elisa试剂盒_91精品在线免费视频_生化试剂盒_91精品在线免费观看视频_原代细胞_91精品在线播放_细胞系_上海研域商贸有限公司

當前位置: 首頁 > CAS號數據庫 > 1197-18-8 > 1197-18-8/傳明酸的藥理作用

手機掃碼訪問本站

微信咨詢

1197-18-8/傳明酸的藥理作用

概述[1]

傳明酸(tranexamicacid)(氨甲環酸)為合成的氨基酸類抗纖溶藥,能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合,從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解,產生止血作用,臨床主要用于纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。目前有研究表明口服和(或)局部給予傳明酸對治療黃褐斑有良好療效,這一功效引起公眾的關注。

藥理作用 [2-3]

本品化學結構與賴氨酸相似,能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。適用于治療急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。血友病者發生活動性出血可聯用本藥。

此外,臨床試驗表明傳明酸能減少黃褐斑患者的色素沉著,但國內外有關其作用機制的研究鮮有報道,至今尚未徹底闡明,主要有如下兩種觀點,均與黑色素形成的關鍵酶酪氨酸酶相關。

MAEDA等觀察傳明酸對含或不含角化細胞培養基(KCM)的人黑色素細胞培養物的作用。在不含KCM的黑色素細胞培養物中,0.5~5mmol·L-1傳明酸不會降低酪氨酸酶的活性,而當含KCM時,傳明酸能降低酪氨酸酶的活性,提示傳明酸抑制黑色素細胞黑色素形成并不是直接作用于黑色素細胞,而是可能通過抑制KCM中黑色素細胞活化劑產生作用。進一步采用分子篩色譜法對KCM進行分級研究顯示,當表觀相對分子質量約為6萬和30萬時,酪氨酸酶活性處于峰值,然后在還原和非還原條件下采用十二烷基硫酸鈉-聚丙烯酰胺凝膠電泳(SDS/PAGE)進一步分析得出純化物質表觀相對分子質量約為5.4萬,從這些數據以及其免疫學特性得出該物質由單鏈尿激酶纖溶酶原激活物(sc-uPA,人角質細胞分泌)組成,由此推測黑色素細胞活化劑可能為scuPA。同時觀察到在黑色素細胞中加入sc-uPA,酪氨酸酶活性顯著增大,且誘導黑色素形態變化。

而在KCM中加入特定抗uPA抗體或傳明酸可降低KCM誘導的酪氨酸酶活性的增加,并能抑制KCM誘導黑色素細胞形態學的變化,這表明特定抗uPA抗體和傳明酸均對uPA有抑制作用。綜合上述體外試驗得出角質細胞產生的sc-uPA能增強黑色素細胞的活性,傳明酸之所以能減少色素沉積的機理可能就是阻滯該效應,即通過抑制纖溶酶原-纖溶酶系統干擾黑色素細胞和角化細胞的相互作用,降低酪氨酸酶的活性,從而抑制黑色素細胞黑色素的合成。另一種認為傳明酸結構與酪氨酸化學結構部分相似,都有一個羧基,容易產生競爭性抑制,即傳明酸替代酪氨酸與酶合,競爭性干擾酪氨酸酶對酪氨酸的催化作用,從而減少酪氨酸代謝的最終產物黑色素的合成。

制備[4]

一種傳明酸的制備方法,其工藝步驟為:1)催化氫化;2)一步法脫乙酰基轉型;3)對甲苯磺酸成鹽;4)樹脂交換精制,具體步驟如下:

1)催化氫化:將4-(乙酰氨甲基)苯甲酸在堿存在的條件下進行催化氫化反應,反應結束后,再降溫至室溫,然后過濾除去催化劑,得到4-(乙酰氨甲基)環己基甲酸鉀鹽順反混合液,其中,所述4-(乙酰基氨甲基)苯甲酸與所述堿的摩爾比為1:1~5;

