> CAS號(hào)數(shù)據(jù)庫(kù) > 129558-76-5 > 129558-76-5 / 唑蟲酰胺的研發(fā)進(jìn)展及市場(chǎng)分析
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唑蟲酰胺（通用名：tolfenpyrad）為日本三菱化學(xué)公司1988年開發(fā)的新型殺蟲/殺螨劑。1996年在日本開始試驗(yàn)，2002年4月獲得登記，2008年已過專利保護(hù)期。
大量的藥效及安全性試驗(yàn)確認(rèn)了唑蟲酰胺的高效性和安全性。該產(chǎn)品具有高效、廣譜、速效等特點(diǎn)，兼具殺卵、抑食、抑制產(chǎn)卵及殺菌作用，防治蔬菜、果樹、花卉、茶樹等作物上的許多害蟲。
白色粉末，熔點(diǎn) 87.8～88.2℃，25℃下辛醇-水分配系數(shù)logP=5.61(高)，25℃下蒸氣壓5.0 ×10-4mPa（低揮發(fā)性）；25℃下比重1.18。歐洲資料庫(kù)顯示，25℃下，水中溶解度低，為0.087克/升，丙酮中溶解度368克/升，二甲苯中溶解度366克/升，乙酸乙酯中溶解度339克/升，甲醇中溶解度59.6克/升，正己烷中溶解度為7.41克/升。
大鼠急性經(jīng)口LD50雄性260～386毫克/千克，雌性113～150毫克/千克；大鼠急性經(jīng)皮LD50＞2,000毫克/千克，大鼠急性吸入LC50（4 h）2.21毫克/升；對(duì)兔眼睛和皮膚有輕微刺激。兩年慢性毒性NOEL（毫克/千克 b.w./day）為：大鼠雄性0.561，大鼠雌性0.686。中國(guó)毒性分類：中等毒；WHO毒性分類：無；歐洲毒理學(xué)關(guān)注閾值（Cramer分類）：高，Ⅲ級(jí)；美國(guó)標(biāo)簽警告標(biāo)志：2級(jí)，警告。
山齒鶉急性經(jīng)口致死中量 LD50＞83毫克/千克（高毒）；鯉魚96小時(shí)致死濃度LC500.0029毫克/升（高毒）；水蚤半數(shù)效應(yīng)濃度EC50（48小時(shí)）0.008毫克/升（高毒）；綠藻生長(zhǎng)半數(shù)效應(yīng)濃度EC50（72 h）＞1.36 毫克/升（中等毒）。蜜蜂LD50（經(jīng)口）0.252 微克/只，（經(jīng)皮）LD50＞0.188微克/只（高毒）；對(duì)天敵科列馬·阿布拉小蜂有害。
唑蟲酰胺在環(huán)境中降解比較慢，pH 4～9的水中50℃下可存在5天，EPA報(bào)道， pH 7常溫下，水中半衰期可達(dá)693.1天，非常穩(wěn)定，它不大可能到達(dá)地下水，但可能通過噴霧漂移和徑流對(duì)沉積吸附殘留的沖刷到達(dá)地表水和/或鄰近的陸地環(huán)境。唑蟲酰胺土壤半衰期DT50需氧4～5天，厭氧127～129天。唑蟲酰胺在25℃下蒸氣壓為5.0×10-4mPa，說明唑蟲酰胺無明顯揮發(fā)性，因此在空氣中存在的風(fēng)險(xiǎn)很低。唑蟲酰胺不具有內(nèi)吸性，在植物上逐漸降解，降解途徑主要是酰胺水解和烷烴基團(tuán)氧化。
唑蟲酰胺被IRAC（殺蟲劑抗性行動(dòng)委員會(huì)）劃入21A族化合物——昆蟲線粒體復(fù)合物Ⅰ電子傳遞抑制劑，通過抑制NADH脫氫酶，阻止能量代謝中的氧化磷酸化過程。唑蟲酰胺殺蟲譜廣，殺蟲迅速，它可以殺卵，持效性長(zhǎng)，被用于防治鱗翅目、半翅目（椿象）、同翅目（蚜蟲、飛虱、蚧殼蟲、木虱、白粉虱）、纓翅目（薊馬）、某些螨類（銹壁虱、葉螨）和甲蟲；另外，它對(duì)白粉病有防治效果。唑蟲酰胺以觸殺為主，不具備內(nèi)吸傳導(dǎo)性，它對(duì)鱗翅目害蟲表現(xiàn)出比較明顯的拒食性，對(duì)薊馬防效顯著。
唑蟲酰胺是三菱化學(xué)于1988年開發(fā)的殺蟲劑，三菱化學(xué)于2002年將農(nóng)化事業(yè)部轉(zhuǎn)讓給日本農(nóng)藥株式會(huì)社，日本農(nóng)藥株式會(huì)社隨后與大冢化學(xué)株式會(huì)社共同開發(fā)產(chǎn)品上市。三菱化學(xué)于1989年申請(qǐng)了唑蟲酰胺的日本、歐美專利，專利為JP2861104、EP365925、US039693，專利名為“PYRAZOLEAMIDES AND INSECTICIDE AND ACARICIDE CONTAINING SAME COMPOUND AS ACTIVE INGREDIENT”，目前以上專利有效期已經(jīng)屆滿。
