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醋酸西曲瑞克是一種合成的十肽，主要應用于輔助生育技術，對控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，醋酸西曲瑞克又常稱為西曲瑞克，西曲瑞克是促性腺激素釋放激素(GnRH)拮抗劑，能與內源性LHRH競爭性地結合垂體細胞膜上的受體，從而抑制垂體分泌黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)呈劑量依賴性。西曲瑞克無起始刺激效應，用藥后即產生抑制，持續治療可持續此抑制作用。西曲瑞克用于女性，可延遲LH峰從而推遲排卵。對于卵巢刺激的婦女，本品的作用時間呈劑量依賴性，單劑量給予西曲瑞克3mg，對其抑制作用進行了為期至少4天的評估，在第4天，抑制作用約為70％，每24小時重復給予0.25mg西曲瑞克，也可維持其作用。動物試驗及人體試驗均顯示，停止注射后，內源性的LH及FSH的分泌可迅速恢復。
一種純化醋酸西曲瑞克的方法，包括如下步驟：
步驟1、樹脂處理：醋酸根型的陰離子樹脂經0.1mol/L的醋酸溶液浸泡，過濾收集樹脂；
步驟2、轉鹽：1g西曲瑞克粗品加100ml水溶解，加入步驟1的醋酸根型的陰離子樹脂10g，在溫度為25℃的條件下攪拌0.5h，控制溶液的pH為2.5，過濾收集濾液。粗品純度的HPLC圖譜如圖1所示，西曲瑞克粗品的陰離子檢測的HPLC圖譜如圖2所示；
步驟3、純化：粒徑為3μm，孔徑為120A°的反相C18柱用流動相平衡，所述流動相A為水溶液，所述流動相B為乙腈溶液，所述流動相A和所述流動相B均加入質量百分數為0.5％醋酸溶液，步驟2收集的濾液上樣，進行線性梯度洗脫，流動相B％的變化率為0.1％/min，檢測波長220nm，分段收集洗脫液，直接凍干后獲得粉末狀醋酸西曲瑞克純品20mg，收率為40％，純度達到99.193％。
一種西曲瑞克藥物組合物的制備方法，所述制備方法包括：采用鹽酸對醋酸西曲瑞克進行溶解，獲得醋酸西曲瑞克鹽酸溶液。
西曲瑞克藥物組合物的制備方法如下：
按照上表所示的重量或體積，獲取原料組分；
用1mol/L鹽酸溶液溶解醋酸西曲瑞克后，加入600mL注射用水混勻；然后，再加入甘露醇溶解混勻；添加注射用水至總體積1000mL，獲取含甘露醇、鹽酸和醋酸西曲瑞克的混合溶液。
對制備得到的含甘露醇和醋酸西曲瑞克的混合溶液進行分裝過濾，以1.0mL/支進行分裝，過濾采用0.2μm的過濾器。
過濾后，將板層溫度降低至-40℃后，進行冷凍干燥，制得凍干藥物組合物。
一種西曲瑞克凍干藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：制備甘露醇、醋酸西曲瑞克溶液；將上述溶液溫度控制在0-15℃；過濾；分裝至容器，凍干。甘露醇、醋酸西曲瑞克溶液的pH值為3.1-5.6。低溫過濾的除菌過濾方式解決了室溫過濾下過濾難和含量損失的缺點，中間體藥液pH值的提高，說明醋酸用量的減少，可以明顯避免粉餅在升華作用下被抽高，避免粉餅遠離瓶底，造成產品不合格；同時避免由于醋酸存在過多，其在升華過程中帶走活性成分，導致凍干前后含量損失。最終采用目前的凍干工藝條件下，產品質量顯著提升，產品收率顯著提高，批間差異顯著降低，非常有利于商業化生產出質量優良的產品。
現有的注射用醋酸西曲瑞克國內市售產品的保存條件為25℃，有效期為兩年。因市場上的注射用醋酸西曲瑞克大都存在長期存放、加速試驗中穩定性差，有關物質大幅度增加，因而美國FDA要求其貯藏溫度為2-8℃。如何改善醋酸西曲瑞克的穩定性問題使其能夠在室溫的條件下長時間保存是如今亟待解決的技術難題之一。
一種西曲瑞克制劑及其制備方法，涉及生物醫藥技術領域，該制備方法包括對含有甘露醇和醋酸西曲瑞克的混合溶液進行第一～第三階段冷凍，第一階段的條件為：降溫至-20～-40℃后，保溫0.1～2h；第二階段的條件為：升溫至-20～-5℃，保溫0.1～2h；第三階段的條件為：降溫至-20～-40℃后，保溫0.1～2h。該方法通過先將溫度降低至溶液玻璃態轉變溫度附近，保持一段時間，在升溫到一定溫度后再次降溫至溶液完全凍實，能最大限度地保證西曲瑞克制劑產品的穩定性。同時，經上述冷凍處理后，還可以在干燥階段選擇較高的干燥溫度進行干燥，不但不會影響產品質量，還縮短了干燥時間，降低生產成本。
本西曲瑞克制劑穩定性好，易于存儲，其能夠在保持療效的基礎上，長時間存儲于室溫的環境中，能夠顯著提高西曲瑞克制劑臨床使用的安全性。
CN201110054073.5報道了一種LHRH拮抗劑注射用的緩釋植入制劑，其特征在于將LHRH拮抗劑醋酸西曲瑞克載入到由一定比例組成的高分子材料載體中，壓縮成一定形狀的植入劑，供植入注射，從而起到長效緩釋作用。該緩釋植入劑由抗癌有效量的醋酸西曲瑞克和緩釋輔料組成。緩釋輔料主要為可生物降解且具有生物相容性的高分子共聚物。腫瘤內或瘤周注射該緩釋植入劑，有利于藥物在實體腫瘤內的有效擴散，能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度，減少注射次數和藥物耐受性，提高病人的順應性，方便臨床使用和患者用藥。