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103890-78-4 / 高血壓治療藥物—拉西地平與美托洛爾

背景

高血壓是一個基本上需要終身服藥的疾病,一旦開始服藥,就很難再完全停下來。而且降壓藥的種類很多,每位患者的情況也因人而異,具體如何選用降壓藥則需要專業的醫生給予專業細致的指導,以及如何在日常生活中遵照醫囑,觀察藥物的效果。今天要介紹的這兩種降壓藥物,大家都不會陌生,就是常見的拉西地平(司樂平)與美托洛爾(倍他樂克)。

拉西地平又被叫做司樂平、樂西平,屬于強效持久鈣拮抗劑,是專門針對高血壓治療的一種藥物,拉西地平可顯著并且有選擇的作用于血管平滑肌的鈣離子通道,它的主要作用是擴張周圍動脈,減少外周血管阻力,從而達到降壓的效果。拉西地平除了單獨用藥,還可以與利尿劑、β阻滯劑并用,增強降血壓效果,通常,針對單獨用藥效果不明顯的患者使用。

高血壓治療藥物—拉西地平與美托洛爾

拉西地平可以改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動脈粥樣硬化作用,還可以使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率,產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此具有防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。拉西地平是高度溶脂性的,它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位,與其他鈣拮抗劑相比,拉西地平的脂溶性高所以作用時間長。

作用機制

拉西地平為特異、強效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,主要選擇性的阻滯血管平滑肌的鈣通道,擴張周圍動脈,減低周圍血管阻力,減低心臟后負荷,降低血壓。

美托洛爾為選擇性的β -1 受體阻滯劑,對心臟有較大的選擇性作用,可減慢心率,減少心排血量,降低收縮壓;立位及臥位均可降低血壓;可減慢房室傳導,使竇性心率減慢。

臨床應用

拉西地平作為第三代高親脂性長效鈣離子拮抗劑具有持久、平穩降壓,高血管選擇性,更好的安全性、耐受性和有效的靶器官保護等優點,在治療老年高血壓患者中具有更高的價值。而且拉西地平與其它的鈣離子拮抗劑相比,踝部水腫發生率更低(踝部水腫是鈣離子拮抗劑的常見不良反應),耐受性更好。

美托洛爾主要用于心絞痛、各型高血壓(可與利尿劑和血管擴張劑合用)、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經癥。近年來尚用于心力衰竭的治療。

不良反應

拉西地平通常耐受性良好,個別病例可有微弱的副作用,這與已知的周圍血管擴張的藥理作用有關。最常見的有頭痛、皮膚潮紅、水腫、眩暈和心悸。通常癥狀短暫,并隨著相同劑量的繼續用藥而逐漸消失。無力、皮疹(包括紅斑和瘙癢)、食欲不振、惡心及多尿也偶有報告。與其他鈣拮抗劑一樣,極少數病例有胸痛和齒齦增生。

美托洛爾可有疲乏、抑郁、胃部不適、眩暈、頭痛、失眠、氣急、噩夢等癥狀。偶見幻覺。

此外,拉西地平可以聯合美托洛爾治療高血壓,兩種藥物具有協同降壓的作用。二者聯用,既發揮了拉西地平擴張血管的作用,又發揮了美托洛爾降低交感神經活性的作用。另外,二者聯用,拉西地平可減輕外周阻力的作用,而美托洛爾可減輕拉西地平擴張血管后可能引起的反射性交感神經興奮帶來的不利影響,顯示了兩藥聯用治療高血壓的優勢互補的效應。

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