1125-78-6 / 5,6,7,8-四氫-2-萘酚的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1-2]

5,6,7,8-四氫-2-萘酚是一種有機(jī)中間體，可用于制備分子印跡聚合物和Mer抑制劑。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

CN201210050950.6報(bào)道了一種定向保護(hù)官能團(tuán)的分子印跡聚合物的制備方法，采用進(jìn)行過雙鍵修飾的200-400目的大孔氨甲基樹脂微球作為載體，并選用甲基丙烯酸為單體，2-甲基環(huán)戊醇為模板或4-乙烯基吡啶為單體，5,6,7,8-四氫-2-萘酚為模板合成兩種分子印跡聚合物。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：1)采用了表面印跡技術(shù)制備的分子印跡聚合物具有特異性識(shí)別的特點(diǎn)，選擇性的吸附需保護(hù)的官能團(tuán)；2)能夠?qū)ο嗤瘜W(xué)環(huán)境的活性基團(tuán)進(jìn)行非共價(jià)保護(hù)，實(shí)用性強(qiáng)，用于在保護(hù)官能團(tuán)進(jìn)行定向有機(jī)化學(xué)反應(yīng)中，能夠有效地保護(hù)官能團(tuán)，目標(biāo)產(chǎn)物的純度可達(dá)到100%；3)制備的分子印跡聚合物作為保護(hù)基團(tuán)可以重復(fù)使用，可降低反應(yīng)成本，很適合于在生產(chǎn)過程中推廣。

應(yīng)用二、

5,6,7,8-四氫-2-萘酚可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的Mer抑制劑。

Mer受體酪氨酸激酶(Mer)的異位表達(dá)已經(jīng)被確定為急性成淋巴細(xì)胞性白血病(ALL)細(xì)胞中的腫瘤細(xì)胞存活基因產(chǎn)物和ALL化療抗性的一個(gè)潛在的原因。急性成淋巴細(xì)胞性白血病(ALL)是兒童中最常見的惡性腫瘤，常見類型在75％-85％的病例中可通過化療治愈。總起來說，更不常見的T細(xì)胞和罕見的B細(xì)胞亞型每年出現(xiàn)少于2000個(gè)病例，因此可以歸類為罕見病；這些亞類具有較差的預(yù)后。不幸地是，無論哪種亞型，對治療的抗性和復(fù)發(fā)都是兒科癌癥死亡的主要原因。另外，ALL化療可引起晚期并發(fā)癥，其在兒科幸存人群中日益被認(rèn)識(shí)到。實(shí)際上，在兒科癌癥幸存者中，直接與治療相關(guān)的嚴(yán)重遲發(fā)效應(yīng)(神經(jīng)認(rèn)知后遺癥、聽覺并發(fā)癥、心血管功能障礙、胃腸/肝功能失常、成長延遲、繼發(fā)惡性腫瘤、和不育)的發(fā)病率為約25％。更好地了解治療抗性及其逆轉(zhuǎn)不僅有助于復(fù)發(fā)的患者，而且有助于降低ALL患者所需化療的劑量，從而降低對于未來幸存者的長期毒性。

參考文獻(xiàn)

[1]PCTInt.Appl.,2018071343,19Apr2018

[2][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201210050950.6一種定向保護(hù)官能團(tuán)的分子印跡聚合物的制備方法及應(yīng)用