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達托霉素是一種靜脈應用的環脂肽類抗生素，其對包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）在內的革蘭氏陽性菌具有快速的濃度依賴性殺菌活性。達托霉素作用機制不同于其他抗生素，它通過與鈣結合后插入細菌的細胞膜內發揮作用，與革蘭氏陽性菌表面相互作用，導致細菌的細胞膜快速崩解，無需藥物進入細菌胞漿內或產生溶菌。達托霉素同時可抑制細菌蛋白質、DNA、RNA及脂膜酸的合成，并且對包括靜止期在內不同生長期的細菌均有殺菌效應。這種特性使其在有生物被膜形成的感染，如心內膜炎及骨髓炎等惰性感染及深部感染的治療中療效顯著。達托霉素被批準用于復雜性皮膚和軟組織感染（cSSTIs）（4mg/kg/d）、由金黃色葡萄球菌導致的右心心內膜炎（RIE）以及與cSSTIs和RIE相關的菌血癥（6mg/kg/d）的治療。
研究人員已經在健康受試者以及患者中對達托霉素單次給藥與多次給藥的藥代動力學進行了研究。給予受試者逐漸升高至12mg/kg/d的達托霉素14天，其藥代動力學曲線呈線性非時間依賴。
1. 兩項在1092名cSSTIs患者中進行的隨機對照III期臨床試驗中，比較了達托霉素（4mg/kg/d）與傳統抗生素（如青霉素酶穩定的青霉素類）治療的有效性及安全性。結果顯示患者對達托霉素耐受良好且達托霉素組治療的中斷率低（2.8%）。
2.一項在246名菌血癥和感染性心內膜炎患者中進行的開放性隨機對照試驗中，達托霉素組（6mg/kg/d）與標準治療組中所觀察到的總不良反應的發生率相當。與標準治療組相比，達托霉素組患者腎功能障礙的發生率較低（*P=0.03，*P=0.004）。
3.上市后的真實研究（主要來自美國和歐洲注冊登記的研究數據）證實了達托霉素安全性良好，臨床使用療效與臨床試驗結果相似。一項系統性回顧和薈萃分析表明達托霉素組與對照組相比，兩組與治療相關的總不良事件發生率相當，但達托霉素組患者的腎功能受損、惡心和頭痛的發生率明顯低于對照組.
1. 一項在902名接受臨床評估的患者中進行的隨機對照III期臨床試驗中，達托霉素的臨床有效率為83.4%，而對照組藥物的臨床有效率為84.2%，但在僅需靜脈輸注抗生素治療有效的患者中，使用達托霉素者所需的給藥時間更短(*P<0.0001)。
2.一項薈萃分析納入了13項比較達托霉素與對照藥物臨床療效的隨機對照試驗，結果表明達托霉素對病原體（甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌及肺炎鏈球菌）的清除效果與標準療法相當，并且達托霉素能顯著縮短抗生素靜脈治療時間。
3.在一項旨在評價6mg/kg/d的達托霉素用于治療菌血癥或者金黃色葡萄球菌所致的感染性心內膜炎臨床療效的研究中，達托霉素治療效果并不劣于標準治療（萬古霉素或抗葡萄球菌的青霉素）。
4.應人用藥品委員會的要求，研究人員在老年人中進行了一項達托霉素與半合成青霉素及萬古霉素的對比研究，該研究表明達托霉素治療復雜皮膚和軟組織感染效果與半合成青霉素及萬古霉素相當。
1. 對于難治性感染，根據達托霉素的藥代動力學特征及其濃度依賴的殺菌活性，臨床中可考慮使用高劑量的達托霉素（大于6mg/kg/d），更加快速地清除細菌以及減少耐藥的發生（*P=0.05，*P<0.05）。
2. 美國感染病學會耐甲氧西林金黃色葡萄球菌治療指南推薦對于萬古霉素治療失敗的持續MRSA菌血癥的患者可考慮使用高劑量的達托霉素（10mg/kg/d）進行治療。
與傳統治療相比， 達托霉素組的安全性與其相似，有效性略高但無統計差異，但3天內治愈的患者比率更高。
1.達托霉素的藥代動力學使其可每日1次、2分鐘靜脈注射的方法給藥，這有利于門診和家庭用藥。
2.在門診靜脈抗菌治療中使用達托霉素，其不良反應明顯減少，并且與萬古霉素相比，其與其他抗生素之間的相互作用也更少。
3.EU-CORE研究中，門診靜脈輸液治療患者中有12%的人使用了達托霉素，這些患者總的臨床治療成功率為89%，而在菌血癥或者心內膜炎患者中應用達托霉素進行門診靜脈抗菌治療臨床治愈率最高。
1.霉素在不超過12mg/kg/d的劑量下表現為線性的藥代動力學特征，研究表明其治療成人患者敏感革蘭氏陽性菌所引起的復雜皮膚和軟組織感染、菌血癥、右心感染性心內膜炎安全有效。
2.根據上市后研究，達托霉素是其他革蘭氏陽性菌及難治性感染治療的一種有效選擇，而這些難治性的感染包括左心心內膜炎、骨髓炎、人工假體感染和腸球菌感染。
3.根據達托霉素的藥代動力學特征及其劑量依賴的殺菌活性，治療嚴重感染時使用較高劑量的達托霉素可能對患者有利。
4.達托霉素作為治療兒童患者革蘭氏陽性菌感染安全有效，藥物前景甚好。
5. 由于達托霉素廣泛的革蘭氏陽性抗菌譜及便捷的給藥方式，使其成為門診靜脈抗菌治療臨床實踐中重要的治療藥物。