2)一步法脫乙酰基轉型:將所述4-(乙酰氨甲基)環己基甲酸鉀鹽順反混合液加入反應釜中,在氮氣保護下加入堿,常壓蒸餾至無餾分(水)蒸出,再進行加熱、烘烤,得到干燥固體,降溫至室溫后再加入水溶解,并用濃鹽酸調pH值,得到對氨甲基環己烷羧酸反式體,對氨甲基環己烷羧酸反式體含量可達到90~95%。

其中所述4-(乙酰氨甲基)環己基甲酸鉀鹽順反混合液與所述堿的摩爾比為1:2~5;

3)對甲苯磺酸成鹽:對所述對氨甲基環己烷羧酸反式體過濾除去不溶物,再加入對甲苯磺酸,攪拌后,攪拌成鹽有大量片狀固體析出,過濾,水洗得氨甲環酸(傳明酸)對甲苯磺酸鹽(AMCA-PTS),收率80%以上。其中所述對氨甲基環己烷羧酸反式體與對甲苯磺酸的摩爾比為1:1.0~1.5;

4)樹脂交換精制:在所述傳明酸對甲苯磺酸鹽中加入弱堿性陰離子交換樹脂,先攪拌,再過一樹脂柱,然后進行淋洗得到流出液,再對所述流出液濃縮至有固體析出,再加入有機溶劑進行過濾,干燥,即得所述傳明酸。

