91832-40-5 / 頭孢地尼的說明書

頭孢地尼（Cefdinir）是第三代頭孢菌素抗生素.化學名稱：[6R-[6α，7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。 截至2008年，頭孢地尼在美國是銷量最高的頭孢類抗生素，其仿制藥銷售額超過5.85億美元。它是由藤澤制藥有限公司（Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.）所發現的 (nowAstellas) 并在1991年推出以商標名為Cefzon的產品。華納 - 蘭伯特公司授權藤澤制藥有限公司在美國銷售該頭孢菌素。

【適應癥】

對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：1.咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎；2.中耳炎、鼻竇炎；3.腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；4.附件炎、宮內感染、前庭大腺炎；5.乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術傷口的繼發感染；6.毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥；7.眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎。

【用法用量】

用水分散后口服或直接吞服。

成人服用的常規劑量為一次0.1g(效價)，一日3次。

兒童服用的常規劑量為每日9-18mg(效價)/kg，分3次口服。

可依年齡、癥狀進行適量增減

【不良反應】

在使用本品治療的13715名患者中，有354例(2.58%)不良反應(包括實驗室數據異常)的報告。主要不良反應為消化道癥狀(110例，0.80%)，如腹瀉或腹痛;皮膚癥狀(31例，0.23%)，如皮疹或瘙癢。主要的實驗室數據異常包括谷丙轉氨酶(126例，0.92%)和谷草轉氨酶(89例，0.65%)升高;嗜酸性粒細胞增多(41例，0.30%)。

其它不良反應

1. 皮膚科：可能發生史-約綜合征(<0.1%)或毒性表皮壞死松解癥(<0.1%)。應嚴密觀察患者，若出現發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜出現紅斑/水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應立即停藥并進行適當處理。

2. 過敏反應：可能發生過敏反應，如呼吸困難、紅斑、血管性水腫、蕁麻疹，發生率<0.1%。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。

3.休克：可能發生休克，發生率<0.1%。應嚴密觀察患者，若出現感覺不適感、口內不適感、喘憋、眩暈、便意、耳鳴或出汗等癥狀，應立即停藥并進行適當處理。

4.血液學：可能發生全血細胞減少癥(<0.1%)、粒細胞缺乏癥(<0.1%，初期癥狀為發熱、咽喉痛、頭痛、不適)、血小板減少癥(<0.1%，初期癥狀為瘀斑、紫瘢)或溶血性貧血(<0.1%，初期癥狀為發熱、血紅蛋白尿、貧血癥狀)。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。

5.結腸炎：可能發生嚴重的結腸炎(<0.1%)，如經血便證實的偽膜性結腸炎。應嚴密觀察患者，若出現腹痛或頻繁腹瀉等癥狀，應立即停藥并進行適當處理。

6.間質性肺炎或PIE綜合征：可能發生經發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光檢查異常或嗜酸性粒細胞增多證實的間質性肺炎或PIE綜合征(<0.1%)。若出現此類癥狀，應立即停藥并進行適當處理，如使用腎上腺皮質激素類藥物。

7.腎臟疾病：可能發生嚴重腎臟疾病(<0.1%)，如急性腎衰竭。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。

8.暴發性肝炎、肝功能異常或黃疸：可能發生嚴重肝炎(<0.1%)，如伴有明顯谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶或堿性磷酸酶升高的暴發性肝炎、肝功能異常(<0.1%)或黃疸(<0.1%)。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。

【禁忌】

對本品有休克史者禁用。對青霉素或頭孢菌素有過敏史者慎用。

【注意事項】

1.根據慣例，應在確定微生物對本品的敏感性后，本品的療程應限于治療患者所需的最短周期，以防止耐藥菌的產生。

2.建議避免與鐵制劑合用。如果合用不能避免，應在服用本品3小時以后再使用鐵制劑。

3.因有出現休克等過敏反應的可能，應詳細詢問過敏史。

4.下列患者應慎重使用

4.1對青霉素類抗生素有過敏史者;

4.2本人或親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質者;

4.3嚴重的腎功能障礙者：由于頭孢地尼在嚴重腎功能障礙患者血清中存在時間較長，應根據腎功能障礙的嚴重程度酌減劑量以及延長給藥間隔時間。對于進行血液透析的患者，建議劑量一日1次，一次100mg;

4.4患有嚴重基礎疾病、不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者(因可出現維生素K缺乏，要進行嚴密臨床觀察)。

5.對臨床檢驗值的影響

5.1除試紙法尿糖試驗之外，在用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗法進行尿糖檢查時，可出現假陽性，要注意。

5.2可出現直接血清抗球蛋白試驗陽性，要注意。

6.其它注意事項

6.1與添加鐵的產品(如奶粉或腸營養劑)合用時，可能出現紅色糞便。

6.2可能出現紅色尿。

【特殊人群用藥】

兒童注意事項：

對體重過低的早產兒、新生兒的用藥安全性尚未確立。

妊娠與哺乳期注意事項：

有關妊娠期的用藥，其安全性尚未確立。對孕婦或懷疑有妊娠的婦女，用藥要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。

哺乳期婦女用藥應權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。

老人注意事項：

老年患者使用本品時應特別注意以下方面，并根據對患者的臨床觀察調整劑量和給藥間隔：

1.由于身體機能下降，老年患者可能容易出現不良反應。

2.由于維生素K缺乏，老年患者可能會有出血傾向。

【藥理作用】

1.抗菌作用

對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣范圍的抗菌譜，特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬，鏈球菌屬等，比以往的口服頭孢菌素有更強的抗菌活性，其作用方式是殺菌性的。對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定，對β-內酰胺酶的產生菌也具有優異的抗菌活性。

2.作用機制

作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，對青霉素結合蛋白(PBP)l(la.lbs)、2、3的親和力強，但對不同細菌的活性部位有所差異。