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吡格列酮是一種有效的胰島素增敏劑，可保護β細胞功能，使糖化血紅蛋白持續下降，糾正代謝綜合征的多種成分，改善非酒精性脂肪性肝病/非酒精性脂肪性肝炎。必須考慮不利影響（體重增加、液體潴留、骨折），但這些副作用會隨著劑量的減少而減少，而且這些多重益處可能會超過其不利影響。由于糖尿病引起的醫療費用迅速增加，這種具有成本效益的藥物需要重新考慮。吡格列酮應注意以下三種情況：
包括輕度水腫、體重增加、HbA1c呈血液稀釋性降低等，但程度多較輕微，很少構成嚴重的臨床問題。還有關于低血糖、貧血、頭痛、肝毒性、骨折、心力衰竭、胃出血等個體病例的藥物不良反應報道。
吡格列酮只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用，因此不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
現今我國使用的吡格列酮制劑，包括普通片劑、膠囊劑，還有口腔崩解片。有研究表明，國產的片劑比進口的溶出度差，而膠囊劑的溶出速度較快，口腔崩解片更顯優勢?？谇槐澜馄鳛橐环N新型片劑，以其崩解快速、容易吞咽、口感良好、對口腔黏膜無刺激等優點，在制劑生產領域嶄露頭角。該類制劑可在無水的條件下(或僅有少量水存在)于口腔中快速崩解，隨吞咽動作進入消化道，在口腔內經黏膜吸收，體內吸收、代謝過程與普通片劑一致。
口腔崩解片與普通制劑相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、對消化道黏膜刺激性小等優點，受到廣泛關注。這種新穎劑型對兒童、老年、臥床不起和嚴重傷殘患者最適宜。尤其是糖尿病患者多為老年人，吡格列酮口腔崩解片可快速、有效地發揮作用，很好地控制患者的血糖水平。