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新一代選擇性醛固酮拮抗劑依普利酮(Eplerenone)是由輝瑞/法瑪西亞公司研發,商品名為Inspra,2002年首次在美國上市。
依普利酮的優勢:
治療高血壓的良藥,也作為心肌缺血,慢性心肌不全的用藥,這款藥在不受損器官的前提下,對肝臟、心臟病、腎臟都有保護作用,本藥可促進排尿而不流失鉀元素。
用于原發性高血壓及心肌梗死后的心力衰竭。對聯用多種降壓藥未能控制的重度高血壓,加用依普利酮可使血壓明顯降低,尤其收縮壓下降更為顯著。與血管緊張素轉化酶抑制因子(ACEI)和β受體阻滯劑聯用治療對嚴重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活質量和降低死亡率。
目前這款藥只有美國和日本有。但印度也有此產品的仿制藥,藥效一致,價格親民。
依普利酮(Eplerenone)是一種新型選擇性醛固酮受體阻滯劑,可有效的控制高血壓,減輕心、腦和腎等靶器官的損害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。依普利酮是一種新型選擇性醛固酮受體拮抗劑,拮抗醛固酮作用較螺內酯強,且對雄激素和黃體酮受體的親和力極低,不良反應小;對治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效,不良反應較少,耐受性好,是螺內酯的良好替代藥物。
當血液推動血管壁的力持續過高時,就會發生高血壓(HBP)。高血壓會增加心臟和血管的工作量,導致它們工作更努力,效率更低。
隨著時間的推移,高血壓的力量和摩擦會損害動脈內的脆弱組織。這會導致斑塊沿著動脈壁的微小撕裂形成。
形成的斑塊是低密度脂蛋白,也稱為“壞”膽固醇。隨著斑塊和損傷的增加,動脈內部變得更窄——血壓升高。
高血壓會導致:心臟病發作和疾病、中風和大腦問題、腎臟疾病、失明。
正常的血壓水平低于120/80mmHg。血壓是用兩個數字測量的。第一個數字稱為收縮壓,用于測量心臟跳動時動脈中的壓力。
第二個數字稱為舒張壓,測量心臟在兩次跳動之間休息時動脈中的壓力。如果測量結果顯示收縮壓為120,舒張壓為80,會說“120超過80”,或者寫“120/80mmHg”。
由于140/90毫米汞柱或以上的血壓是心臟病發作或中風的主要危險因素,因此醫生可能會開藥并建議改變生活方式,例如減少鈉(鹽)攝入、減輕體重、增加有氧運動、戒煙吸煙,減少飲酒。
即使采取了這些預防措施并感覺好轉,也不要停止或減少血壓藥物,除非聯系醫生尋求指導。
一項針對接受依普利酮治療的4-16歲兒科患者的研究表明,依普利酮不能有效降低血壓。
依普利酮尚未在4歲以下的高血壓患者中進行研究,因為該研究在老年兒科患者中并未證明其有效性。尚未在患有心力衰竭的兒科患者中研究依普利酮。
當心臟無法泵出足夠的血液來滿足身體的需要,并且心肌開始功能不足時,充血性心力衰竭會導致疲勞、腿部腫脹和呼吸急促。
檢查后,可能包括血液測試、心臟超聲和X射線,治療可能會因患者而異。它可能包括飲食、運動、抗高血壓藥物、血液稀釋劑和心力衰竭藥物。這種情況可能會迅速發生或長期(慢性)發生。
研究表明,依普利酮似乎可以將心臟病發作后心血管死亡和心力衰竭的風險降低三分之一以上。
越來越多的證據表明,即使沒有心力衰竭,依普利酮也可以改善ST段抬高型心肌梗死(一種嚴重的心臟病發作形式)患者的預后。