手機掃碼訪問本站
微信咨詢
氣管炎、哮喘是一組對人類健康危害大，且發病率高的呼吸道頑癥，它可以影響到所有年齡段的人群，近年來其發病率呈上升趨勢。氫化可的松琥珀酸鈉屬于糖皮質激素類藥品具有很強的抗炎作用，主要用于急性腎上腺皮質功能不全和哮喘急性狀態及休克等疾病，特別適合重癥病人使用。以往臨床上使用的氫化可的松為醇性制劑，患者會出現顏面潮紅、興奮煩躁、心律增快、血管局部刺激癥狀等副作用，現在氫化可的松琥珀酸鈉為水溶性速溶型制劑，故吸收快、作用迅速，由于氫化可的松琥珀酸鈉價格低廉，更加適合臨床上應用。氫化可的松琥珀酸鈉，化學名為：11β，17-二羥基-21-(3-羧基-1-羥丙氧基)孕甾-4-烯-3，20-二酮，-鈉鹽。目前，傳統的氫化可的松琥珀酸酯成鹽生產工藝是以中間體氫化可的松琥珀酸酯及氫氧化鈉為原料，以丙酮為溶劑進行化學反應，在高溫狀態下回流，反應完畢后分餾以去除丙酮，再放入適量的磷酸鹽緩沖溶液調試PH值，過濾得到氫化可的松琥珀酸鈉。此工藝實際生產過程存在著如下的缺陷：(1)在反應過程中使用有機溶劑丙酮，這種溶劑加熱回流后產生的有毒物質會對生產及周邊環境造成污染，影響環境及人身體的健康；(2)制成目標產物中雜質多、含量較低，所得氫化可的松琥珀酸鈉鹽在純度和產量方面都不能達到臨床用藥的要求；(3)回流過程中地高溫造成工作環境的炎熱，給工作人員造成不便；(4)整個工藝過程繁瑣復雜，要進行真空減壓濃縮，對于設備的密封性要求高，生產中會因為泄漏而使真空度降低，造成成品的污染，很難保證無菌、無熱源。
本品是氫化可的松的鹽類化合物，與氫化可的松相比，水溶性好，不必以乙醇助溶，可大劑量給藥及局部注射。具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等作用。
1. 支氣管哮喘和呼吸困難
中華醫學會呼吸病學分會哮喘學組2008年出臺的《支氣管哮喘防治指南（支氣管哮喘的定義、診斷、治療和管理方案）》中，明確嚴重急性哮喘發作時應經靜脈及時給予氫化可的松琥珀酸鈉400～1000mg/d。2008年，中華醫學會兒科學分會呼吸學組也出臺了《兒童支氣管哮喘診斷與防治指南》，強調全身應用糖皮質激素是治療兒童重癥哮喘發作的首選方法，重癥患兒可靜脈注射氫化可的松琥珀酸鈉5～10mg/(kg·次)，根據病情可間隔4～8h重復使用，一般2～5d內停藥。衛生部在2011年2月26日公布的《糖皮質激素類藥物臨床應用指導原則》中，推薦嚴重急性哮喘發作時應靜脈及時給予氫化可的松琥珀酸鈉200～1000mg/d。由于地塞米松半衰期長、起效時間慢以及對下丘腦-垂體-腎上腺皮質（HPA）軸抑制作用較強等缺點，上述3個指南文件中均不推薦使用地塞米松。
2. 急性感染性喉炎
氫化可的松琥珀酸鈉有較強的抗炎作用，可通過增加小血管張力，保護血管內皮細胞，降低毛細血管通透性；穩定細胞膜，減少間質水腫，抑制炎癥介質釋放，松馳血管平滑肌痙攣，消除氣道變態反應，從而改善肺功能；而且氫化可的松琥珀酸鈉是水溶性、速效型制劑，吸收快，作用迅速，不良反應少。
3. 過敏性紫癜
氫化可的松琥珀酸鈉具有非特異性的抗炎、降低血管通透性、減少滲出及抗過敏的作用，適用于過敏性紫癜的治療，而且起效快，持續時間短，不良反應少，因此在臨床上對癥狀多樣的混合型過敏性紫癜除常用抗過敏、抗凝和改善循環等治療外，加入氫化可的松琥珀酸鈉可緩解癥狀，減輕患者痛苦。探討氫化可的松琥珀酸鈉對56例兒童過敏性紫癜皮疹的療效，結果治療3d后，皮疹顯著減少，7d后，均無新皮疹出現，在激素減量或停藥過程中，10例患兒再次出現皮疹，繼續治療后皮疹很快消退，研究認為應用氫化可的松琥珀酸鈉治療過敏性紫癜效果良好。
4. 急危重癥領域
氫化可的松琥珀酸鈉具有的藥理學特性適用于急危重癥領域，特別是嚴重感染、休克、急性胰腺炎（AP）、急性肺損傷（ALI）、急性呼吸窘迫綜合征（ARDS）、全身炎癥反應綜合征（SIRS）及多器官功能障礙綜合征（MODS）急危重癥領域。小劑量氫化可的松琥珀酸鈉對于嚴重膿毒癥患者預后情況有明顯改善，可及時減輕患者的炎癥反應。但氫化可的松在中樞神經抑制或肝腎功能不全的患者盡可能不用。氫化可的松琥珀酸鈉因起效迅速、作用快已為兒科急癥所首選。用氫化可的松琥珀酸鈉治療36例毛細支氣管炎患兒，臨床療效明顯，且未見繼發性細菌感染等明顯不良反應，值得在臨床推廣使用。
靜注，每次用氫化可的松琥珀酸鈉135mg(含氫化可的松100mg)靜滴，可用至一日3次。軟組織或關節腔內注射，每次1～2mL(25mg/mL)；鞘內注射每次1mL。肌注，一日50～100mg，分4次注射。
臨用前，以生理鹽水或5%葡萄糖注射液100～250mL稀釋后使用。
靜注：3～5min；靜滴：20～40min。
配制的溶液室溫避光避熱保存。PVC注射器具對本品沒有吸附作用。
偶見有局部刺激和過敏反應、瘙癢、燒灼、干燥感。長期大量使用可致皮膚萎縮、色素脫失、毛細血管擴張、酒渣樣皮炎、口周皮炎。
嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇、活動性消化性潰瘍病、新近胃腸吻合手術、骨折、創傷修復期、角膜潰瘍、腎上腺皮質機能亢進癥、高血壓、糖尿病，抗菌藥物不能控制的感染(如水痘、麻疹、霉菌感染)患者，較重的骨質疏松及孕婦禁用。
用藥過程中宜注意患者的血壓、體重、血糖、電解質含量的改變。
一種氫化可的松琥珀酸鈉的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
(1)在極性溶劑中，將氫化可的松琥珀酸酯與緩沖溶液在0-80℃下反應1-4小時，控制PH5-8，反應完畢后，將反應液靜置1～4h，使反應液溫度達到40℃以下；
(2)在攪拌下，將堿性溶液緩慢加入到上述反應液中，直到PH值達到7.5-11.0，過濾得到白色或類白色的氫化可的松琥珀酸鈉。
[1] CN200710057321.5一種氫化可的松琥珀酸鈉的制備方法
[2] 400種注射劑安全應用與配伍
[3] 注射用氫化可的松琥珀酸鈉的臨床應用