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比阿培南屬于第二代碳青霉烯類抗菌藥物，具有抗菌譜廣、抗菌活性強等特點，對腸桿菌科細菌、常見非發酵菌、厭氧菌等具有較佳抗菌活性[3]。目前國內上市的主要產品為正大天晴天冊?（比阿培南）。
本品適用于治療由敏感細菌所引起的敗血癥、肺炎、肺部膿腫、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、難治性膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、婦科附件炎等[4]。
每0.3g比阿培南溶解于100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注。碳青霉烯為時間依賴性抗生素，增加劑量、減少給藥間隔、延長輸注時間，可能取得更好的臨床效果[5]。2016年膿毒癥與膿毒性休克等國際指南推薦應用PK/PD指導抗生素的劑量，而不是僅依據說明書。有研究表明[6]，隨著比阿培南給藥劑量增加，PTA升高，且對各種細菌的CFR也顯著增高。結果顯示0.3 g q12h<0.6 g q12h<0.3 g q8h <0.3 g q6h。
圖 ２ 比阿培南不同給藥方案對不同敏感性細菌Ｔ＞ＭＩＣ的達標率（ＰＴＡ）
圖 ３ 比阿培南不同給藥方案對臨床分離細菌累計反應分數（ ＣＦＲ）
近年來，超說明書用藥廣泛存在于臨床治療中，國內抗感染領域眾多專家更是針對抗生素發表了《抗菌藥物超說明書用法專家共識》，以指導臨床合理用藥。比阿培南被國內外眾多指南與專家共識推薦用于治療多重耐藥的重癥感染，且用藥劑量推薦為0.6g q8h-q6h，最高可達每日2.4g。
國外文獻報道，最為常見的不良反應為皮疹/皮膚瘙癢、惡心、嘔吐以及腹瀉等。
本品嚴重不良反應包括：
（1）休克（<0.1%）、過敏；
（2）間質性肺炎（0.1~5%），PIE綜合癥；
（3）偽膜性大腸炎等嚴重腸炎；
（4）肌痙攣、意識障礙；
（5）肝功能損害、黃疸；
（6）急性腎功能不全。
（1）對本品過敏者禁用。
（2）正在服用丙戊酸鈉類藥物的患者禁用。
本品與丙戊酸合用時，可導致丙戊酸血藥濃度降低，有可能使癲癇復發，因此本品不宜與丙戊酸類制劑合用。
比阿培南為碳青霉烯類抗生素，通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌作用，對革蘭陽性、革蘭陰性的需氧和厭氧菌有廣譜抗菌活性。比阿培南對人腎脫氫肽酶I（DHP-I）穩定，可單獨給藥而不需與DHP-I抑制劑合用。
（1）血藥濃度
健康受試者（5例）進行三次靜脈滴注比阿培南，每次60分鐘，劑量分別為150mg、300mg及600mg，血藥濃度與給藥劑量呈線性關系（見圖1）。
反復多次進行靜脈滴注時，藥物代謝動力學結果顯示，與單次靜脈滴注的結果幾乎相同，沒有觀察到蓄積性。
表1 健康成人靜脈注射單劑量比阿培南的藥代動力學參數
（2）體內分布
30分鐘或60分鐘單次靜脈滴注比阿培南300mg時，骨盆液中最高濃度為9.6μg/ml。用藥6小時后痰液中藥物濃度為0.1～2.5μg/ml。
（3）代謝
健康成人（5例）單次靜脈滴注比阿培南150mg、300mg及600mg，以及多次靜脈滴注300mg和600mg后，血液均未檢出代謝物，代謝物中有9.7%～23.4%經尿排泄。并且代謝物均無抑菌活性。
（4）排泄
健康成人（5例）60分鐘單次靜脈滴注比阿培南150mg、300mg、600mg時，給藥后0～2小時的平均尿中比阿培南濃度分別為325.5、584.8和1105.1μg/ml，在給藥后8～12小時尿中藥物濃度分別為2.4、4.7和21.4μg/ml。而且0～12小時累計排泄率分別為62.1%、63.4%和64.0%。
（5）腎功能不全患者給藥后的血藥濃度
對腎功能不全患者（3例），靜脈滴注本品300mg，每次60分鐘，結果表明，腎功能減退時，本品半衰期延長。
對于肌酐清除率為50ml/min的中度腎功能障礙患者（3例），靜脈滴注本品300mg，一日2次，共7天，14次，每次30分鐘，在血中、尿液中均未見藥物蓄積。
對于必須進行血液透析的嚴重腎功能不全患者（5例），用本品300mg，在不進行血液透析期間使用，每次60分鐘，結果表明本品半衰期延長。
[1]國家衛健委辦公廳《新型冠狀病毒肺炎重型、危重型病例診療方案（試行第二版）》
[2]靳英輝, 蔡林, 程真順. 新型冠狀病毒 (2019-nCoV) 感染的肺炎診療快速建議指南 (標準版)[J]. 解放軍醫學雜志, 2020, 45(1): 1-20.
[3]Perry C M, Ibbotson T. Biapenem[J]. Drugs, 2002, 62(15): 2221-2234.
[4]日本比阿培南說明書（2008年5月修訂，第10版）
[5]Daikos G L, Markogiannakis A. Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae:(when) might we still consider treating with carbapenems?[J]. Clinical Microbiology and Infection, 2011, 17(8): 1135-1141.
[6]肖永紅, 胡云建. 蒙特卡洛模擬評估比阿培南治療革蘭陰性菌感染給藥方案[J]. 中華臨床感染病雜志, 2016 (2016 年 05): 407-411.
[7]正大天晴天冊（比阿培南）說明書