129722-12-9 / 阿立哌唑副作用

阿立哌唑是由日本OtsukaPharmaceutical公司開發的新型非典型抗精神病藥，于2002年11月在美國上市，它是一種二氫喹啉酮類抗精神病藥，在化學結構式和藥理作用機制上，均不同于其他抗精神病藥，是繼第1代抗精神病藥(FGA)、第2代抗精神病藥(SGA)之后，對精神障礙治療的藥理作用機制具有革新性的新一代藥，又稱之為“第3代抗精神病藥(TGA) ”。

阿立哌唑是多巴胺系統穩定劑，當多巴胺能傳導低下時，增加其神經傳遞而改善其隱性認知和抑郁癥狀；而當多巴胺能傳導亢進時，降低其神經傳遞，能夠改善其陽性癥狀。副作用相對輕微，在臨床上應用較廣。

阿立哌唑主要副作用如下：

全身：常見-流感綜合征、周圍性水腫、胸痛、頸痛、頸強直；少見-骨盆痛、自殺傾向、面部浮腫、不適、光敏感、臂強直、頜痛、寒戰、氣脹、頜緊閉、腹部增大、胸部緊迫感；罕見-咽喉痛、背緊、頭沉重、念珠菌病、咽喉發緊、腿強直、頸緊、美尼爾氏綜合征、中暑。

心血管系統：常見-高血壓、心動過速、低血壓、心動過緩；少見-心悸、出血、心肌梗塞、QT間期延長、心臟停搏、心房顫動、心力衰竭、**傳導阻滯、心肌缺血、靜脈炎、深靜脈血栓、心絞痛、期外收縮；罕見-血管迷走神經反應、心臟擴大癥、心房撲動、血栓性靜脈炎。

消化系統：常見-厭食、惡心和嘔吐；少見-食欲增加、腸胃炎、吞咽困難、胃腸脹氣、胃炎、齲齒、牙齦炎、痔瘡、胃食管返流、胃腸道出血、牙周膿腫、舌浮腫、大便失禁、大腸炎、直腸出血、口腔炎、口腔潰瘍、膽囊炎、糞便嵌塞、口腔念珠菌病、膽石癥、噯氣、腸梗阻、消化性潰瘍；罕見-食管炎、牙齦出血，舌炎、嘔血、黑便、十二指腸潰瘍、唇炎、肝炎、肝大、胰腺炎、腸穿孔。

內分泌系統：少見-甲狀腺功能低下；罕見-甲狀腺腫、甲狀腺功能亢進。

血液/淋巴系統：常見-瘀斑、貧血；少見-低色素性貧血、白細胞減少癥，白細胞增多、淋巴結病、血小板減少；罕見-嗜酸性細胞增多、血小板增多、巨幼細胞性貧血。

代謝和營養性障礙：常見-體重減輕、肌酸磷酸激酶增多；少見-脫水、水腫、高膽固醇血癥、高血糖、低血鉀、尿糖增高、谷丙轉氨酶增加、高血脂、低血糖、口渴、尿素氮增加、低血鈉、谷草轉氨酶增加、堿性磷酸酶增加、缺鐵性貧血、肌酐增加、膽紅素血癥、乳酸脫氫酶增加、肥胖；罕見-高血鉀、痛風、高血鈉、紫紺、高尿酸血癥、低血糖反應。

肌肉骨骼系統：常見-肌肉痛性痙攣；少見-關節痛、骨痛、肌無力、關節炎、關節病、肌肉無力、痙攣、滑囊炎；罕見-橫紋肌溶解、肌腱炎、腱鞘炎、風濕性關節炎、肌病。

神經系統：常見-抑郁、神經過敏、唾液分泌增多、敵意、自殺念頭、躁狂反應、異常步態、混亂、齒輪樣強直；少見-肌張力障礙、痙攣、注意力受損、感覺異常、血管舒張、感覺遲鈍、四肢震顫、陽痿、運動遲緩、性欲降低、驚恐發作、淡漠、運動障礙、嗜睡、眩暈、發音困難、遲發性運動障礙、共濟失調、記憶損害、昏迷、性欲增強、健忘、腦血管意外、活動過度、人格解體、運動功能減退、靜坐不能、肌陣攣、煩躁不安、神經病變、反射增強、思維緩慢、運動過度、感覺過敏、張力減退、動眼危象；罕見-譫妄、欣快、頰舌綜合征、運動不能、情感遲鈍、意識降低、運動失調、腦缺血、反射減弱、強迫性思維、顱內出血。

呼吸系統：常見-呼吸困難、肺炎；少見-哮喘、鼻出血、呃逆（打嗝）、喉炎、罕見-咯血、吸入性肺炎、痰多、鼻腔干燥、肺水腫、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暫停。

皮膚及附件：常見-皮膚干燥、瘙癢、出汗、皮膚潰瘍；少見-痤瘡、水泡大皰疹、濕疹、脫發、牛皮癬、脂溢性皮炎；罕見-斑丘疹、脫落性皮炎、風疹。

特殊感覺系統：常見-結膜炎、耳痛；少見-眼干、眼痛、耳鳴、中耳炎、白內障、味覺改變、瞼炎；罕見-流淚增加、頻繁眨眼、外耳炎、弱視、耳聾、復視、眼出血、畏光。

泌尿生殖系統：常見-尿流中斷；少見-膀胱炎、尿頻、白帶增多、尿潴留、血尿、排尿困難、停經、異常射精、陰道出血、念珠菌性陰道炎、腎臟衰竭、子宮出血、月經過多、蛋白尿、腎結石、夜尿過多、多尿、尿急；罕見-乳房疼痛、宮頸炎、女性泌乳、性高潮缺乏、尿道灼熱，糖尿、男子女性型乳房、尿結石、陰莖異常勃起。

戒斷反應
患者，女性,34 歲,農民,體格及實驗室檢查未見明顯異常,診斷為偏執型精神分裂癥。入院后給予阿立哌唑10mg/d,第3天起增至20mg/d,病情無明顯改變。于入院第20天加至30mg/d后一直持續此劑量治療,因病情好轉不明顯,考慮換用其他藥物治療,于入院后第59天減阿立哌唑至10mg/d,次日下午5時患者突然出現意識模糊,定向力差,尋衣摸床,煩躁不安,言語雜亂,經停藥及對癥治療3天后患者意識轉清。

另一患者，男性,35歲, 體格及實驗室檢查未見明顯異常,診斷為偏執型精神分裂癥。入院后給予阿立哌唑10mg/d治療,1周后增至15mg/d,癥狀改善,停阿立哌唑改為氯氮平25mg/d,3天后患者出現意識不清,定向力差,走路不穩,言語模糊不清,行為動作亂, 尋衣摸床等癥狀。經停藥及對癥治療2天后,患者意識恢復正常。