激素能抑制膽固醇的合成。胰島素及甲狀腺素能誘導HMG—CoA還原酶的合成，從而促進膽固醇的合成。此外，甲狀腺素同時促進膽固醇轉變為膽汁酸，增加膽固醇的轉化，而且此作用強于前者，故甲狀腺素總的作用是降低血液中膽固醇的含量，當甲狀腺功能亢進時，患者血清膽固醇含量反而下降。
膽固醇的生物合成速率還受一種固醇載體蛋白的控制，它可與鯊烯結合成水溶性的中間產物，促進下一步酶促反應的進行，從而有利于膽固醇的合成。肝臟中膽固醇的合成速率還受脂代謝的影響，脂肪動員加強時，膽固醇的合成速率會明顯增高。
膽固醇在體內不能被徹底氧化分解為CO2和H20，并釋放能量。但膽固醇可以轉變為多種具有重要生理作用的活性物質，見下圖。
1．轉變為膽汁酸膽固醇可在肝臟中7α一羥化酶的作用下羥化為7α一羥膽固醇，7α一羥膽固醇再經多步反應轉變為膽汁酸。
正常成人每天合成膽同醇l—1．5g，其中40％左右在肝臟轉變為膽汁酸，這是膽固醇的主要去路。膽汁酸隨膽汁進入腸道，協助脂類物質的消化吸收。
7α一羥化酶是膽汁酸合成過程的限速酶，膽汁酸可反饋抑制該酶的活性。因此膽瘺或可抑制腸道重吸收膽汁酸的藥物如消膽胺，可使膽汁酸大量排出，從而解除膽汁酸對7α一羥化酶的抑制作用，促使膽固醇大量轉化為膽汁酸。同時，由于膽汁酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質，腸內膽汁酸含量降低勢必減少食物膽固醇的吸收，有利于降低體內膽固醇的含量。
2．轉變為類固醇激素
比如在腎上腺皮質，膽固醇可以轉變成腎上腺皮質激素：在性腺可以轉變為性激素，在睪丸可轉變為雄性激素睪酮、在卵巢可轉變為雌性激素雌二醇、在黃體可轉變為孕激素孕酮。
3．轉變為7一脫氫膽固醇
在皮下，膽固醇可轉變為7一脫氫膽固醇，后者經日光或紫外線照射轉變為維生素D3，維生素D3可促進機體對鈣、磷的吸收及重吸收，有利于骨骼及牙齒的生成。
還有一部分膽固醇也可直接隨膽汁進入腸道，在腸道經過腸道細菌還原為糞固醇后排出體外。
[1]關志宇主編,藥物制劑輔料與包裝材料,中國醫藥科技出版社,2017.01,第145頁
[2] 楊紅，鄭曉珂主編,生物化學,中國醫藥科技出版社,2016.01,第191頁
[3] 徐蓉主編；楊繼虞主審；宋永波，馮濤，李荷副主編；于杰，左愛仁，馮濤，劉冰花，李遂焰，李煒玲，李荷，余蓉，宋永波，趙文鋒編,生物化學（供藥學類專業用）第2版,中國醫藥科技出版社,2015.08,第280頁