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克倫特羅（clenbuterol，CL）或者鹽酸克倫特羅，其化學名稱為α－［（叔丁氨基）甲基］－4－氨基－3,5－二氯苯甲醇，又稱氨雙氯喘、克喘素、氨哮素，是一種選擇性β2受體激動劑，與廣泛分布于呼吸道細胞膜上的β2受體結合，導致受體構型改變，激活腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，促使胞漿中游離鈣濃度下降，鉀通道開放，引起平滑肌松弛。臨床上主要作為支氣管解痙藥物，對支氣管哮喘和伴有可逆性氣道阻塞的慢性支氣管炎均有良好效果。
克倫特羅無臭，味微苦，性狀為白色或類白色的結晶粉末，熔點172-175℃，易溶于乙醇、甲醇、水，微溶于氯仿，不溶于乙醚和苯。
克倫特羅是一種選擇性β2受體激動劑，與廣泛分布于呼吸道細胞膜上的β2受體結合，導致受體構型改變，激活腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，促使胞漿中游離鈣濃度下降，鉀通道開放，引起平滑肌松弛。臨床上主要作為支氣管解痙藥物，對支氣管哮喘和伴有可逆性氣道阻塞的慢性支氣管炎均有良好效果。它的藥理作用強，松弛支氣管平滑肌的作用是常用解痙平喘藥物—沙丁胺醇的100倍，口服后在胃腸道迅速吸收，且吸收完全，幾乎達100%，成人口服治療劑量僅為30μg/d～40μg/d。口服效果是特布他林的170倍，對心率和血壓的影響不明顯。
除松弛支氣管平滑肌外，克倫特羅也激動機體其它部位的β2受體，如血管平滑肌、骨骼肌和子宮等。克倫特羅通過作用于骨骼肌β2受體，引起肌肉中cAMP和乳酸濃度快速升高，肌糖原濃度下降，加快肌肉蛋白質的合成速度，長期連續使用能增加肌肉體積和體重。給豬食用，能提高豬肉的瘦肉率。但是必須嚴肅地指出：這根本不是克倫特羅的藥理作用，因為如果要真正起到“瘦肉”的效果，其使用劑量為解痙平喘作用時治療劑量的數十倍，可導致豬和食用者致病，并產生嚴重癥狀。
八十年代初人們發現在養豬、養牛時每天使用克倫特羅1000～3000μg可明顯提高飼料的利用率和瘦肉率。機理是高劑量克倫特羅通過作用于骨骼肌的β2腎上腺受體,引起肌肉中環磷酸腺苷和乳酸濃度的快速升高,肌糖元濃度下降,加快肌肉蛋白質的合成速度,長期連續使用能增加肌肉體積、增加體重。對心肌和后肢肌肉影響最明顯,使左心室、比目魚肌和深淺腓腸肌肌纖維顯著性增大。但在豬等肉用牲畜中投喂克倫特羅,即使是屠宰前7天停藥,肝、肺中仍可檢出較高濃度的克倫特羅。肉中的克倫特羅可使人體出現多種毒副作用,導致體內聚胺濃度升高而繼發心臟肥大。一次性攝入克倫特羅的量過大,可迅速造成心率過速,對原有心律失常的病人更易發生心臟反應,嚴重時可出現心肌梗死。同時,由于激活了Na+-K+?ATP酶,使K+進入細胞內引起血鉀降低,低血鉀癥,從而導致心律失常。克倫特羅通過增加肌糖原的分解,引起血乳酸、丙酮酸升高,并可出現酮體。容易引起糖尿病人代謝紊亂,導致酮癥酸中毒或乳酸中毒。大鼠毒理試驗表明,每天每公斤體重使用2000μg的高劑量克倫特羅,可極大地降低體內牛磺酸的貯備,使肌纖維受損。此外,克倫特羅對生殖系統的影響可表現為降低子宮重量、增強子宮和陰道粘膜上皮細胞的分泌功能。
克倫特羅部分在肝中降解,部分以原形從尿中排出,停藥后若干天其對蛋白質、脂肪代謝的作用即消失。因此克倫特羅作為營養重新調配劑常常采用混飼給藥,以1-3mg/kg飼料飼養豬1-3月,會造成藥物蓄積,主要蓄積于眼組織、毛發、視網膜、肺、肝、腎、脾、肌肉或脂肪。用藥1d內克倫特羅可出現在尿及身體各器官中,在肝臟中可保留數天,但在視網膜組織中至少可保留5個月。克倫特羅在血中含量很低,而在尿中含量很高,人口服治療量20-40μg,在血中濃度低于0.15ng/mL,而尿中最高濃度10-20ng/mL,48h后尿中濃度下降至1-2ng/mL。該藥化學結構穩定,有極強的熱穩定性和生化穩定性,在動物體內不易破壞分解,以原形排出體外,殘留時間長含該藥殘留的肉經過126℃油煎5min,只破壞一半的殘留量。肉豬后期飼喂瘦肉精在體內殘留量高,且易導致發生跋行,運動量加大還會造成死亡屠宰后肌肉松軟、蒼白。
