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醛固酮是一種鹽皮質激素，作用于上皮（如腎）和非上皮（如心臟和血管）受體，誘導鈉和水的再吸收。過高的醛固酮可導致高血壓，也會導致心肌纖維化（特別是心肌梗死后）。與螺內酯不同的是，依普利酮在9,11位以環氧基取代，7 位以甲氧甲?；〈?，是一類全新的醛固酮受體拮抗劑，這種環氧結構的修飾使得這個化合物呈現凹面的立體結構，因而它能選擇性地阻滯鹽皮質激素受體而對糖皮質激素受體和孕酮或雄激素受體無明顯影響。
依普利酮被美國食品和藥物管理局（FDA）批準用于：
1.急性心肌梗死后穩定的左室收縮功能障礙（左室射血分數≤40%）和充血性心力衰竭（CHF）患者生存期的改善。
盡管FDA明確規定，依普利酮在心力衰竭中的應用僅限于心肌梗死后的狀態，但它也可用于射血分數（EF）≤35%的普通心力衰竭患者，特別是對螺內酯有不良反應的此類患者。依普利酮在這些人群中的使用分別得到了EPHESUS和EMPHASIS-HF隨機對照試驗的支持。
EPHESUS--依普利酮對急性心肌梗死后心力衰竭的療效和生存影響的研究：該試驗對象是心梗后左心室收縮功能障礙和心力衰竭的患者，結果發現依普利酮治療組患者心血管死亡率和心血管并發癥的風險降低 13%，血鉀水平較高（＞5. 5mmol/L）時依普利酮組占21%，安慰劑組占15%，但該試驗的結論是依普利酮并不會導致高鉀血癥。
EMPHASIS-HF（依普利酮對輕度癥狀心力衰竭患者住院和生存影響的研究）：依普利酮對該類患者有益處，受益人群更為廣泛，與未服用該藥的患者相比，服用該藥患者的心血管死亡率降低 24%，并且因心力衰竭產生的住院率減少42%，但該研究發現依普利酮組發生高鉀血癥卻高于安慰劑組（11.8%vs7.2%)，在腎功能正?；蜉p到中度異常的患者中高鉀血癥是可以控制的，然而，有此類疾病的患者發生高鉀血癥的風險卻增加，并且增加因此風險而入院或死亡的人數。
2.高血壓：單獨使用或與其他藥物聯合使用。
關于它在高血壓中的應用，不推薦依普利酮作為高血壓的起始治療藥物。然而，它和螺內酯是原發性醛固酮增多癥或難治性高血壓患者的首選藥物。當患者發生螺內酯抗雄激素不良反應時，依普利酮可作為替代用藥。
1.臨床醫生不應在血鉀＞5.5mmol/L或肌酐清除率＜30 ml/min的患者中使用依普利酮，因為這會增加嚴重高鉀血癥的風險。
2.由于依普利酮的代謝是通過CYP3A4，強效的CYP3A4抑制劑（包括特異性蛋白酶抑制劑、唑類抗真菌藥物和克拉霉素）可能會將依普利酮增加到不安全的血藥濃度。
3.值得注意的是，用于高血壓時，有更嚴格的禁忌癥：
⑴. 2型糖尿病伴有微量白蛋白尿。
⑵. 男性血清肌酐超過2.0mg/dl，女性為1.8 mg/dl或肌酐清除率低于50mL/min。
⑶. 同時補鉀或予以保鉀利尿劑。
4.由于Addison病的特征性表現為醛固酮缺乏，因此依普利酮禁用于在這些患者。
依普利酮只能口服，與食物無關。它在給藥1.5小時后達到峰值血漿濃度，口服給藥生物利用度約70%。25mg螺內酯大約相當于50mg依普利酮。
對于心力衰竭患者，2013 美國心臟病學會基金會/美國心臟協會建議的起始劑量為25mg1天1次，4周后達到目標劑量50mg1日1次?；颊咝柩洝?mmol/L和足夠的腎功能（eGFR≥50ml/min/1.73 m^2)才可應用。
由于其半衰期僅為3～6小時，2017年美國心臟病學會/美國心臟學會《成人高血壓預防、檢測、評估和管理指南》和2016年內分泌學會《原發性醛固酮增多癥指南》指出：要達到最佳效果，可能需要每天兩次給藥。
⑴. 高鉀血癥是迄今為止依普利酮最常見的副作用。通?？梢酝ㄟ^減少劑量或暫時停藥來控制。
⑵. 依普利酮不良反應尚與適應癥有關。對于急性心肌梗死后充血性心衰患者，最常見的不良反應是高血鉀和血肌酐升高。而在高血壓患者則為頭暈、腹瀉、咳嗽、疲乏和流感樣癥狀。
⑶. 依普利酮尚可導致低血鈉以及甘油三酯、膽固醇、谷丙轉氨酶(ALT）、γ-谷氨酰氨基轉移酶(GGT）、血尿素氮/肌酐比值及尿酸等的升高，但較為少見。
⑴. 在所用適應癥中均需監測血清肌酐和鉀，但心衰患者最容易發生高鉀血癥。為此，《2013年ACCF/AHA心力衰竭指南》建議在開始治療后進行血鉀和腎功能檢查：治療3天后、1周后、1月后，以及此后的每3個月均需進行一次。
⑵. 目前尚無依普利酮過量的報道，但過量最可能表現為低血壓或高鉀血癥。發生毒性時，依普利酮可被活性炭吸附，但不能通過血液透析去除。
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