elisa试剂盒_91精品在线免费视频_生化试剂盒_91精品在线免费观看视频_原代细胞_91精品在线播放_细胞系_上海研域商贸有限公司

當前位置: 首頁 > CAS號數據庫 > 122647-32-9 > 122647-32-9 / 富馬酸伊布利特的藥理作用

手機掃碼訪問本站

微信咨詢

122647-32-9 / 富馬酸伊布利特的藥理作用

背景及概述[1][2]

富馬酸伊布利特(Ibutilide Fumarate)是由美國法瑪西亞普強公司(Pharmacia & Upjohn)研制開發的一種具有新型離子通道活性的III類抗心律失常藥。1995年12月獲FDA批準,1996年4月在美國上市,商品名Convert。現已成為治療新近發生的心房顫動和心房撲動首選轉復藥物,也是美國目前唯一被批準用于轉復心房顫動和心房撲動的III類抗心律失常藥物。該產品其療效優于胺碘酮、普羅撲酮、普魯卡因酰胺、索他洛爾、乙胺碘呋酮等抗心律失常藥。

富馬酸伊布利特的藥理作用

藥理作用[2]

靜脈注射伊布利特能延長離體或在體心肌細胞的動作電位,延長心房和心室的不應期,即發揮Ⅲ類抗心律失常藥物的作用。然而,電壓鉗的研究表明,在納摩爾濃度水平(10-⒐),伊布利特主要通過激活緩慢內向電流(主要是鈉電流)使復極延遲,這與其他Ⅲ類抗心律失常藥物阻斷外向鉀電流的作用明顯不同。通過上述作用,即伊布利特能延長心房和心室肌細胞的動作電位時程和不應期,在人體起到其抗心律失常的作用。

藥代動力學[2]

靜脈注射后,伊布利特血漿濃度呈多指數式快速增加。 伊布利特血流動力學在受試者呈高度的變異性。 在健康的志愿人群中,伊布利特具有較高的全身血漿清除率(約29 毫升/分鐘/公斤),分布容量較大(約 11 升/公斤體重),蛋白結合率約40%。 在接受房顫、房撲治療的病人中, 伊布利特也能被快速的從血漿中清除和廣泛的組織分布。清除半衰期平均約6小時(2至12小時范圍)。伊布利特在0.01 毫克/公斤至0.10 毫克/公斤的劑量范圍內,藥代動力學呈線性特征。伊布利特的對映體與伊布利特有相同的藥代動力學特點。伊布利特注射液的藥物代謝動力學特征不受心律失常的類型(房顫、房撲)、病人的年齡、性別、是否同時服用地高辛、鈣通道阻滯劑或受體阻滯劑等的影響。 在健康男性的志愿者中,按0.01毫克/公斤體重的劑量使用后,約82%的伊布利特經尿液排泄(其中大約注射劑量7%的伊布利特原形藥),19%從糞便中排出。

心臟傳導阻滯:在9名使用伊布利特治療報道有可逆性心臟傳導阻滯發生的病人中(1.5%),5人產生I度傳導阻滯,3人II度傳導阻滯,1人完全性心臟傳導阻滯。 其它延長QT間期的藥物:正在服用延長QT間期藥物如:酚噻嗪,三環類抗抑郁劑,四環類抗抑郁劑和某些抗組織胺類的藥物(H1受體拮抗劑)的患者,使用伊布利特注射液可能增加尖端扭轉型室速發生的機率。 地高辛:室上性心律失常能掩蓋地高辛過量造成的心臟毒性作用。

因而,在地高辛血藥濃度超過或可能超過普通治療范圍的患者中應用地高辛要十分謹慎,以防地高辛中毒。在臨床試驗中,伊布利特與地高辛聯合應用時,對伊布利特的安全性和有效性沒有影響。 鈣通道阻滯劑:伊布利特與鈣通道阻滯劑聯合應用時,對伊布利特的安全性和有效性沒有影響。 β腎上腺素受體阻滯劑:伊布利特與β腎上腺素受體阻滯劑聯合應用時,對伊布利特的安全性和有效性沒有影響 。

適應癥[2]

伊布利特注射液用于近期發作的房顫或房撲逆轉成竇性心律,長期房性心律不齊的病人對伊布利特不敏感。伊布利特對持續時間超過90天的心律失常患者的療效還未確定。

藥物相互作用[2]

明確的藥代動力學或正式的與其它藥物相互作用的研究尚未進行。抗心律失常藥: Ia類抗心律失常藥((Vaughan will-iams分類法),如丙吡胺、奎尼丁、普魯卡因胺以及其它Ⅲ類藥物,如胺碘酮、索他洛爾因可能延長不應期,均不能和伊布利特注射液同時使用或注射后4小時內使用。在臨床試驗中,使用伊布利特前,I類或其它III類抗心律失常藥物停用至少5個半衰期 ,其它藥物在服藥后4個小時。然后在醫生的指導下使用本品。

