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1032900-25-6 / 色瑞替尼的合成路線

2014年4月29日,美國FDA正式批準了諾華研發的抗肺癌新藥Ceritinib(色瑞替尼,商品名為Zykadia)上市。該藥獲準用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性、腫瘤病情有進展或不能耐受Crizotinib(克唑替尼)的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。

結構式

色瑞替尼的合成路線

作用機制

色瑞替尼是一種激酶抑制劑。它的作用靶點包括ALK、胰島素樣生長因子1受體IGF-1R、胰島素受體InsR和ROS1。其中,Ceritinib對ALK的作用活性最強。ALK介導下游信號蛋白STAT3的磷酸化。Ceritinib抑制ALK自身磷酸化,阻斷ALK介導的腫瘤細胞信號傳導通路(Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信號通路),抑制腫瘤細胞的增殖,促進腫瘤細胞的凋亡。

合成路線

色瑞替尼的合成路線

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