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羥基脲是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性的阻礙DNA合成，并直接損傷DNA，對RNA和蛋白質合成無阻斷作用。作為周期特異性藥，主要作用于S期細胞，并能使部分細胞阻滯在G1和S期的邊緣，故可用作使癌細胞部分同步化或放療增敏的藥物。
藥代動力學：本品口服吸收良好，血藥濃度達峰時間（Tmax）為1-2小時，然后迅速下降，半衰期為3-4小時，6小時從血中消失，可透過血腦屏障，腦脊液中Tmax為3小時，20%在肝內代謝，80%由尿排出，4小時內能排出60%，12小時內排出80%。
1、對慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭（白消安）耐藥的CML；
2、對惡性黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定的療效，與放療聯合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。
目前，羥基脲經常應用于骨髓增殖性疾病的治療過程中，雖然對病情有一定的緩解作用，但由于需要長期服用，副作用不可避免。經過對臨床病例反饋的數據統計發現，服用羥基脲的過程中，多數病人會出現以下難受的癥狀。
第一，羥基脲片對消化系統的副作用較常見的有食欲減退、惡心、嘔吐，少見的有便秘，一般用藥后6-12h可出現。長期服用本藥可發生口腔黏膜炎、口腔潰瘍等。
第二，羥基脲片對造血系統的副作用較常見的就是骨髓抑制，比如：白細胞減少、貧血或紅細胞形態異常，以及血小板減少。并且部分患者由于白血病減少，還會出現感染的癥狀，紅細胞可出現巨幼紅樣變，形態類似惡性貧血，但這種情況的發生并不是維生素B12或葉酸缺乏導致的。
第三，羥基脲對神經系統副作用也會有所表現，根據患者，病例中偶有中樞神經系統癥狀和脫發，羥基脲也有可能引起藥物性發熱的報，重復給藥時可再出現。還有頭痛、頭暈、嗜睡、幻覺、驚厥等表現。
綜上，羥基脲畢竟屬于化療藥物，除上述不良反應外，還可能出現其他的并發癥。血液病患者在應用的過程中，需要綜合考慮藥物的療效與不良反應，判斷是否有必要應用，而必要應用時建議配合針對性的調理治療方案去減少其副作用，更好的提高生存質量。