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123-99-9/壬二酸在化妝品中的應用

一、壬二酸是非常有特點的原料

1、能同時用于祛斑和祛痘  

2、同時用于化妝品和藥品  

3、既有非常優異的功能性(作為祛斑和祛痘原料同時收入權威的皮膚科藥典),卻有非常良好的安全性  

4、對于普通的皮膚美白效果不是很明顯,但對于重度的色素沉淀,如雀斑、黃褐斑、黑皮病等卻有非常明顯的效果  

5、非常穩定(分子結構內無不飽和雙鍵),不同于一般的功能性原料

壬二酸又名杜鵑花酸,其化學結構為HOOC(CH2)7COOH,它是天然存在的含九個碳原子的飽和二元羧酸。1979年Nazzaro-porro等首先將其應用于臨床治療黃褐斑及痤瘡等皮膚科疾病,并取得了極好的療效,但由于當時技術的限制無法得到高純度的壬二酸,因此臨床上發現略有一些不良反應。壬二酸的作用引起了皮膚學界的高度重視,80年代以來大量有關壬二酸的治療作用的文獻見諸于各類皮膚及臨床方面的SCI權威期刊。在第十七屆國際皮膚科學會對其作了專題報告。隨著提純技術的發展,1990年左右開始,德國Schering、美國Allergan等公司紛紛推出壬二酸乳膏,用于OTC藥品和化妝品。

壬二酸在化妝品中的應用

二、壬二酸與痤瘡

目前在醫學臨床上普遍使用的痤瘡治療藥物有過氧化苯甲酰、抗生素類藥(即抗菌素如四環素、克林霉素等)、維甲酸、壬二酸、水楊酸等單用或聯用。在化妝品行業,由于更高的安全性要求,2007版的《化妝品衛生規范》中,只有壬二酸沒有限制使用,水楊酸在化妝品的限用量為0.5%,以上提到的其它品種由于副作用大,都禁止用于化妝品。 

痤瘡主要是因皮膚油脂分泌旺盛,產生痤瘡丙酸菌,壬二酸對于皮膚粉刺內等各種需氧菌和厭氧菌有擬制和殺滅作用  

壬二酸已成為治療痤瘡的首選非處方藥,已積累了非常多的臨床實例

1、對289例粉刺型痤瘡患者外用20%壬二酸霜與0.05%維甲酸進行單盲研究實驗,用藥6個月后,兩藥效果相同,但壬二酸耐受性較維甲酸要好很多,維甲酸引起的副反應較多。  

2、對20%壬二酸霜與5%過氧化苯甲酰(BPO)凝膠兩藥的療效進行了比較,開始BPO療效發生快,但到6個月時,兩藥療效相等。而壬二酸耐受性好,無致敏及全身不良反應,而BPO有較多副作用。  

3、美國伯明翰阿拉巴馬大學皮膚科報告,15%壬二酸凝膠治療丘疹膿皰型酒渣鼻的效果優于甲硝唑。

三、壬二酸與異常色素沉淀

壬二酸在皮膚學中與氫醌、氨基氯化汞、維甲酸都被列為皮膚科祛斑脫色劑。它的機理還不很明確,但肯定不同于已知的祛斑脫色原料,對正常黑色素細胞作用不很明顯,卻有明顯的祛斑功能。壬二酸能使異常的黑色素細胞中毒死亡(壬二酸主要是影響異常黑色素細胞的DNA合成)。目前已有許多非常權威詳細的臨床報告(而不是模型數據)。

1、對50例惡性雀斑樣痣用20%壬二酸霜治療后,其臨床與組織學上均達到完全消退,27/50例治療5-10年后保持無癥狀,雖然有11例復發,但重復治療后又趨緩解; 

2、上海醫科大學50例治療黃褐斑,有效率達到82%; 

3、20%壬二酸霜與4%的氫醌霜在329例黑斑臨床中,分別有72%和65%的病人明顯好轉。 

壬二酸對異常黑色素(功能性混亂引起的黑色素沉淀)有確切而明顯的效果:黃褐斑、雀斑、黑皮病、外傷(或痤瘡等)引起的色素沉淀(印記)、惡性黑色素瘤等。

四、壬二酸的使用 

1、溶解分散和添加濃度

壬二酸在應用上最大不便是一般條件下難溶與水和油。以前壬二酸醫學方面應用都是以10-20%的濃度比例分散乳化體系中,基本上完全不溶解,不利于壬二酸作用的充分發揮,也使乳化體粗糙不細膩。目前已有安全性非常高且溶解性能好的助溶劑cosol可以選擇,溶解度大幅度提高幾十倍至上百倍。溶解度的提高究竟使其效果提高多少,還無詳細的醫學臨床報告。以前用于祛痘大多以15-20%的濃度,用于祛斑的醫學臨床中以10-20%濃度;也有低濃度的應用(美國Allergan1%乳液)。由于助溶增效劑的采用,而使溶解度大幅提高,同時因為化妝品祛斑中常采用多種復配增效,可按2-5%左右的濃度使用;祛痘濃度可采用4-10%左右。壬二酸的最佳添加量還須應用中探索。 

2、刺激性和PH值

以往使用中感覺到壬二酸的刺激性,主要是因為壬二酸純度不高(一般為90%)和未調PH值。壬二酸微溶于水,PH值約為3.6,對于祛痘而言,因有皮膚創傷存在一定的刺痛感,最好調PH值至5.5左右;對于祛斑,弱酸性引起輕微角質松脫有利于有效成份的吸收,PH值可采用4.5左右。   

3、壬二酸的純度的影響

Fischer等用20%高純度壬二酸(99.2%)霜與普通純度(95%)的壬二酸霜對132例痤瘡患者及32例黃褐斑患者進行比較實驗,經3個月后發現高純度的壬二酸霜有效率比普通純度高10%,而且有8%使用普通純度的壬二酸的患者會產生不同程度的不良反應如輕度騷癢、輕微灼燒感的紅斑和皮膚刺激作用。而使用高純度的壬二酸霜基本無不良反應。

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