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δ2-頭孢呋辛酯，即(6R，7R)-3-氨基甲酰氧基甲基-7-[(Z)-2-(呋喃-2-基)-2-甲氧基亞氨基乙酰氨基]-3-頭孢烯-4-羧酸1-乙酰氧乙基酯是頭孢呋辛的1-乙酰氧乙基酯。是第二代頭孢菌素類廣譜抗菌劑，對革蘭氏陽性微生物和革蘭氏陰性微生物均有良好的抗菌活性。其結構如下：
δ2-頭孢呋辛酯分為結晶型和無定型兩種形式，英國專利1,571,683揭示了一種結晶型δ2-頭孢呋辛酯的制備方法，但結晶型δ2-頭孢呋辛酯不具有生物可利用特性，而已知的口服頭孢菌素(及一般藥物)必須為高度生物可利用形式。在這方面，全世界注冊的可商購δ2-頭孢呋辛酯基本上都是無定型的，如美國專利4,820,833中所揭示的，無定型δ2-頭孢呋辛酯比結晶型δ2-頭孢呋辛酯具有更高的生物利用度。
在美國專利4,820,833中描述了一種無定型δ2-頭孢呋辛酯的制備方法：將結晶型δ2-頭孢呋辛酯溶于有機溶劑，然后用噴霧干燥的方法制備無定型頭孢呋辛酯。目前無定型δ2-頭孢呋辛酯工業化所使用的方法多為如美國專利4,820,833所介紹的噴霧干燥法。噴霧干燥法存在設備投資大，溶劑回收困難，干燥過程因為溫度控制不好影響δ2-頭孢呋辛酯的質量等問題。
在美國專利5,013,833所描述的無定型δ2-頭孢呋辛酯的制備方法中，不僅有通過噴霧干燥法制備無定型δ2-頭孢呋辛酯，還介紹了用溶劑沉淀法制備無定型δ2-頭孢呋辛酯。
但該專利介紹的這種方法不能制備得到粒徑可控的無定型δ2-頭孢呋辛酯，也不能得到超細乃至納米無定型δ2-頭孢呋辛酯，更不能得到粒度可控的超細乃至納米無定型δ2-頭孢呋辛酯。并且在傳統的攪拌釜進行的溶劑沉淀法還存在混合不均勻、局部過飽和的問題，從而影響δ2-頭孢呋辛酯粉體的質量。
目前合成δ2-頭孢呋辛酯主要有以下幾種路徑：將頭孢呋辛酸與三聚乙醛和乙酰溴進行加成取代反應，在反應過程中保持反應體系溫度為-15℃，反應過程中加入大量的碳酸鉀調節反應液PH值進行反應控制，反應結束后，采用異丙醇和正己烷結晶。
具體方法：
將3g乙醛在零下15℃環境下加入10ml二甲基乙酰胺，并攪拌均勻得到乙醛溶液，將8.4g乙酰溴和12mg無水氯化鋅在零下10℃的環境下加入20ml二甲基乙酰胺中，保溫攪拌后，用1.5h加入本步驟所述乙醛溶液，升溫到零下5℃，反應8h得到溴乙酸乙酯溶液。
將80ml二甲基乙酰胺保持零下5度加入20g頭孢呋辛酸，得到頭孢呋辛酸溶液。將20ml二甲基乙酰胺保持1℃，然后加入0.1g碳酸鉀形成碳酸鉀二甲基乙酰胺混懸液，用T1為1.5h的時間，同時向碳酸鉀二甲基乙酰胺混懸液內加入上述溴乙酸乙酯溶液和上述頭孢呋辛酸溶液，并同時分8次加入0.5g碳酸鉀，反應得到δ2-頭孢呋辛酯反應液。
將200mL乙酸乙酯溶液保持室溫，用T2為20min的時間同時加入上述δ2-頭孢呋辛酯反應液和200mL的濃度為3％質量體積比的碳酸氫鈉洗滌液，攪拌0.5h后分離有機相。將有機相用100mL的濃度為2mol/L的鹽酸洗滌，再用40mL含有20％氯化鈉和1.5％碳酸氫鈉的洗滌液洗滌，洗滌后重新分離出有機相。
將洗滌之后的碳酸氫鈉洗滌液、鹽酸洗滌液和氯化鈉碳酸氫鈉洗滌液合并，將合并后的洗滌液用100mL乙酸乙酯溶液萃取得到有機相，將得到的有機相與上一步經過洗滌后重新分離出有機相合并。
在合并后的有機相內加入2g活性炭，在20℃溫度下攪拌0.5h后過濾得到碳渣。碳渣用50mL乙酸乙酯溶液分兩次洗滌，將洗滌后的乙酸乙酯溶液合并，得到頭孢呋辛酯乙酸乙酯溶液。δ2-頭孢呋辛酯乙酸乙酯溶液在真空-0.99MPa下濃縮到30％，得到δ2-頭孢呋辛酯濃縮液。在25ml異丙醚或者石油醚中，加入0.2gδ2-頭孢呋辛酯晶種，快速攪拌，得到頭孢呋辛酯異丙醚或者δ2-頭孢呋辛酯石油醚混懸液。
在δ2-頭孢呋辛酯異丙醚或者δ2-頭孢呋辛酯石油醚混懸液中，用2.5h同時勻速加入上述δ2-頭孢呋辛酯濃縮液和800ml異丙醚或者石油醚溶液，然后養晶1h后過濾。將過濾得到的晶體，用40ml體積用量比為1：5的乙酸乙酯異丙醚或者乙酸乙酯石油醚溶液洗滌，再用40ml異丙醚或者石油醚洗滌，在40℃下真空干燥,得到白色產物。將白色產物通過噴霧干燥制備成無定型δ2-頭孢呋辛酯，進而可以制成膠囊、片劑、顆?；蛘叻稚⑵瓤诜苿?/p>
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