113507-06-5/莫昔克丁

莫昔克丁是一個驅蟲藥動物用于預防或控制的藥物寄生蠕蟲）， 如絲蟲和腸道蠕蟲，在小狗, 貓, 馬匹, 牛和羊。 莫昔克丁通過選擇性結合到寄生蟲的體內而殺死一些最常見的內部和外部寄生蟲谷氨酸門控氯離子通道。這些渠道對于無脊椎動物神經和肌肉細胞;當莫昔克丁與通道結合時，它會破壞神經傳遞， 導致麻痹和寄生蟲的死亡。

應用

莫昔克丁被批準用于盤尾絲蟲病 根據兩項研究，2018年美國11歲以上的人河流盲）。有必要進行長期隨訪的其他試驗，以評估莫昔克丁在治療兒童和有生育能力的婦女中的線蟲感染方面是否安全有效。莫昔克丁預計將有助于實現該疾病的消除目標。

狗：預防 絲蟲。

馬匹：治療寄生蟲包括尋常圓線蟲和胃機器人如腸胃小腸.

牛：諸如胃腸道等寄生蟲的治療線蟲牡蠣和肺蟲 ic蟲 胎盤.

綿羊：線蟲的治療圓柏和捻轉血矛線蟲.

線蟲可以在莫昔克丁與其他類似的殺寄生蟲劑之間產生交叉耐藥性，例如伊維菌素, 多拉菌素和阿維菌素.

正在評估莫昔克丁作為根除的治療方法疥在人類中，特別是當他們對其他療法有抵抗力時。

副作用

對莫昔克丁的研究表明，副作用因動物而異，并且可能受產品的配方，施用方法和劑量影響。

過量的莫昔克丁可增強下列藥物的作用： 伽瑪-氨基丁酸 (加巴）在里面中樞神經系統. 在馬匹中，過量可能會導致沮喪下唇下垂震顫，移動時缺乏協調感（共濟失調），呼吸頻率降低（呼吸頻率), 昏昏欲睡和昏迷.

如果狗從皮膚上舔了莫西菌素，這是“斑點涂”法（局部的）療法，其作用與服藥過量相同，并可能引起嘔吐，流涎和神經系統癥狀，例如共濟失調，震顫和眼球震顫. 一些 牧羊犬 狗可以耐受莫昔克丁，但其他個體則敏感，一旦攝入，就會出現嘔吐，流涎或短暫的神經系統癥狀。

藥理

莫昔克丁非常親脂的，導致它具有很高的發行量. 莫昔克丁集中在動物的 脂肪組織，從管理開始最多可釋放兩個月。

在山羊中，莫昔克丁的口服生物利用度比綿羊低2.7倍，半衰期比綿羊短1.8倍。

化學

莫昔克丁大環內酯 的 米爾貝霉素班級，是的半合成衍生物奈馬丁，這是細菌藍藻鏈霉菌亞種非氰.

歷史

在1980年代后期， 美國氰胺公司 農學家發現了鏈霉菌 從澳大利亞的土壤樣本中提取莫昔克丁的細菌。兩家公司申請了莫昔克丁的專利： 葛蘭素集團和美國氰胺公司; 1988年，所有專利均轉讓給American Cyanamid。1990年，第一個莫昔克丁產品在阿根廷。

對于人類使用，莫昔克丁素于2018年6月獲得美國食品和藥物管理局的批準，用于治療12歲及以上的成年人和青少年的盤尾絲蟲病。這是全球首例獲得人類認可的產品。許可證持有者是非營利性生物制藥公司促進全球健康的藥物開發。