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103577-45-3 / 蘭索拉唑的不良反應

蘭索拉唑(Lansoprazole)為苯并咪唑類質子泵抑制劑(PPIs),能迅速穿過胃壁細胞膜,作用于H+/K+ATP酶,強力抑制胃酸分泌,阻斷胃酸分泌的最后通道。

作用機制

蘭索拉唑的作用機制獨特,特異性高,抑酸作用強、時間久,而且價格便宜,約為奧美拉唑的一半,可廣泛用于治療與酸分泌有關的各種消化功能紊亂性疾病而受到青睞,臨床廣泛用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃食管反流性疾病和卓-艾綜合征等。

不良反應

但是隨著蘭索拉唑在臨床上的廣泛應用,它的不良反應也暴露了出來。

應用蘭索拉唑可能引起患者消化、神經、血液、循環、內分泌等系統的不良反應,以及胃酸分泌減少、過敏、急性間質性腎炎,橫紋肌溶解,骨折,自身免疫綜合征,視力損傷,水腫等諸多癥狀。

但與其他質子泵抑止劑相比,運用蘭索拉唑治療消化系統潰瘍,臨床治療的顯效率比較高,不良反應較小。

從2014年起關于蘭索拉唑的不良反應情況如下表:

蘭索拉唑的不良反應

1、腹瀉

PPI大都會有消化道不良反應,大多會出現惡心、嘔吐、味覺異常、腹瀉等癥狀,一般停藥后即可恢復。而蘭索拉唑的腹瀉反應比較突出,可能是因為PPI 抑制了結腸泵,使結腸pH值升高,進而影響膽鹽的溶解性,進而導致腹瀉。

如果患者出現持續腹瀉,且組織學檢查見大腸黏膜下層如膠原帶的增厚或者炎癥細胞浸潤,盡管可能在內鏡下無法觀察到腸黏膜的異常,也應該立即停服蘭索拉唑。

2、椎體外系反應

使用蘭索拉唑后患者可能出現神經系統癥狀,常見的會出現頭痛、嗜睡、還有少部分患者可能會出現抑郁、失眠和肌肉震顫等癥狀。雖然,出現肌肉震顫的不良反應小,但是若出現要立即停藥,換用其他合適的PPI,可給予患者多巴絲肼片治療。

3、過敏反應

服用蘭索拉唑的患者在服藥過程中會出現過敏反應,出現皮疹、紅斑及全身瘙癢或面部浮腫、呼吸困難等癥狀,必要時停藥。

4、運動系統不良反應

使用蘭索拉唑患者還可能出現肌無力、肌痛、關節痛甚至橫紋肌溶解等不良反應。出現這些不良反應時都應該警惕,立即停藥。

5、肝功能異常

肝功能異常是使用蘭索拉唑較為常見的不良反應,如出現黃疸,伴有AST、ALT升高等嚴重的肝功能異常,需停藥。

6、致死性中毒性表皮壞死癥

甚至更為嚴重的致死性中毒性表皮壞死癥。如果出現中毒性表皮壞死癥,后果很嚴重,如出現,要立即停藥處理。

7、急性腎功能衰竭

在一些病例中,使用蘭索拉唑患者出現了急性腎功能衰竭。因此,在使用蘭索拉唑時要注意監測患者的肌酐和尿素氮,一旦出現腎功能異常,也要停藥。

蘭索拉唑主要通過肝藥酶CYP2C19和CYP3A4代謝,曾有報道蘭索拉唑在腎功能衰竭患者中藥動學基本無明顯變化。

但在缺乏CYP2C19的慢代謝者、老年人及輕、中度肝功能不全患者中, 其消除半衰期延長且生物利用度均有不同程度的提高。所以從安全性方面考慮,建議盡量從較低劑量開始;

而對嚴重的肝硬化患者由于其半衰期及AUC變化較顯著,更需注意劑量調整。通常建議,肝功能損害較重且需長期用藥者藥物劑量下調30%;存在嚴重肝功能損害時日劑量則調整為15mg。

參考文獻

[1]吳曉玲,周敏華,謝奕丹,林梅,丁燕. 蘭索拉唑臨床應用的安全性評價與風險管理[J]. 中國藥房,2014,25(48):4531-4534.

[2]李明華,馮群,李曉宇,李三鳴,孫蓉. 蘭索拉唑臨床應用和不良反應研究進展[J]. 中國藥物警戒,2014,11(12):729-731.

來源:藥學家園

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