111988-49-9 / 新煙堿類殺蟲劑-噻蟲啉

概述

噻蟲啉（thiacloprid）由A. Elbert等于2000年報道，后有Bayer AG和Nihon Bayer Agrochem主導開發，1999年在巴西首登。世界范圍內大多數地區的化合物專利于10年前（2007）屆滿，2007年初次在國內登記，盡管化合物專利屆滿時間比烯啶蟲胺、噻蟲胺、啶蟲脒、噻蟲嗪、呋蟲胺等要早，但是在國內的應用廣度和登記熱度，及企業的認識分散度都遠不如上述幾種成分，但是隨著噻蟲啉登記成熟度加深，噻蟲啉在林木、水稻、黃瓜、甘藍等作物上的市場進一步擴大，未來陸續會有不少企業登記該殺蟲劑。

化學性質

噻蟲啉為新煙堿類殺蟲劑，開發號YRC 2894，化學名稱(Z)-3-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,3-噻唑啉-2-亞基氰胺，CAS號111988–49–9，經驗式C₁₀H₉ClN₄S，相對分子量252.7。

原藥含量≥97.5%，外觀為黃色結晶性粉末，熔點136 °C (EU，EPA )，沸點分解>270 °C，蒸汽壓V.p.3 × 10^-7mPa (20 °C) ，正辛醇水分配系數K_owlogP = 0.74 (無緩沖液), 0.73 (pH4), 0.73 (pH7), 0.74 (pH9) ，亨利常數4.1 × 10^-10Pa m³mol^-1，密度1.46 (EU,EPA)，溶解度：水中溶解度185 mg/l (20 °C)，正己烷<0.1, 二甲苯0.30, 二氯甲烷160, 正辛醇1.4, 正丙醇3.0, 丙酮64, 乙酸乙酯9.4, 聚乙二醇42, 乙腈52, DMSO150 ( g/l, 20 °C). 穩定性：25℃，pH5~9情況下，水解特性穩定。

毒性

大鼠急性經口毒性LD₅₀雄鼠621–836, 雌鼠396–444 mg/kg. 大鼠急性經皮毒性LD₅₀（雌/雄）>2000 mg/kg. 大鼠急性吸入毒性(4 h,) 雄 >2535, 雌 1223 mg/m³air (氣霧劑). 對家兔眼睛和皮膚無刺激性，無致敏性。2年慢性毒性及致癌性試驗NOAEL為25 ppm(1.23 mg/kg b.w.daily). ADI/RfD(JMPR) 0.01 mg/kg b.w.[2006]; (EC) 0.01 mg/kg b.w.[2004]; (EPA) aRfD0.01, cRfD0.004 mg/kg b.w.[2003]. 無潛在致癌性，對大鼠和家兔無發育毒性，遺傳毒性或潛在致突變性。對鳥類、魚類、水溞、水蚤、蜜蜂、蚯蚓等環境生物低毒。

作用

噻蟲啉主要作用于昆蟲神經接合后膜，通過與煙堿乙酰膽堿受體結合，干擾昆蟲神經系統正常傳導，引起神經通道的阻塞，造成乙酰膽堿的大量積累，從而使昆蟲異常興奮，全身痙攣、麻痹而死。噻蟲啉具有較強的內吸性、觸殺和胃毒作用，與常規的擬除蟲菊酯類、氨基甲酸酯類和有機磷類農藥沒有交互抗性，因此可用于多種刺吸式和咀嚼式口器害蟲的防治，且復配性能佳。

噻蟲啉具有用量少、速效性快，持效期長、活性高等特性，可以開發為顆粒劑、懸浮劑、可分散油懸浮劑、水分散粒劑、懸乳劑等劑型。基于噻蟲啉的產品可以用于松樹、楊樹等木材，梨樹、柑橘等果樹，棉花，甘藍、黃瓜等蔬菜，水稻、茶樹、馬鈴薯等作物，防治飛虱、蚜蟲、木虱、葉蟬、甲蟲、潛葉蛾、蘋果蠢蛾等害蟲。