主要參考資料

[1] [中國發明] CN200910190995.1 一種富馬酸伊布利特的精制方法

[2] 富馬酸伊布利特注射液說明書

主站蜘蛛池模板: 久久91精品久久91综合_国产亚洲自拍一区_国产精品第1页_亚洲高清视频一区_91成人午夜在线精品_亚洲国产精品网站在线播放_亚洲国产成人久久综合区_国产精品亚洲专区在线观看_免费视频精品一区二区三区 | 专注客流统计,客流分析,人流统计系统,客流计数器-广州市天威电子科技有限公司 | 乌海市腐植酸盐加工,内蒙古腐植酸钠,内蒙古型煤粘合剂生产厂家|创联腐植酸盐加工有限公司 | 鹰潭代理记账公司_鹰潭代理记账_鹰潭注册公司-鹰潭市新知会计服务有限公司 | 自动化贴标机_套标机_圆瓶贴标机厂家_大为机械 | 天津成考网-天津成人高考网 | 上海画册设计-上海宣传册设计-产品手册设计-企业画册设计公司 | 铜陵耐火砖|铜陵耐火浇注料|铜陵耐火材料|铜陵市金钟物资经营部【官网】 | 淘客联盟平台_网络电话系统-河南英邦软件科技有限公司官网 | 苏州妙凯电子有限公司-供应军工电源芯片|线性恒流IC|开关电源IC|LED驱动芯片|MOS管|IPM|IGBT|MCU开发|电源模块 | 洗车机-自动汽车洗车机-全自动洗车设备-全自动电脑洗车机-北京自然绿环境科技发展有限公司 | 西藏旅游-西藏中旅-西藏中旅国际旅行社| 深圳心理咨询-专业心理咨询服务平台「专家免费在线」-深圳从心开始心理O2O | 四川蜀易控科技有限公司-酒店客房控制系统-智慧酒店智能化客房控制系统生产厂家 | 兰州钢结构,甘肃铝镁锰板工程,青海岩棉复合板厂家,宁夏岩棉彩钢板公司,西宁彩钢夹芯板-兰州腾达彩钢 | 洒水车_水车_洒水车价格_喷水车_绿化喷洒车_绿化洒水车- 程力专用汽车股份有限公司 | 汽车漆品牌|家具漆代理|涂料加盟厂家|家具漆|汽车漆-邦派漆官网 汽车漆|汽车油漆|工业油漆涂料|汽车漆加盟-佛山市科涂涂料有限公司 | 河北湛存边坡防护工程有限公司-边坡防护网_边坡绿化修复_喷浆挂网 | 气体灭火安装,气体灭火系统安装,七氟丙烷灭火系统安装,消防气体灭火控制系统 | 铜陵金玉米业有限责任公司【官网】 | 无塔供水_无塔供水设备_全自动_石家庄工泉水处理设备有限公司_家用无塔供水器 | 深圳五洲中医院_深圳好的中医院_深圳市医保定点医院[官网] | 淮南网站制作丨淮南做网站丨淮南网络公司丨淮南哪家网络公司好丨淮南智讯网络 | 真空热处理-渗碳热处理-氮化热处理-[东莞德亿]专业热处理加工厂家 | 浙江桥梁检测车出租_杭州桥检车出租_桥梁检测车出租_桥检车租赁_桥梁检测车租赁-广州众诚设备租赁有限公司 | 造型松|造型黑松|油松|泰山松-莱芜市盛世园林苗木专业合作社 | 中科迈金节能技术(浙江)有限公司| 屋顶式恒温恒湿机,新风管道除湿机|上海众有实业百科 | 在线BMI计算器 - 免费计算身体质量指数(BMI)| 四字成语大全6000个,经典成语大全及解释,1000个50000个成语及解释 - 同鑫成语网 | 线路板生产厂家|电路板快板打样|PCB工厂价格|江西锦宏电子有限公司|PCB版加工定制 | 环保除尘设备_燃气/燃油热水锅炉_光氧空气净化器_蒸汽玉米压片机_压片设备_烘干设备-山东金盾节能环保设备有限公司 | 水热反应釜厂家_水热反应釜价格_水热合成反应釜批发-仪贝尔仪器 - 水热釜,水热反应釜,水热反应釜厂家,水热反应釜价格,水热反应釜型号,水热反应釜内衬,水热反应釜25ml,水热反应釜50ml,水热反应釜100ml,水热合成反应釜 | 万通汽车学校,汽车学校,汽修学校,汽修培训学校,汽车美容学校,汽车维修学校,学汽修-武汉万通汽车学校官方网站 | 温湿度记录仪_温度监控_冷链监控云平台_USB/PDF温度记录仪-深圳市鸿睿物联科技发展有限公司 | 慢直播摄像头厂家,监控直播摄像机厂家,景区慢直播设备,rtmp推流直播摄像头,实时摄像头监控直播-监控慢直播厂家:专注监控慢直播系统解决方案 | 济南海纳特科技有限公司| 浙江欧诺机械有限公司| 噪声治理,消声器,隔声屏障,隔声罩,噪声控制,降噪,空调降噪,水泵噪声治理,冷却塔噪声治理-北京华清恒业环保设备有限公司 | 上海互动多媒体公司_上海触摸屏软件开发_上海互动投影开发_上海VR虚拟现实制作_上海全息投影制作_上海互动轨道屏制作—盟邑数字 上海浩斌信息科技有限公司RFID读写器,IC卡读卡器,手持机,数据采集终端,电力仓库管理软件开发,固定资产软件,纱管标签,试剂管理,RFID试剂柜,档案管理,档案柜,智能货架 | 微波烘干设备厂家-微波烘干干燥设备-山东邦普机械设备有限公司 |