126330-90-3 / (R)-哌嗪-2-羧酸二鹽酸鹽的應用舉例

背景及概述^[1]

(R)-哌嗪-2-羧酸二鹽酸鹽是一種有機中間體，有文獻報道其可用于制備ADC鏈接子和mTOR抑制劑。

應用^[1-2]

應用一、

(R)-哌嗪-2-羧酸二鹽酸鹽可用于制備具有下述結構的鏈接子。鏈接子的開發在ADCs的研發中非常重要，它與ADCs的穩定性、代謝、安全性等密切相關。相較于早期的非定位偶聯，定位偶聯有明確的連接位點，所得ADC均一性高，有顯著優勢。抗體-藥物偶聯物(ADC)是靶向治療藥物的熱門領域。隨著用于治療霍奇金淋巴瘤以及系統性間變性大細胞淋巴瘤(ALCL)的ADCs藥物Adcetris和用于治療乳腺癌的ADCs藥物Kadcyla分別于2011和2013年上市，ADCs進入高速發展期。

應用二、

(R)-哌嗪-2-羧酸二鹽酸鹽可用于制備具有下述結構的夠抑制mTOR的活性的化合物。雷帕霉素的哺乳動物靶標(mTOR)是與磷酸肌醇3-激酶(PI3K)家族的脂質激酶相關的絲氨酸-蘇氨酸激酶。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201910592414.0 一種哌嗪類二乙烯基磺酰胺類鏈接子及其制備方法與應用

[2] From PCT Int. Appl., 2019212991, 07 Nov 2019