根據(jù)歐盟條例1107/2009（廢除第91/414號(hào)），唑蟲酰胺在歐洲并未獲得登記許可，僅被列入歐盟數(shù)據(jù)庫(kù)；截止2019年8月，唑蟲酰胺在美國(guó)有效登記有7個(gè)，除了拜耳登記了1個(gè)獸用登記之外，其它皆為日本農(nóng)藥株式會(huì)社美國(guó)公司登記注冊(cè)于農(nóng)用，其中原藥登記1個(gè)，制劑登記5個(gè)（含3個(gè)分裝登記）；唑蟲酰胺的制劑登記劑型為15%乳油和15%懸浮劑，主要用在果樹、蔬菜、棉花、觀賞植物上防治鱗翅目幼蟲、薊馬、蚜蟲、木虱、跳甲、椿象、銹壁虱、潛葉蠅、霜霉病和白粉病等（詳見表1）。
2018年以前，唑蟲酰胺在中國(guó)有13個(gè)臨時(shí)登記證，包括與阿維菌素、甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽、吡蚜酮和啶蟲脒的復(fù)配，目前已經(jīng)全部失效。截止2019年8月，唑蟲酰胺在中國(guó)有效登記僅為3個(gè)，其中山東省青島凱源祥化工有限公司持有一個(gè)原藥登記和一個(gè)復(fù)配登記，海利爾持有一個(gè)制劑登記。唑蟲酰胺在中國(guó)登記于十字花科蔬菜葉菜上防治小菜蛾，茄子上防治薊馬，茶樹上防治茶小綠葉蟬和茶尺蠖，柑橘上防治木虱和銹壁虱，中國(guó)登記數(shù)據(jù)詳見表2。
除了唑蟲酰胺，同為21A族化合物還包括：fenazaquin喹螨醚、fenpyroximate唑螨酯、pyrimidifen嘧螨醚、pyridaben噠螨靈、tebufenpyrad吡螨胺。其中，噠螨靈與唑螨酯在中國(guó)應(yīng)用廣泛，在中國(guó)登記證分別為394個(gè)和69個(gè)；喹螨醚在國(guó)內(nèi)2016年獲得登記，目前登記證僅有3個(gè)；除了唑蟲酰胺，其它21A族化合物在歐盟應(yīng)用較多；嘧螨醚在中國(guó)和美國(guó)都沒有登記應(yīng)用（詳見表3）。
唑蟲酰胺是新型吡唑酰胺類殺蟲殺螨劑，兼治白粉病，它具有觸殺作用，實(shí)際應(yīng)用中對(duì)小菜蛾和薊馬有特效。唑蟲酰胺目前在國(guó)內(nèi)應(yīng)用少，正式登記證僅有3個(gè)，其原因是多方面的。從登記評(píng)估的角度來說，新《農(nóng)藥管理?xiàng)l例》的發(fā)布影響了國(guó)內(nèi)企業(yè)的登記數(shù)據(jù)提交；唑蟲酰胺的環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)高，在水體和無氧環(huán)境中降解慢，對(duì)魚類、水體無脊椎生物、鳥類和昆蟲天敵風(fēng)險(xiǎn)高，因此用于生態(tài)評(píng)估的資料要求多而復(fù)雜，提升了登記成本，限制了其在中國(guó)市場(chǎng)乃至國(guó)際市場(chǎng)的普及應(yīng)用；從抗性風(fēng)險(xiǎn)的角度來說，唑蟲酰胺屬于21A族化合物，而21A族化合物在中國(guó)并不陌生，其中噠螨靈和唑螨酯早已上市多年，從農(nóng)藥應(yīng)用方面來說，一般產(chǎn)品上市8～10年，害蟲便有抗性產(chǎn)生，只要是相同或相似作用機(jī)制的化合物，縱使結(jié)構(gòu)不同，也難逃交互抗性的產(chǎn)生，因此唑蟲酰胺的應(yīng)用，必須考慮其它21A族化合物農(nóng)藥及作用機(jī)理相似的21B族化合物農(nóng)藥（魚藤酮）的應(yīng)用歷史，搭配非21族作用機(jī)制的農(nóng)藥使用；從藥害的角度來說，劑量超標(biāo)或用藥頻繁，唑蟲酰胺對(duì)大白菜、茄子、西紅柿和黃瓜易產(chǎn)生藥害，因此它對(duì)用藥技術(shù)要求高。
唑蟲酰胺對(duì)環(huán)境影響較大，21A族化合物也早已上市，從很大程度上都會(huì)限制唑蟲酰胺的市場(chǎng)體量。盡管如此，唑蟲酰胺卻能憑借獨(dú)特的藥性在農(nóng)藥市場(chǎng)占有一席之地。2015年，僅日本市場(chǎng)就已達(dá)到1,499萬美元；歐盟雖然未批準(zhǔn)它在歐洲使用，卻也建議其用于高價(jià)值市場(chǎng)作物；美國(guó)EPA也成功應(yīng)用于防治抗性馬鈴薯甲蟲，考慮到其環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)高，EPA要求標(biāo)簽上不僅提示對(duì)蜜蜂、魚類和水生無脊椎動(dòng)物毒性高，還需帶有關(guān)于地表水的建議——即該產(chǎn)品可能會(huì)因徑流而影響地表水質(zhì)，不適用于存在地表水的地區(qū)，所有作物都需要在湖泊、水庫(kù)、河流、溪流、沼澤和天然池塘周圍設(shè)置15英尺的植物緩沖帶；飛機(jī)噴灑應(yīng)用需要使用150英尺的緩沖區(qū)——這種風(fēng)險(xiǎn)提示，無疑值得其它國(guó)家借鑒。