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他克莫司是從鏈霉菌屬中分離出的一種23元大環內酯類免疫抑制劑。目前他克莫司已在器官移植中廣泛用于抗排斥及自身免疫系統相關疾病的治療。主要通過抑制鈣調蛋白依賴的蛋白磷酸酶，抑制活化T細胞核因子活性，從而抑制細胞因子的表達，發揮免疫抑制的作用。
目前市面上主要有普樂可復和賽福開。規格有0.5mg，1mg，5mg。
吃藥時間應嚴格固定，一日2次，間隔12小時（一般可將吃藥時間調整為上午9時和晚上21時），不可漏服、不能隨便停服。吃藥時間應與吃飯時間分開，以飯前1小時或飯后2小時為宜。
誘發或加重感染：減少至人流擁擠的地方，預防感染。
肝功能異常、腎功能異常、高血糖：治療最初的2個月每2周檢查1次肝功能、腎功能和血糖，2個月以后每月檢查1次。
眩暈、震顫、感覺異常等：注意休息，嚴重者及時就診。
用藥期間應監測血藥濃度，初始給藥、調整劑量、加用有相互作用藥物時需在給藥3天后監測谷濃度，取血檢驗時間為下次給藥前半個小時。當出現超過1日的持續嘔吐或腹瀉，應及時就診，以免影響血藥濃度。易與多種藥物發生相互作用，使用過程中應避免亂服其他藥物，加用藥物時及時咨詢醫生或藥師。
服藥期間盡量避免的食物：葡萄柚、柚子、柑橘、茶、咖啡、奶酪、胡椒、辣椒、姜、煙草、啤酒、葡萄酒及含酒精的飲料。西柚汁可升高他克莫司的血藥濃度，綠豆食品降低血藥濃度，服藥期間應避免食用上述食物。
服藥期間盡量避免使用中藥，特別應避免的中藥：五味子、黃連、甘草、桑黃、貫葉連翹。