117704-25-3 / 阿馬多利——多拉菌素的特點及在豬場的應用

多拉菌素（Doramectin）是一種大環內酯類的抗寄生蟲藥物，由基因重組的阿維鏈霉菌（Streptomyces avermitilis）菌株發酵生產，加入環己烷酸生物合成獲得。該藥物于1990年代上市，用于豬和反芻動物的內外寄生蟲控制，具有抗蟲譜廣、藥物濃度高、作用時間長、使用方便等特點。本文對多拉菌素的藥理學特點和應用方法作一簡述。

1、多拉菌素的結構

多拉菌素是阿維菌素家族的大環內酯類藥物，與伊維菌素結構非常相似。如圖1所示，多拉菌素C25為環己烷，伊維菌素是幾種同系物的混合物，其高活性組分為B1a（含量占比80%）的C25為CH(CH3)C2H5，另一種組分B1b（占比20%）的C25 是CH(CH3)-CH3。多拉菌素C22和C23間為雙鍵，而伊維菌素為單鍵。

圖1 伊維菌素B1a（左）和多拉菌素（右）的結構

2、多拉菌素的藥理學特點

2.1 血藥濃度高，持續時間長。

多拉菌素的最高血藥濃度是伊維菌素的2倍（圖2）。其有效血藥濃度達18天，而伊維菌素為12天。其原因在于多拉菌素第25位碳具非極性六碳環，改善了其藥代學特性，此外，多拉菌素獨特的油質佐劑配方也使得藥物更加長效。

圖2 多拉菌素和伊維菌素的血藥濃度比較（引自：張立昌，2000）

2.2 可以肌肉注射，給藥更加方便。

伊維菌素針劑由于只可皮下注射，對大豬操作頗為困難（因皮下注射需要保定），而多拉菌素的給藥方式改變大大高了工作效率。

3、長效性對豬疥螨控制的臨床意義

3.1 疥螨是豬場最重要的寄生蟲之一，其發育階段包括卵、幼蟲、若蟲和成蟲4個階段，完成整個生活周期需要8-15天，平均為12天。

3.2 如使用藥效時間短于12天（如很多伊維菌素針劑），一次治療不能控制豬疥螨，很容易造成再次感染。而多次重復給藥容易導致寄生蟲產生耐藥性，因此為延長大環內酯類藥物的應用價值，需要限制大環內酯類藥物的給藥次數，并推行一體化的寄生蟲控制措施，這是國際寄生蟲學界的共識（CE Lanusse，2009）。從這個意義上講，使用多拉菌素，可涵蓋整個疥螨的生活周期，驅蟲效果更為徹底，從而可望減少給藥次數，延緩耐藥性的產生。

4、多拉菌素在豬場的使用

4.1 用法用量：1%注射劑，按每33kg體重1ml（相當于每kg體重300ug多拉菌素），肌肉注射。

4.2 用藥程序，根據豬場的寄生蟲流行特點，推薦按照以下程序進行驅蟲：

4.2.1 預防性使用：

懷孕母豬：分娩前7-14天注射

后備母豬：配種前7-14天注射

公豬：每年注射二次

仔豬：斷奶轉群、或保育期轉欄時注射一次

4.2.2 治療性使用：病豬間隔20天注射兩次。