126058-97-7/4-氨基-2,6-二氟苯酚的應用

背景及概述^[1]

4-氨基-2,6-二氟苯酚可用作醫藥合成中間體。如果吸4-氨基-2,6-二氟苯酚，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫。

制備 ^[1]

制備4-氨基-2,6-二氟苯酚的步驟如下：在3.5巴的初始氫氣壓力下，在密閉容器中加入2,6-二氟-4-硝基苯酚（1.75g，10mmol）和10％鈀/碳催化劑（0.3g）的乙醇（100ml）溶液。當氫吸收完成時，濾出催化劑，濾液蒸發成固體，用石油醚研磨，過濾，洗滌并干燥，得到4-氨基-2,6-二氟苯酚（1.31g），m.p。不定。應用^[1]

4-氨基-2,6-二氟苯酚可用作醫藥合成中間體。如可用于制備化合物3-丁?；?4-（3,5-二氟-4-羥基苯基氨基）-8-甲氧基喹啉，具體步驟為：將4-氨基-2,6-二氟苯酚（1.49g，5.65mmol）和3-丁酰基-4-氯-8-甲氧基喹啉（1.23g，8.48mmol）的二惡烷（50ml）溶液在氮氣下回流2.5小時。蒸發溶劑，將產物轉化為游離堿，通過閃蒸純化色譜法（硅膠，甲醇-氨/氯仿），用甲醇研磨，過濾，洗滌并干燥，得到標題化合物3-丁酰基-4-（3,5-二氟-4-羥基苯基氨基）-8-甲氧基喹啉（0.58g），m.p.205℃- 274℃（dec）。

主要參考資料

[1] WO1989008105 4-AMINO-3-ACYLQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF GASTRIC SECRETION