1197-18-8/氨甲環(huán)酸的副作用

氨甲環(huán)酸，很多人聽(tīng)說(shuō)這個(gè)成分的時(shí)候，它的名字還叫做“傳明酸”。

這是臺(tái)灣譯名，從tranexamic acid音譯過(guò)來(lái)的。就跟hyaluronic acid被翻譯成“玻尿酸”一樣，我更喜歡大陸的譯法“透明質(zhì)酸”。

藥理作用

氨甲環(huán)酸是一種人工合成的氨基酸，其他名稱(chēng)有斷血炎、止血環(huán)酸、凝血酸等，具有止血抗炎的藥理效果，本作為凝血?jiǎng)┯猛荆嗅槃└诜煞N用法。

氨甲環(huán)酸屬于纖維蛋白溶解抑制藥中的一類(lèi)，通過(guò)可逆性阻斷纖溶酶原分子上的賴(lài)氨酸結(jié)合位點(diǎn)，導(dǎo)致纖溶酶原不能轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，從而有效抑制纖維蛋白溶解、產(chǎn)生止血作用。臨床上廣泛應(yīng)用于外科、內(nèi)科、泌尿科和婦產(chǎn)科等領(lǐng)域，治療各種出血性疾病和手術(shù)時(shí)的異常出血等。又因可以抑制黑色素細(xì)胞的活性，防止和改善皮膚的色素沉積，因而有一定的美容效果。

作用機(jī)制

正常情況下，當(dāng)機(jī)體出血時(shí)，可先后啟動(dòng)外源性或內(nèi)源性凝血系統(tǒng)，同時(shí)血管痙攣，血小板激活、黏附、聚集于損傷血管的基底膜，并在局部引起血液凝固，最終形成纖維蛋白凝塊產(chǎn)生止血作用。凝血系統(tǒng)激活的同時(shí)，抗凝血系統(tǒng)和纖溶系統(tǒng)也被激活，有利于防止凝血過(guò)程的擴(kuò)散和局部血流的再通，保證正常的血液循環(huán)。通常凝血、抗凝血、纖溶系統(tǒng)之間，處于動(dòng)態(tài)平衡。

氨甲環(huán)酸與纖溶酶原和纖溶酶的賴(lài)氨酸結(jié)合位點(diǎn)有高度親和力，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白的賴(lài)氨酸與纖溶酶結(jié)合，從而抑制纖維蛋白的裂解，抑制纖溶過(guò)程，減少大量出血和復(fù)發(fā)性出血的可能。其低劑量能抑制纖溶酶原的活化作用，高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性，因而止血效果更為顯著。

主要臨床應(yīng)用

創(chuàng)傷

研究顯示，氨甲環(huán)酸可以安全可靠地降低創(chuàng)傷出血患者的死亡率。有鑒于此，氨甲環(huán)酸這種廉價(jià)的、非專(zhuān)利藥物，已經(jīng)列入了WHO必備藥品清單中，并將在世界高、中、低收入國(guó)家中得到廣泛應(yīng)用。

顱腦創(chuàng)傷

研究顯示，接受氨甲環(huán)酸的顱腦患者發(fā)生進(jìn)行性出血的可能降低，死亡率亦有降低的趨勢(shì)。

盡管這兩項(xiàng)研究均沒(méi)有得出十分明確的結(jié)論，但仍提示了氨甲環(huán)酸有可能改善創(chuàng)傷性腦損傷的預(yù)后，這將為后續(xù)研究打下基礎(chǔ)，例如即將實(shí)施并招募多達(dá)10000名顱腦損傷患者的CRASH-3研究，它將為氨甲環(huán)酸對(duì)于改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據(jù)。

經(jīng)血過(guò)多

氨甲環(huán)酸能夠顯著降低經(jīng)血過(guò)多婦女的血量損失。一項(xiàng)評(píng)價(jià)抗纖溶藥（主要為氨甲環(huán)酸）治療經(jīng)血過(guò)多的Cochrane系統(tǒng)評(píng)價(jià)指出，與安慰劑或其他治療相比，抗纖溶制劑可以更多的降低月經(jīng)過(guò)多婦女的血量損失，同時(shí)不增加副反應(yīng)的發(fā)生率。美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局已于2009年11月13日批準(zhǔn)將氨甲環(huán)酸口服片作為重度經(jīng)血過(guò)多婦女的治療措施。

產(chǎn)后出血

研究顯示，氨甲環(huán)酸使產(chǎn)后出血量顯著地減少。然而由于納入的三個(gè)隨機(jī)試驗(yàn)的方法學(xué)質(zhì)量都稍低，目前尚無(wú)來(lái)自高質(zhì)量研究的證據(jù)支持抗纖溶藥在產(chǎn)后出血的應(yīng)用。[4]當(dāng)前，一項(xiàng)名為WOMAN（The World Maternal Antifibrinolytic Trial）的隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)正在開(kāi)展，它將在全球招募15000患者，為早期應(yīng)用氨甲環(huán)酸對(duì)于產(chǎn)后出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據(jù)。

副作用

氨甲環(huán)酸口服過(guò)量副作用有腹瀉，性功能障礙，惡心和嘔吐，或是眼花的情形。偶有藥物過(guò)量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。較少見(jiàn)的有經(jīng)期不適（經(jīng)期血液凝固所致）。由于可進(jìn)人腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見(jiàn)。

注意事項(xiàng)

有血栓形成傾向及有心肌梗死傾向者慎用。

慢性腎功能不全時(shí)用量酌減，給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，用量也應(yīng)減少。

在美容方面，該成分本身帶有一定的腐蝕性，在體內(nèi)代謝周期尚未知，需要慎用。尤其注射和點(diǎn)滴存在風(fēng)險(xiǎn)，不宜擅自使用。