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117704-25-3 / 多拉菌素的作用機制與應用

多拉菌素是第三代大環內酯類抗寄生蟲藥物,是以環己烷羧酸為前體,通過基因重組的阿維鏈霉菌新菌株發酵而成的阿維菌素的衍生物。此類藥物是高效廣譜的驅蟲藥,可同時驅滅腸道線蟲和體外的疥螨、虱及蠕形螨等。畜坦舒?多拉菌素注射液與其他市售的同種商品相比:更高效廣譜,作用效果好,體內殘留低,無不良反應;在動物體內的清除率較低,生物半衰期長,生物利用率高;藥物采用進口佐劑,對局部組織的刺激性小,給藥途徑(肌肉注射)易于掌握。

多拉菌素的作用機制與應用

結構和作用機制

多拉菌素為白色或淡黃色結晶粉末,無味 ,其化學名為 25-環已烷基-5-O-去甲基 -25-去 (1-甲丙基)阿維菌素,多拉菌素是一種脂溶性藥物 ,可溶于許多有機溶劑如二甲基甲酰胺、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙二醇、二甲基亞砜等 ,但在水中的溶解度極低。驅蟲機制是通過加強 γ- 氨基丁酸(GABA)的作用來實現的,GABA是一種抑制性神經遞質,在大腦 GABA 主要抑制突觸后神經傳導,GABA釋放量增加,使突觸后細胞的正常休止電位提高,神經難以將刺激傳遞給肌肉,使肌肉不能收縮,導致寄生蟲麻痹而被驅除。

藥代動力學

分別給兩組豬一次量肌肉注射畜坦舒?后,血藥濃度-時間如圖所示,藥動學行為符合一級吸收二室模型。

多拉菌素的作用機制與應用

豬注射畜坦舒?后,吸收良好,達峰時間(Tmax)為(0. 87±0. 03)d,峰濃度(Cmax)為(27.71±0. 92)ng/mL,消除方面,多拉菌素的半衰期(T1/2)為(3.43±0.13)d,平均駐留時間(MRT)為(4. 15±0. 25)d,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC0-t)為(223.55±18. 17)ng/(d·mL)。生物利用度為125%。

多拉菌素的作用機制與應用

臨床應用

對豬體表寄生蟲的治療效果:

將疥螨感染的豬140頭分成7組,每組20頭,G組不給予藥物治療,H組為健康對照,分欄飼養。在用藥當天以及在治療后的 1、7、14、28、35 d,從每頭豬的四肢及耳廓內側 4 處有明顯病變處采取樣本,計算疥螨數目。結果表明藥物注射后,未出現中毒,過敏等毒副反應,在驅蟲后的第14天,體表寄生蟲轉陰率能達到100%。

多拉菌素的作用機制與應用

對豬消化道寄生蟲的治療效果:

將感染消化道線蟲的母豬140頭隨機分為7組,每組20頭。G組不給予藥物治療,H組為健康對照。分別在用藥前3天和用藥后的1、7、14、28、35天采集糞便,檢查蟲卵,記錄下健康豬頭數。結果表明藥物注射后,未出現中毒,過敏等毒副反應,在驅蟲后的第28天,消化道寄生蟲轉陰率能達到100%。

多拉菌素的作用機制與應用

注意事項

經過對規?;i場寄生蟲感染情況的調查,發現豬寄生蟲種類主要有豬疥螨、豬蛔蟲、豬毛首線蟲、有齒食道口線蟲等,其均在多拉菌素的驅蟲范圍內,故多拉菌素為規?;i場的理想驅蟲藥物。應用該藥驅蟲應注意以下幾點:因驅蟲過程中排出到外界環境中的蟲卵可造成豬的重復感染,故應配合使用環境殺蟲劑才能達到更好的驅殺效果;豬自然感染各種寄生蟲的成熟期不同造成豬群不同期、不同批次感染各種寄生蟲,因此須重復用藥;長期使用可能會產生耐藥性,臨床上應輪換用藥。

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