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良性前列腺增生癥(BPH)是引起中老年男性排尿障礙最為常見的一種良性疾病，是老年男性的常見病。增生的前列腺擠壓尿道，導致一系列排尿障礙癥狀，如尿頻、尿急、尿流細弱、尿不盡等排尿障礙，這些癥狀嚴重影響患者的生活質量，不及時治療會導致許多嚴重并發癥(如急性尿潴留、結石、腎功能不全等)，甚至會危及患者的生命。鹽酸坦索羅辛是第三代超選擇性長效α1的抑制劑，由日本山之內制藥研發成功，1992年7月獲FDA批準上市。
鹽酸坦索羅辛是一種亞型高選擇性α1受體阻滯劑，是專為BPH的治療而研發的，能阻斷前列腺內的α1A受體以及膀胱內的α1A和α1D受體，使上述部位平滑肌松馳，降低前列腺尿道壓力，從而改善患者的排尿功能與臨床癥狀。不同于其它的α-1阻斷劑如多沙唑嗪和特拉唑嗪，鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高，對血管的作用微弱，因此大大地減少了諸如直立性低血壓等副作用的發生。與非那雄胺相比，鹽酸坦索羅辛治療后短時間內就能出現癥狀改善；由于鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高，對血管的作用微弱，故大大減少了如直立性低血壓等副作用的發生，因此鹽酸坦索羅辛具有更廣泛的應用前景。
在對照試驗中，坦索羅辛已被證實可能會造成血清轉氨酶升高（<2%），概率不高于安慰劑或對比劑治療。這些指標升高是暫時性的，無需調整用藥劑量。因坦索羅辛造成嚴重肝損傷的惟一病例已經被公布出來。肝損傷的發生時間是在開始用藥后11天，臨床表現為急性膽囊炎相似，表現為黃疸、腹痛與發燒，但表現為肝細胞性的血清酶升高。未發現與任何膽系疾病相關，在停止用藥后，病人迅速恢復正常。未出現過敏和自身免疫癥狀。因此，由坦索羅辛引起的肝損傷病例極少，與其他α1腎上腺素能神經阻斷藥造成的輕微和自限性的肝損傷類似。
造成血清轉氨酶升高與肝損傷少見病例的具體原因還有待查明。坦索羅辛由肝臟細胞色素P450酶（主要是CYP 3A4與2D6）進行代謝，代謝產生的輕微毒性的產物可能是上述病癥的原因。
目前還未發現坦索羅辛或其他腎上腺素能神經阻斷藥造成急性肝衰竭或慢性肝損傷病例的報道。目前尚未發現各腎上腺素受體拮抗劑間存在造成肝損傷的交叉反應性，但相近的化學結構表明藥物交叉敏感性可能存在。
坦索羅辛可以作為片劑和膠囊口服。它既可作為普通藥物，也可作為改良釋放藥物。一開始，您會先每天服用0.4mg一次，如果在2-4周后沒有觀察到任何益處，可以增加至每天0.8mg一次。坦索羅辛應該在每天的相同時間服用（飯前或飯后服用也可以）。不要切開、壓碎或咀嚼膠囊。
坦索羅辛的常見副作用包括頭暈、頭痛、低血壓和射精功能障礙。
對坦索羅辛或制劑中任何成分過敏的人士。