107753-78-6 / 孟魯司特和扎魯司特一字之差，有哪些區(qū)別？

孟魯司特和扎魯司特白三烯受體拮抗劑，是抗炎平喘藥。白三烯受體拮抗劑是一類非激素類抗炎藥，主要通過競爭性結(jié)合半胱氨酰白三烯（CysLTs）受體、阻斷CysLTs的活性而發(fā)揮作用，如血管內(nèi)皮通透性增高、黏液分泌亢進、支氣管平滑肌收縮、呼吸道組織纖維化和重塑等的改善。兩者1字之差，有哪些區(qū)別？

扎魯司特，是第一個獲 FDA 批準(zhǔn)使用的白三烯受體抑制劑，可有效緩解1秒用力呼氣容積在40%到75%預(yù)測值之間患者的哮喘癥狀。

孟魯司特，是第三代白三烯受體抑制劑。

藥代動力學(xué)

用法用量

? 孟魯司特不受食物的影響，可進食時服用。

? 扎魯司特的吸收受食物影響較大，與食物同服生物利用度下降幅度可達40%，建議餐前1小時或餐后1小時服用。

孟魯司特

適應(yīng)證：哮喘的預(yù)防和長期治療，減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時服藥。同時患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。

? 15歲及15歲以上哮喘和/或過敏性鼻炎兒童患者，每日一次，每次一片（10mg）。

? 6~14歲哮喘和/或過敏性鼻炎兒童患者，每日一次，每次一片（5mg）。

? 2~5歲哮喘和/或過敏性鼻炎兒童患者，每日一次，每次4mg（咀嚼片或顆粒劑）。

? 1~2歲哮喘患者，每天一次，每次1袋（4mg）。

《白三烯受體拮抗劑在兒童常見呼吸系統(tǒng)疾病中的臨床應(yīng)用專家共識》指出，其還可用于治療兒童咳嗽變異性哮喘（治療原則與哮喘治療相同）、毛細支氣管炎恢復(fù)期仍有咳喘遷延或反復(fù)發(fā)作的患兒（建議持續(xù)孟魯司特治療4～12周）、腺樣體和/或扁桃體切除術(shù)術(shù)后OSAS殘存的患兒（可選擇孟魯司特和鼻用激素治療12周）。

孟魯司特顆粒可直接服用，與一勺室溫或冷的軟性食物（如蘋果醬）混合服用，或溶解于一茶匙室溫或冷的嬰兒配方奶粉或母乳服用。不應(yīng)溶解于除嬰兒配方奶粉或母乳外的其它液體中服用。

扎魯司特

適應(yīng)證：哮喘的預(yù)防和長期治療。

適用于成人和12歲以上兒童，一次20~40 mg，一日2次。

藥物相互作用

孟魯司特

是CYP28的抑制劑，但一般不會對紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈產(chǎn)生影響。阿司咪唑、咪達唑侖、阿普唑侖競爭性抑制CYP3A4，可致孟魯司特代謝減慢，使其血藥濃度升高。

扎魯司特

是CYP2C9和CYP3A4抑制劑。紅霉素可使扎魯司特血漿濃度降低約40％，茶堿可使血藥濃度下降大約30％，與華法令合用能導(dǎo)致最大凝血酶原時間延長約35％。

參考文獻

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