克倫特羅口服和注射均易被吸收,在對人、狗、兔、鼠和鴕鳥的研究中發現體內吸收20-40min后,CL就可在血液中檢測出來,并在2-3h后達到最大濃度。有報道對牛施用5μg/kg克倫特羅,首次劑量后2-9h血藥濃度達到峰值0.5ng/mL,連續服用兩周后血藥濃度達到1.1ng/mL,這種血藥濃度的雙峰值現象,說明克倫特羅在動物體內具有時間性積累。每天對牛施用10μg/kg體重,連續10d后血藥濃度達到最大,說明CL在動物體內殘留具有積累性。以1mg/kg CL劑量連續喂養肉雞14d,血藥濃度可達1.2ng/mL。通過14C標記CL示蹤,發現在機體內吸收相當迅速,分布廣泛,見表1。在奶牛和哺乳期婦女的乳汁中同樣可以檢測到CL的殘留情況。對奶牛施用10μg/kg CL時,牛奶中CL濃度可達5.5-22.5ng/mL,施用5μg/kgCL時牛奶中CL濃度為3-9ng/mL。
表1為CL在動物體內代謝
1.分光光度法
由于操作簡便、靈敏度較高，分光光度法廣泛應用于藥物的制劑分析中。克倫特羅與溴麝香草酚藍(BTB)能形成穩定的離子對，可以用苯提取后比色測定。此種方法準確、簡單易行，在其含量達20μg/ml時即可定量。此法適用于常規片劑的分析，回收率可達(99.16±0.37)%(n=5)。如首先將克倫特羅重氮化后，除去過量的亞硝酸，再與鹽酸萘基乙二胺偶合，呈色物與已知含量的對照品溶液在波長500nm處測吸收度并計算供試品中克倫特羅的含量。由于克倫特羅在生物樣品中含量甚微，分光光度法檢測限過高，達不到殘留分析要求，因此，該法目前只限于克倫特羅藥品本身的常規分析。
2.免疫分析法(IA)
（1）酶聯免疫分析法(簡稱酶免法，EIA)
酶免法中應用最為廣泛的是酶聯免疫吸附法(ELISA)。國內陳繼明等用此法檢測了飼料、尿樣與臟器中克倫特羅含量,檢測范圍為15.6μg/ml～1.90ng/ml；回收率多在85%。該法中抗血清與腎上腺素和去甲腎上腺素無交叉反應，僅對塞曼特羅和沙丁胺醇分別有10%和12.5%的交叉反應。檢測結果有較好的穩定性和較高的標準回歸曲線，與用HPLC檢測結果大體一致。另外孔科也用該法檢測了豬肝中克倫特羅殘留，檢測線性范圍0.13～5.3ng/ml，檢測限0.13ng/ml，回收率大于70%，變異系數小于20%,認為該法是一種較簡便可靠的快速檢測方法。
（2）放射免疫分析法(簡稱放免法，RIA)
如利用14C標記克倫特羅，連續飼喂豬7d，停藥后測定不同時間段總放射量和克倫特羅放射量，從而檢測豬可食性組織中克倫特羅及其衍生物殘留,總回收率為(94.2±6.5)%，0d停藥后肝、腎中總放射量均為286μg/kg，脂肪組織、骨骼肌中均為19μg/kg;7d停藥后肝中總放射量為15μg/kg，此時肝、肺中克倫特羅殘留量仍分別為歐盟最高允許殘留限量(0.5μg/kg)的4.6倍和2.4倍。放免法檢測克倫特羅殘留具有很好的特異性和高度靈敏度。但由于對條件要求比較苛刻且放射性同位素對工作人員有一定傷害，因而限制了該法的廣泛應用。
（3）熒光免疫分析法(簡稱熒免法，FIA)
熒免法同放免法相比，克服了放免法中的核輻射缺點。利用單抗技術與熒免分析技術檢測了克倫特羅在牛尿中的殘留,檢測線性范圍10~105pg，檢測限10pg。與色譜法相比，熒免法檢測藥物殘留具有特異性高，穩定性好，對樣品處理要求比較簡單及一次可檢測多個樣品等優點。缺點是對溫度的強烈依賴性和熒光強度取決于激發波長，因此在藥物分析方面應用較少。
3.高效液相色譜法(HPLC)
高效液相色譜法具有專屬性好、選擇性高和靈敏性高等優點，適合于微量克倫特羅檢測。楊珊瑛應用反相離子對HPLC法測定情安喘定片中微量克倫特羅，線性范圍在4～26μg之間，r=0.9998，平均回收率達92.78%，RSD(n=5)為0.80%。
4.聯用技術分析法
（1）液相色譜-質譜法(LC-MS)
（2）氣相色譜-質譜(GC-MS)
（3）高效液相色譜-酶聯免疫分析法(HPLC/EIA)
（4）免疫親和層析-酶免疫法(IAC-EIA)
（5）低溫捕獲氣相色譜-傅立葉轉換紅外分析法(CTGC-FTIR)
臨床上主要用于防治支氣管痙攣，人、畜支氣管哮喘和喘息型慢性支氣管炎，對神經、骨骼、泌尿、生殖、呼吸等系統疾病的治療也能起到良好的效果，因此作為平喘藥在醫學應用。
作為一種腎上腺類神經興奮劑，克倫特羅對心臟起正性肌力作用，引起心臟收縮力增加，正常劑量毒副反應輕微。而一次性大量服用，則會引起明顯的毒副反應，β2受體廣泛分布于心臟、骨骼肌等部位，引起心動過速、心律失常、血壓升高等，心電圖提示ST段下移和T波振幅下降，同時引起四肢、面頸部骨骼肌震顫，頭暈、惡心、嘔吐，甚至不能站立，嚴重者可發生室上性心動過速和心房顫動。大劑量的克倫特羅才具有增加肌肉體積的作用，食用含瘦肉精的肉制品后，很容易發生中毒癥狀，因為克倫特羅的化學性質穩定，加熱到172℃才分解，而一般的烹煮加熱方法不能破壞其成分。
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