傳明酸的藥理作用

主要參考資料

[1] 湖湘文化大辭典·下卷

[2] 常用新藥精匯手冊

[3] 傳明酸治療黃褐斑的研究進展

[4] CN201110437525.8一種氨甲環酸(傳明酸)的制備方法

主站蜘蛛池模板: 激光焊接机_激光打标机_激光切割机-惠州市镭凌激光科技有限公司 激光焊接不锈钢翅片管,不锈钢翅片管,激光焊接复合翅片管,南通拓帆换热设备有限公司 | 自动封箱机_纸箱封箱机_封箱机厂家-青岛百高包装器材有限公司 | 盐城市宏展环保材料有限公司-官网-滤袋,过滤袋,液体过滤袋,袋式过滤器,无纺布过滤袋,废液过滤袋 盐城市城镇化建设投资集团有限公司[盐城国资企业、盐城国资集团、盐城文化旅游、盐城基础设施、盐城土地开发、盐城粮食收储] | 秦皇岛天视影像有限公司,宣传片创意拍摄制作,商业广告拍摄公司,影视影像服务商 - 秦皇岛天视影像有限公司,宣传片创意拍摄制作,商业广告拍摄公司,影视影像服务商 秦皇岛市信恒电子科技有限公司 秦皇岛市华谊彩印有限公司 | 塑料桶生产厂家-山东塑料桶-化工塑料桶-200升塑料桶-山东欣越塑料制品有限公司 | 萍乡市信源电瓷制造有限公司--官网|萍乡市信源电瓷|萍乡电瓷厂|萍乡绝缘子-萍乡市信源电瓷制造有限公司 | 液晶拼接屏_三星46寸/55寸/LG液晶拼接屏_深圳拼接墙厂家_电视大屏幕液晶拼接_高清工业级液晶监视器 | 厌氧培养系统_厌氧工作站_厌氧培养装置_智能厌氧培养_常州普莱实验系统 | 耐磨锤头|合金锤头|高铬耐磨锤头|破碎机锤头|双金属双液复合锤头_巩义东辰实业 合金耐磨锤头铸造厂 | 和部长一起去出差旅全程,构建和谐上下级关系-蜜桃视频 | 宿迁市华泰交通设施有限公司,上海第四代路名牌,天津仿罗马柱路名牌,标准路名牌,路名牌灯箱,公交站台,户外广告灯箱, 交通标志牌,社区阅报栏 | 上海慧泰仪器制造有限公司| 危废处理_危废处置_危废处理公司-江苏绿瑞特环境科技股份有限公司 | 智能搅拌锅_食品搅拌锅_多功能搅拌锅 - 青岛环速科技有限公司 | 液位变送器_智能压力变送器_3051差压变送器_单双法兰,投入式,电容式,温度变送器-淮安润中仪表科技有限公司 | 湖南视频会议设备厂家|长沙视频会议设备安装型号齐全找湖南日恒智能工程有限公司 | 上海鑫鹏塑料制品有限公司 | 智能锁十大品牌_指纹锁_智能锁加盟_开换锁-锁当家【官网】 | 绝缘油介电强度测试仪|d33压电测试仪|准静态d33压电测量仪厂家直销-上海蓝巢电气有限公司【官网】 | 新余装修公司推荐-秦风装饰,口碑好靠谱 | 中国焊接协会网站—中国焊接信息网;焊接行业最权威访问量最大的专业网站:焊接信息、焊接材料,焊接机器,焊接设备,焊机,焊材,辅助设备,焊机配件,仪器仪表,电动工具,钎焊,送丝机,表面处理,自动化专机,焊锡丝,助焊剂 | 箱包定制_广州箱包厂_双肩电脑背包_双肩旅行包_拉杆箱包_商务公文包_包包批发,深圳爱自由,礼品箱包定制,电话:400-0061-690 | 惠声电子、广州市惠声电子科技有限公司、VBS、VBS惠声电子、VBS公共广播生产厂家、VBS广播功放生产厂家、VBS会议系统设备批发、VBSIP网络对讲系统厂家、VBS会议系统厂家、VBS智能中控厂家、VBS专业扩声厂家 | 深圳市泰美乐纸制品有限公司-纸杯厂,一次性纸杯,广告纸杯,奶茶纸杯,试饮纸杯定做 | 手游下载_app下载_好玩的手游下载_安卓市场下载_163下载 | 山东优科机械设备有限公司,养鸡设备,湿帘设备,通风降温加湿设备,山东养鸡设备,山东湿帘设备 | 活性氧化铝球-活性氧化铝干燥剂厂家价格-3A-5A分子筛-巩义市亿洋水处理材料有限公司 | 溶气气浮机_一体化净水设备_污水处理设备_mbr一体化污水处理设备-明基环保 | 山东金起起重机械有限公司[官网]-金桥银路悬臂吊,金起龙门吊,山东金起起重行吊,单梁起重机 | 重庆物流公司,重庆商贸货运,工厂物流,同城冷链物流配送,物流软件租售-重庆协通国际物流有限公司 重庆污水处理设备_废气处理设备_纯净水设备-山艺环保 | 氧化镁|轻质氧化镁厂家|活性氧化镁价格【不好用免费退换】镁神股份 | 清扫器-聚氨酯清扫器-合金清扫器-四连杆自动纠偏-机械纠偏-锥辊纠偏-衡水涌泉机械科技有限公司 | 伸缩接头,限位伸缩接头,传力接头,可拆卸接头,橡胶接头,衬四氟橡胶接头,橡胶软连接,橡胶补偿器,防水套管- 巩义市隆盛管道设备有限公司 | 腾云网-智慧网络营销服务提供商 套丝机_钢管套丝机_螺栓套丝机S8139_螺纹钢套丝机_智能套丝机价格-瑞捷机械设备有限公司 | 青砖厂家,青瓦价格-河北祥庆烧结瓦有限公司 | 燃气锅炉-供暖锅炉-热水锅炉-电锅炉-北京锅炉安装公司-北京亦辰科技有限公司 | 无锡大型数控龙门铣,喷涂加工,回火抛丸加工,精密不锈钢焊接机床身机床底座制造加工-无锡美高帝机械有限公司 | 青砖厂家,青瓦价格-河北祥庆烧结瓦有限公司 | 九九信息网-专业的分类信息网站| 昆明纸箱厂-礼盒定制-包装盒定做-纸箱厂-云南包掌柜包装有限公司 | 四川超声波清洗机厂家-旋转喷淋清洗机设备-成都鑫荣诚超声波科技有限公司 |