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印楝殺蟲的有效成分是以印楝素為主，其分布于印楝種子、樹皮、樹葉等部位。印楝種子是制備無公害植物農藥，防止化學農藥污染的最佳原料。印楝素主要為三萜類物質，與類固醇、甾類有機化合物等激素物質結構相似。印楝素對直翅目、鱗翅目、鞘翅目等害蟲表現出較高的特異性抑制功能，而且不傷天敵，對高等動物安全。因此印楝素被公認為開發最為成功的具有現代意義的植物源農藥，是最適用于作物整體管理和有害生物綜合治理的一項植保措施。
用3%印楝素稀釋1000~3000倍液，可用于防治蔬菜上許多難于防治的重要害蟲，如溫室白粉虱、小菜蛾、蚜蟲、葉螨等。印楝提取物除了對害蟲、害螨具有抑制作用外，也對植物病原菌、線蟲有抑制作用，印楝制劑用于防治果樹和作物的葉斑病、霜霉病、白粉病等多種病害。
印楝提取物的活性成分在結構和成分上與昆蟲體內許多激素類物質相似。當害蟲吸食這些印楝活性成分后，自身體內激素平衡被破壞，內分泌系統運轉失常，新陳代謝、生長發育失調，大腦和身體各部分功能紊亂，以致生殖功能喪失，不能繁衍后代，最終使昆蟲群體數量下降。例如，印楝活性成分Azadirachtin、Salannin和Nimbin都具有三萜類物質的基本結構，這種結構與昆蟲體內的某些激素荷爾蒙結構相似，當這些活性成分進入昆蟲體內后，許多昆蟲生長發育所必需的激素類物質的產生和釋放被抑制，作為替代品，這些“模擬的荷爾蒙”參與了昆蟲的新陳代謝活動，使昆蟲的生長發育受到了嚴重的破壞。
印楝提取物抗蟲活性成分多，而且結構不相同，在不向情況下對不同種類害蟲的抗蟲作用方式也不同。中國水稻研究所的科學家認為，主要有以下幾種：
1、使害蟲對植物產生厭惡和排斥感
例如，稻株用3%印楝油超低容量噴霧后，其上褐飛虱成蟲的降落數量減少，表現出明顯的嗅覺忌避作用，昆蟲拒絕與處理后的稻株接觸。
2、阻止或降低雌蟲產卵
印楝油、印楝葉和種核提取物對某些鱗翅目、雙翅目和鞘翅目昆蟲，如棉鈴蟲、絲光綠蠅和豆象的雌蟲產卵有驅避作用。
3、阻礙害蟲取食與正常發育
對鱗翅目害蟲菜粉蝶幼蟲的拒食機制的研究結果表明，萊粉蝶幼蟲的口器上有對印楝素敏感的感覺器，其拒食原理為印楝素不斷激活了昆蟲下顎栓錐感器的厭食神經原，而且還抑制了引起食欲的神經原的信號發放。用不同濃度的印楝衍生物處理幼蟲，能導致幼蟲蛻皮延遲，蛻皮不完全（畸形）和蛻皮時死亡。如將印楝素（0.75mg/kg體重）注射到美洲大蠊的一、二齡若蟲體內，可見若蟲蛻皮畸形。濃度更高可使若蟲全部死亡。
研究還表明，印楝提取物可抑制和破壞害蟲成蟲、若蟲、卵和蛹的生長發育。如印楝素對某些半翅目昆蟲可單獨表現出保幼激素或蛻皮激素方面的效應，將印楝素通過血液飼料導入吸血蝽四齡若蟲體內，用同樣的方法導入蛻皮激素和保幼激素，可見其能抵削印楝素的作用。對其機制的研究表明，印楝素首先影響昆蟲的中樞神經及其內分泌系統，干擾某些調節蛻皮激素合成和釋放的傳遞介質，干擾大腦神經肽的生成，從而抑制了昆蟲的生長發育。
4、使昆蟲成蟲產卵力下降并使卵不育
用6%的印楝油處理稻株，白背飛虱和二點黑尾葉蟬的產卵量大大降低，且所產的卵不能孵化。對印楝素干擾產卵的毒理研究表明，把印楝素注入羽化后2~10天熱帶飛蝗雌蟲的體內，卵包囊的生產受到抑制。這主要是印楝素阻止了保幼激素的產生，從而阻止了脂肪體內卵黃蛋白的合成和卵的生成，也有可能是通過激素控制，干擾了卵黃原蛋白的結果。
此時正值卵子發生末期，處理雌蟲的卵巢中蛻皮激素濃度比對照大大的下降，這是神經內分泌系統受干擾的結果。因此，印楝素作用于神經內分泌系統，干擾了保幼激素、蛻皮激素和卵黃原蛋白的產生，從而減少了卵的生成量。此外，印楝提取物還可通過毒殺成蟲、若蟲，破壞昆蟲的交配及異性間的聯系，引發昆蟲新陳代謝的變異及抑制害蟲幾丁質的形成等，從而降低蟲口密度。